Настоящи възгледи за безопасността на дългосрочната терапия с инхибитори на протонната помпа

Киселинно зависимите заболявания (KZZ) са спешен проблем за общественото здраве поради широкото им разпространение и склонността към стабилен растеж, необходимостта от предписване на сложна, многоетапна дълготрайна киселинно-супресивна терапия.

В момента KZZ играе водеща роля в структурата на циркулацията на възрастните при заболявания на храносмилателната система. KZZ може да възникне в много различни възрасти. Тежки състояния като гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), рефлуксен езофагит с ерозия на лигавицата на хранопровода се срещат не само при възрастни и възрастни пациенти, но и при деца от първата година от живота.

Понастоящем KZZ означава хронични многофакторни патологични процеси, които изискват дългосрочна терапия и увеличават вероятността от едновременно лечение. За лечение на KZZ използвайте средства, които предотвратяват образуването на киселина в стомаха или допринасят за нейното неутрализиране.

Появата на инхибитори на протонната помпа (PPI) на фармацевтичния пазар създаде революционен пробив в лечението на KZZ. Наистина, ИПП са сред най-често предписваните лекарства. Понастоящем ИПП са представени от лекарства: Омепразол, Лансопразол, Рабепразол, Пантопразол, Езомепразол, Декслансопразол, Дексрабепразол. Последният няма разрешение за употреба на територията на Руската федерация. Има редица ИПП на различни етапи на развитие и клинични изпитвания. Най-известните са Тенатопразол и Илапразол, последният вече се използва в Китай и Южна Корея..

При лечението на KZZ лекарят е изправен пред задачата да намали производството на киселини в стомаха - основната връзка в патогенезата на тези патологични процеси. При лечението на ГЕРБ се налага синдром на Золингер-Елисон, продължително и често потискане на киселината през целия живот.

Разбира се, положителните ефекти на PPI са неоспорими, лекарствата от тази група с право се считат за основно средство при лечението на ССЗ, са основен компонент на ерадикационната терапия и се използват за лечение на НСПВС-гастропатия (гастродуоденални лезии, свързани с нестероидни противовъзпалителни средства). Широчината на използването и продължителността на администриране на ИПП повдигат въпроса за тяхната безопасност. Дългосрочното лечение на ИПП може да причини редица нежелани ефекти, анализът на които е разгледан в статията за преглед..

Недостиг на магнезий

В момента се счита, че продължителната терапия на PPI може да провокира развитието на хипомагнезиемия. През 2006 г. за първи път бяха описани 2 такива случая. Състоянието на хипомагнезиемия е причинено от употребата на омепразол 20 mg за повече от една година. Интересно е, че нивото на магнезий в серума и урината бързо се върна към нормалното си състояние след прекратяване на лекарството. След публикуването на това наблюдение, редица трудове, посветени на връзката на PPI и дефицита на магнезий. Механизмът на развитие на хипомагнезиемия в момента не е ясен. Симптомите се проявяват при понижаване на нивото на магнезий в урината под 5 mmol / l: тетания, аритмии, гърчове.

В Съединените щати беше проведено мащабно проучване по тази тема. Изследвани са 11 490 пациенти, които са приети за лечение в интензивното отделение по различни причини. Сред тях 3286 пациенти са приемали диуретици заедно с PPI за различни показания. Този факт значително повишава риска от хипомагнезиемия 1,54 пъти. При тези, които не са приемали диуретици, нивата на магнезий са в съответствие с референтните стойности..

През септември 2014 г. бяха публикувани резултатите от друго голямо проучване, включващо 429 пациенти от по-стара възрастова група, приемащи PPI за различни показания. Резултатите от изследването установяват липсата на каквато и да е връзка между лечение с PPI и хипомагнезиемия.

Хипергастринемия и риск от развитие на тумори

Друг очакван нежелан ефект, свързан с продължителната употреба на PPI, е хипергастринемия, която възниква поради реакцията на G клетки на стомашната лигавица за повишаване на pH на средата. Характерът на реакцията се крие в механизма за обратна връзка за регулиране на образуването на киселина. Колкото по-високо е рН, толкова по-секретиран е гастринът, който впоследствие действа върху париетални и ентерохромафинови клетки. И така, какви са ефектите от хипергастринемия??

Експериментите върху гризачи показаха значително повишаване на нивата на гастрин поради продължителния прием на PPI и възможността за развитие на карциноидни тумори от ECL клетки. Освен това, хиперплазията на ECL клетки зависи от дозата PPI и пола на животното. През 2012 г. бяха описани 2 пациенти, приемащи 12–13 годишни PPI за лечение на ГЕРБ. В допълнително изследване са открити силно диференцирани невроендокринни тумори, локализирани в стомаха. Няма признаци на атрофичен гастрит, но се наблюдава хиперплазия на ентерохромафиноподобни клетки, произвеждащи гастрин. След ендоскопско отстраняване на тумори и отмяна на PPI, туморът регресира и гастриновите индекси се върнаха в норма в рамките на 1 седмица. след прекратяване на лечението.

Публикуваните резултати от голям мета-анализ, който включва общо 785 пациенти, показват, че продължителната употреба на PPI за поддържане на ремисия при пациенти с ГЕРБ не е придружена от увеличаване на честотата на атрофични промени в стомашната лигавица, както и хиперплазия на клетките, подобни на ентерохромафин, за поне 3 x години непрекъснато лечение според резултатите от рандомизирани клинични изпитвания. Подобни резултати са получени в мащабно 5-годишно проучване на LOTUS, което показва, че продължителното, в продължение на 5 години, лечение на пациенти с ГЕРБ с езомепразол не е придружено от появата на дисплазия и метаплазия на стомашната лигавица, въпреки някои хиперплазия на клетки, подобни на ентерохромафин.

Гастрин стимулира растежа на някои видове епителни клетки в стомаха, лигавицата на дебелото черво, панкреаса. В тази връзка, за да се проучи възможността за развитие на рак на дебелото черво, поради продължителна употреба на PPI през 2012 г., беше извършен голям мета-анализ, включващ 737 статии и 5 проучвания и беше доказано, че няма връзка между дългосрочното лечение с лекарства с PPI и появата на колоректален рак.

Дефицит на витамин В12

Проучванията за дългосрочно лечение с PPI лекарства и развитието на дефицит на витамин B12 са дали още по-конфликтни резултати. Известно е, че по-голямата част от витамин В12, който идва с храната, е свързан с протеини. В стомаха, под действието на киселина и пепсин, той се освобождава и се свързва с R-протеините на слюнката - транскобаламин I и III, а след това и с присъщия фактор Касъл. Освен това този комплекс достига до крайния илеум, където се абсорбира. Когато pH на стомаха се повиши, превръщането на пепсиноген в пепсин се нарушава, което значително усложнява усвояването на витамин В | 2 и дори може да доведе до малабсорбция на това вещество и в резултат на това до анемия.

През 2010 г. е проведено проучване, при което са изследвани 34 пациенти на възраст 60-80 години, които дълго време са използвали PPI. Авторите стигнаха до извода, че хората, които приемат PPI ​​за дълго време, са значително изложени на риск от развитие на състояние с дефицит на В12. Този извод е потвърден от друго съвсем наскоро публикувано сравнително ретроспективно проучване на 25 956 пациенти с установена В12-дефицитна анемия. Резултатите от изследването показват, че терапията с PPI в продължение на 2 години или по-надеждно води до дефицит на В12.

Остър интерстициален нефрит

Предполага се, че продължителната употреба на PPI може да предизвика развитие на остър интерстициален нефрит (SPE). Центърът за мониторинг на нежеланите реакции в Нова Зеландия отчете 15 случая за 3 години и нарече PPI най-честата причина за остър интерстициален нефрит от всички класове лекарства.

Механизмът на тази патология не е напълно ясен. Смята се, че SPE се причинява от хуморална и клетъчна реакция на свръхчувствителност, което води до възпаление на интерстициума и бъбречните тубули. В резултат на анализа на морфологичното изследване на бъбреците при пациенти със SPI, индуцирано от PPI, авторите стигат до заключението, че влиянието на клетките на интерлевкин-17 и CD4 върху бъбречните канали играе водеща роля в това възпаление, а острият интерстициален нефрит, свързан с PPI, не е толкова безобиден, колкото се смяташе досега : 40% от пациентите имат необратимо увеличение на серумния креатинин, което показва сериозно нарушение на основните функции на бъбреците.

Остеопороза и повишен риск от фрактури

Първоначално имаше хипотези, че IPP независимо засягат йонните помпи и ензимите, зависими от киселинна костна тъкан, причинявайки костно ремоделиране. В края на XX век доказано е, че ахлорхидрията намалява абсорбцията на калций. Този минерал постъпва в организма под формата на неразтворими соли и е необходима кисела среда за освобождаване на йонизираната форма. IPP значително намаляват киселинността в лумена на стомаха и съответно могат да повлияят на хода на този процес. Редица изследвания потвърждават това, но проблемът не може да се счита за напълно решен..

През 2015 г. беше проведено проспективно кохортно проучване за възможния риск от остеопороза поради употребата на PPI при възрастни жени в Австралия. Изследвани са 4432 жени, 2328 от които са използвали PPI за различни показания. Анализът на резултатите от остеопоротичните усложнения показа повишен риск от появата им на фона на употребата на Rabeprazole с 1,51 пъти и Esomeprazole съответно с 1,48 пъти..

Потвърждава по-висок риск от фрактури на тазобедрената става при възрастни хора от двата пола по време на продължителна терапия с PPI и друго проучване, според което се препоръчва пациентите в напреднала възраст внимателно да претеглят съотношението риск-полза, преди да предписват PPI. Друго проучване на 6774 мъже над 45 години също показва повишен риск от фрактура на тазобедрената става, което е пряко свързано с продължителността на терапията с PPI..

Същевременно наскоро станаха известни резултатите от канадско многоцентрово проучване на населението относно възможността за развитие на остеопороза с продължителна терапия с PPI. Минералната плътност на костната тъкан на бедрената, тазобедрената и лумбалната (L1-L4) части на гръбначния стълб е оценена при първоначално състояние на пациенти, след 5 и 10 години след получаване на PPI. Според резултатите от изследването се стигна до заключението, че използването на IPP не води до прогресиране на промените в костната тъкан..

Синдром на свръхрастеж на червата

Повече от половин милион вида бактерии живеят в стомашно-чревния тракт (GIT), а различни популации от микроорганизми живеят в различни участъци от GIT. При 30% от здравите хора йенумът е нормално стерилен, в останалата част има ниска плътност на популацията, която се увеличава с приближаването си до дебелото черво и само в дисталния илеум се открива фекална микрофлора: ентеробактерии, стрептококи, бактероидни анаероби и др...

При здрави хора нормалната микрофлора се поддържа от редица фактори, включително солна киселина. Ако производството му е нарушено, при условия на хипо- и ахлорхидрия може да се образува синдром на излишен бактериален растеж (SIBR), който се основава на повишена колонизация на тънките черва с фекална или орофарингеална микрофлора, придружена от хронична диария и малабсорбция, предимно мазнини и витамин В12.

Забележителни са 2 кохортни проучвания, проведени в Ню Англия, в които са участвали 1166 пациенти. Определени са причинно-следствените връзки на ефекта на PPI върху повишения риск от повторно възникване на колит, свързан с C. difficile. В първото проучване използването на PPI по време на лечение на инфекция с C. difficile е свързано с по-висок риск от рецидив при 42% от пациентите. Второто проучване показа, че с увеличаване на ефекта доза / отговор и намаляване на производството на стомашна киселина при пациенти, приемащи PPI, рискът от нозокомиална инфекция с C. difficile нараства. Най-високият риск от развитие на инфекция с C. difficile се наблюдава при критично болни пациенти в интензивното отделение на фона на венозно приложение на PPI за предотвратяване на стомашно кървене.

Друга публикация, която описва проучване на 450 пациенти. Всички те са получавали лечение с PPI лекарства средно 36 месеца. Проучването открива връзка между продължителността на приема на PPI и риска от развитие на SIBR: тези, които приемат PPI ​​в продължение на 13 месеца. и повече, 3 пъти по-често придобиват SIBR, за разлика от тези, които приемат PPI ​​за по-малко от година.

Скорошно проучване показа висок риск от салмонелоза при пациенти, подложени на лечение с PPI, който намалява 30 дни след отказ от лекарството. Едно от обясненията за високия риск от микробно замърсяване на червата при пациенти, подложени на продължителна терапия с PPI, може да бъде намаляване на двигателната активност на тънките черва, което е описано при пациенти, приемащи PPI, особено в комбинация с индометацин. SIBR, свързан с терапията с PPI, се среща не само при възрастни, но и при деца. Проучването разкрива наличието на SIBRU 22,5% от 40 деца, получаващи PPI лечение за 3 месеца. SIBR се проявява под формата на коремни колики и подуване на корема.

Не всички проучвания обаче потвърждават висок риск от развитие на SIBR при пациенти, приемащи PPI. В проучване, включващо хоспитализирани пациенти, е установено, че като цяло рискът от развитие на инфекция с C. difficile е минимален и е възможен само при индивиди от негроидна раса, хора в старческа възраст и които имат тежка коморбидност. Подобни резултати по отношение на безопасността на PPI терапията са получени в скорошно проучване на японски автори, което показва, на базата на тест с водород с лактулоза, изключително ниска вероятност от развитие на SIBR по време на лечение с PPI при японски пациенти.

Сърдечно-съдов риск

През последните години се обсъжда възможна връзка между продължителната терапия с ИПП и повишения риск от развитие на сърдечно-съдови катастрофи. Скорошно проучване показа, че терапията с PPI е независим рисков фактор за инфаркт на миокарда: след 120 дни от приема на PPI, рискът се увеличава 1,58 пъти. Подобни резултати са получени в друго проучване, при което рискът от развитие на инфаркт на миокарда е съпоставим с риска от предписване на други лекарства, като Н2-хистаминови блокери, бензодиазепини.

Изследване на риска от продължително лечение на PPI при пациенти, подложени на коронарно стентиране и подложени на двойна антитромботична терапия, показва по-чести странични ефекти под формата на увеличение на ST сегмента на електрокардиограмата, ангина атаки при хора, които са получавали PPI в допълнение към антитромботичната терапия, в сравнение с лица, които се лекуват само с антитромботични лекарства, това трябва да се има предвид при управлението на тази категория пациенти.

Повишен риск при пациенти с цироза

През последните години се появиха публикации относно възможния риск от лечение с ИПП при пациенти с цироза на черния дроб: дългосрочното лечение на ИПП с цироза е един от независимите рискови фактори за умиране на пациенти. Точната причина за това влияние на PPI обаче не може да бъде идентифицирана..

Много скорошно проучване на голяма група пациенти - 1965 г. - показа повишен риск от спонтанен бактериален перитонит при пациенти с асцит поради цироза, проучването продължи от януари 2005 г. до декември 2009 г. Подобни резултати са получени от канадски изследователи в ретроспективно проучване на случая - контрол “, проведен от юни 2004 г. до юни 2010 г...

Друго неотдавнашно проучване показа повишаване на риска от бактериален перитонит при пациенти с цироза, докато предписват PPI ​​и бета-блокери, което трябва да се вземе предвид при лечението на тази категория пациенти..

заключение

Днес IPP заемат водеща позиция сред антисекреторните лекарства и, въпреки редица странични ефекти, имат висок профил на безопасност и достатъчна ефективност, което е доказано в големи проучвания. Обикновено ИПП се понасят добре, а нежеланите реакции са изключително редки. Проблемът с всички дългосрочни нежелани ефекти от използването на PPI изисква допълнителни научни изследвания..

За да се намали рискът от потвърдени странични ефекти, са необходими някои превантивни мерки..

  1. За да се предотврати дефицит на витамини и минерали, е необходимо редовно да се следи тяхната концентрация в кръвта. С дефицит е препоръчително да се предписват витамини, препарати от магнезий, желязо, калций.
  2. За да се предотврати рак, е необходимо да се провеждат периодични ендоскопски изследвания, за да се идентифицират признаци на новообразувания в храносмилателния тракт.
  3. За откриване и предотвратяване на SIBR е препоръчително да се проведат микробиологични изследвания на съдържанието на тънките черва, дихателни тестове.
  4. В случай на индивидуална непоносимост към PPI е възможно да се предписват алтернативни лекарства: блокери на Н2-рецептори, М-холиномиметици.
  5. ИПП трябва да се предписват само ако са налице подходящи клинични показания, особено при пациенти с цироза и висок риск от сърдечно-съдови катастрофи.
  6. Като се има предвид фактът, че нежеланите прояви на лечение с ИПП могат да се появят още в ранните етапи, лечението трябва да бъде възможно най-кратко с назначаването на най-ниската ефективна доза. С добър симптоматичен ефект при пациенти с неусложнена ГЕРБ, лекарството е позволено да се приема "при поискване".

Инхибитори на протонната помпа

Инхибитори на протонната помпа (наричани още: инхибитори на протонната помпа, инхибитори на протонната помпа, блокери на протонната помпа, H + / K + -ATPase блокери, блокери на водородна помпа и др.) - антисекреторни лекарства, предназначени за лечение на киселинно зависими заболявания на стомаха, дванадесетопръстника червата и хранопровода, блокирайки протонната помпа (H + / K + -ATPase) на париеталните (париетални) клетки на стомашната лигавица и по този начин намалявайки секрецията на солна киселина. Най-често използваното съкращение IPP, по-рядко - IPN.

Инхибиторите на протонната помпа са най-ефективните и съвременни лекарства при лечението на язвени лезии на стомаха, дванадесетопръстника (включително тези, свързани с инфекция с Helicobacter pylori) и хранопровода, които намаляват киселинността и в резултат на това агресивността на стомашния сок.

Всички инхибитори на протонната помпа са производни на бензимидазол и имат подобна химична структура. IPP се различават само в структурата на радикалите на пиридиновите и бензимидазолови пръстени. Механизмът на действие на различни инхибитори на протонната помпа е един и същ, те се различават главно по своята фармакокинетика и фармакодинамика.

Механизмът на действие на инхибитора на протонната помпа
Инхибиторите на протонната помпа, след преминаване през стомаха, навлизат в тънките черва, където се разтварят, след което първо влизат в черния дроб чрез кръвообращението и след това проникват през мембраната в париеталните клетки на стомашната лигавица, където се концентрират в секреторните тръби. Тук при кисело рН инхибиторите на протонната помпа се активират и се превръщат в тетрациклични
Механизмът на действие на инхибиторите
протонна помпа
(Майев И. В. и др.)
сулфенамид, който се зарежда и поради това не може да проникне в мембраните и не напуска киселинното отделение вътре в секреторните тубули на париеталната клетка. В тази форма инхибиторите на протонната помпа образуват силни ковалентни връзки с меркапто групите на H + / K + -ATPase цистеинови остатъци, което блокира конформационните преходи на протонната помпа и тя необратимо се изключва от процеса на секреция на солна киселина. За да се възобнови производството на киселина, е необходим синтез на нови H + / K + -ATPases. Половината от човешката H + / K + -ATPase се актуализира за 30-48 часа и този процес определя продължителността на терапевтичния ефект на PPI. При първия или еднократен прием на PPI, ефектът му не е максимален, тъй като към този момент не всички протонни помпи са вградени в секреторната мембрана, част от тях са в цитозола. Когато тези молекули, както и новосинтезирани Н + / К + -ATPases се появят на мембраната, те взаимодействат с последващи дози PPI и антисекреторният му ефект е напълно реализиран (Т. Лапина, Ю. В. Василиев).
Видове инхибитори на протонната помпа

A02BC53 Лансопразол в комбинация с други лекарства
A02BC54 Рабепразол в комбинация с други лекарства

A02BD01 Омепразол, амоксицилин и метронидазол
A02BD02 Лансопразол, тетрациклин и метронидазол
A02BD03 Лансопразол, амоксицилин и метронидазол
A02BD04 Пантопразол в комбинация с амоксицилин и кларитромицин
A02BD05 Омепразол, амоксицилин и кларитромицин
A02BD06 Езомепразол, амоксицилин и кларитромицин
A02BD07 Лансопразол, амоксицилин и кларитромицин
A02BD09 Лансопразол, кларитромицин и тинидазол
A02BD10 Лансопразол, амоксицилин и левофлоксацин

Съществуват редица нови инхибитори на протонната помпа на различни етапи на развитие и клинични изпитвания. Най-известният от тях и е близо до приключване на изпитванията на тенатопразол. Някои клиницисти обаче смятат, че той няма очевидни фармакодинамични предимства пред своите предшественици и че разликите се отнасят само до фармакокинетиката на активното вещество (Захарова Н. В.). Сред предимствата на илапразол е фактът, че той е по-малко зависим от полиморфизма на гена СYР2С19 и от неговия полуживот (T1/2) 3,6 часа (Майев И. В. и др.)

През януари 2009 г. Американската агенция по храните и лекарствата (FDA) одобри използването на шестия инхибитор на протонната помпа - декслансопразол, който е оптичен изомер на лансопразол, при лечението на ГЕРБ и получи разрешение в Русия през май 2014 г..

Във фармакологичния индекс в секцията Стомашно-чревни агенти има група „Инхибитори на протонната помпа“.

Със заповед на правителството на Руската федерация от 30 декември 2009 г. № 2135-r, един от инхибиторите на протонната помпа е омепразол (капсули; лиофилизат за приготвяне на интравенозен разтвор; лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор; таблетки с покритие) е включен в списъка на основните и основни лекарства.

Пет стандартни дози инхибитори на протонната помпа (езомепразол 40 mg, лансопразол 30 mg, омепразол 20 mg, рабепразол 20 mg, пантопразол 40 mg) и една двойна (омепразол 40 mg) понастоящем са лицензирани в Европа за лечение на ГЕРБ. Стандартните дози инхибитори на протонната помпа са лицензирани за лечение на ерозивен езофагит за 4-8 седмици и двойна доза за лечение на огнеупорни пациенти, които вече са лекувани със стандартни дози, предписани до 8 седмици. Стандартните дози се предписват веднъж на ден, двойна доза - два пъти на ден (В. Д. Пасечников и други).

OTC инхибитори на протонна помпа

През първите десетилетия след появата им антисекреторните лекарства като цяло и инхибиторите на протонната помпа в САЩ, Русия и много други страни са били лекарства, отпускани по лекарско предписание. През 1995 г. FDA одобрява продажбата на без рецепта (O-the-Coutner) на блокера Zantac 75 H2, а през 2003 г. - първия OTC Prilosec OTC (Омепразол магнезий) OTC. По-късно в Съединените щати бяха регистрирани без рецепта PPI: Омепразол (омепразол), Превацид 24HR (лансопразол), Нексий 24HR (езомепразол магнезий), Зегерид OTC (омепразол + натриев бикарбонат). Всички форми без рецепта се характеризират с намалено съдържание на активното вещество и са предназначени "за лечение на чести киселини".

Пантопразол 20 mg е одобрен за отпуск без рецепта в Европейския съюз (ЕС) на 12.6.2009 г., в Австралия през 2008 г. Езомепразол 20 mg е в ЕС на 28.08.2013 г. Лансопразол е в Швеция от 2004 г., по-късно е разрешен в няколко други страни от ЕС, Австралия и Нова Зеландия. Омепразол - в Швеция от 1999 г., по-късно в Австралия и Нова Зеландия, други страни от ЕС, Канада, редица страни от Латинска Америка. Рабепразол - в Австралия от 2010 г., по-късно във Великобритания (Boardman HF, Heeley G. Ролята на фармацевта при подбора и използването на инхибитори на протонната помпа без рецепта. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709-716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

В Русия са разрешени следните лекарствени форми на PPI за продажби без рецепта:

  • Гастрозол, Омез, Ортанол, Омепразол-Тева, Ултоп, капсули, съдържащи 10 mg омепразол
  • Beret, Noflux, Pariet, Rabiet, капсули, съдържащи 10 mg натриев рабепразол (или рабепразол)
  • Контрол, капсули, съдържащи 20 mg пантопразол
Общото правило при приемане на PPI без рецепта: ако няма ефект, е необходима консултация със специалист през първите три дни. Максималната продължителност на лечението без рецепта PPI без да отидете на лекар е 14 дни (за Controlok - 4 седмици). Интервалът между 14-дневните курсове трябва да бъде най-малко 4 месеца.

Инхибитори на протонната помпа при лечение на стомашно-чревни заболявания

Инхибиторите на протонната помпа са най-ефективните лекарства, които потискат производството на солна киселина, въпреки че те не са без някои недостатъци. В това си качество те се използват широко за лечение на киселинно зависими заболявания на стомашно-чревния тракт, включително необходимостта от ликвидиране на Helicobacter pylori.

Заболявания и състояния, лечението на които показва използването на инхибитори на протонната помпа (Lapina T.L.):

  • гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ)
  • стомашна и / или дванадесетопръстника
  • Синдром на Золингер-Елисън
  • увреждане на стомашната лигавица, причинено от прием на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)
  • заболявания и състояния, при които е показано ликвидиране на Helicobacter pylori.
Многобройни изследвания показват пряка връзка между продължителността на поддържане на киселинност на стомаха с pH> 4.0 и скоростта на зарастване на язви и ерозия в хранопровода, стомаха и дванадесетопръстника, честотата на изкореняване на Helicobacter pylori и намаляване на симптомите, характерни за извънезофагеални прояви на гастроезофагеален рефлукс. Колкото по-ниска е киселинността на съдържанието на стомаха (т.е. колкото по-голяма е стойността на рН), толкова по-рано се постига ефектът от лечението. Като цяло може да се каже, че за повечето киселинно зависими заболявания е важно рН в стомаха да е повече от 4,0 за поне 16 часа на ден. По-подробни проучвания са установили, че всяко от киселинно зависимите заболявания има собствено критично ниво на киселинност, което трябва да се поддържа най-малко 16 часа на ден (Исаков В.А.):

Киселинно зависими заболяванияКиселина, необходима за излекуване,
pH, не по-малко
Стомашно-чревно кървене6
ГЕРБ, усложнена от извънезофагиални прояви6
Четири или тройна антибиотична терапия5
Ерозивен ГЕРБ4
Увреждане на стомашната лигавица, причинено от приемането на нестероидни противовъзпалителни средства4
Функционална диспепсия3
ГЕРБ поддържаща грижа3

Инхибитор на протонната помпа
Максималната разрешена доза за единична доза, mg
Омепразол40
Пантопразол40
Лансопразолтридесет
Рабепразолдвадесет
Мепрезор40

При патогенезата на стомашни язви и / или язва на дванадесетопръстника решаващата връзка е дисбалансът между факторите на агресия и защитните фактори на лигавиците. Понастоящем сред факторите на агресия, освен хиперсекреция на солна киселина, има: свръхпроизводство на пепсин, Helicobacter piylori, нарушение на гастродуоденалната подвижност, ефекти върху лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника на жлъчни киселини и лизолицетин, ензими на панкреаса в присъствието на дуоденогастрална и лигавица, рефлукс тютюнопушене, пиене на твърд алкохол, прием на определени лекарства, като нестероидни противовъзпалителни средства. Защитните фактори включват: секреция на стомашна слуз, производство на бикарбонати, които допринасят за неутрализиране на интрагастралната киселинност на повърхността на стомашната лигавица до 7 единици. pH, способността на последните да се регенерират, синтеза на простагландини, които имат защитен ефект и участват в осигуряването на адекватен кръвен поток в лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника. Важно е много от тези фактори на агресия и защита да са генетично определени, а балансът между тях се поддържа от координираното взаимодействие на невроендокринната система, включително мозъчната кора, хипоталамуса, периферните ендокринни жлези и стомашно-чревните хормони и полипептидите. Решаващата роля на хиперацидността в генезиса на пептичната язва се потвърждава от високата клинична ефективност на антисекреторните лекарства, които се използват широко в съвременната терапия на пептична язва, сред които водеща роля играят инхибиторите на протонната помпа (Mayev I.V.).

Инхибитори на протонната помпа в схемите за ликвидиране на Helicobacter pylori
Инхибиторите на протонната помпа увеличават риска от счупвания, евентуално причиняващи диария, свързана с Clostridium difficile, и могат да причинят хипомагнезиемия и деменция в напреднала възраст, а също така вероятно да повишат риска от пневмония при възрастни хора

Американската агенция по храните и лекарствата (FDA) издаде редица съобщения за възможни опасности при продължителни или високи дози инхибитори на протонната помпа:

  • През май 2010 г. FDA издаде предупреждение за повишен риск от счупвания на тазобедрената става, китката и гръбначния стълб при продължителни или високи дози инхибитори на протонната помпа („FDA предупреждава“)
  • През февруари 2012 г. беше издадено съобщение за FDA, което предупреждава пациентите и лекарите, че терапията с инхибитори на протонната помпа може да увеличи риска от диария, свързана с Clostridium difficile (доклад на FDA 8.2.2012 г.).
Във връзка с тази и подобна информация FDA счита: Когато предписва инхибитори на протонната помпа, лекарят трябва да избере най-ниската възможна доза или по-кратък курс на лечение, който да е подходящ за състоянието на пациента.

Описани са няколко случая на животозастрашаваща хипомагнезиемия (липса на магнезий в кръвта), свързана с употребата на инхибитори на протонната помпа (Yang Y.-X., Metz D.C.). Инхибиторите на протонната помпа, когато се приемат от пациенти в напреднала възраст заедно с диуретици, леко увеличават риска от хоспитализация за хипомагнезиемия. Този факт обаче не би трябвало да повлияе на разумната употреба на инхибиторите на протонната помпа и малко количество риск не изисква скрининг на нивото на магнезий в кръвта (Zipursky J el al. Инхибитори на протонната помпа и хоспитализация с хипомагнезиемия: изследване на случаите за контрол на населението / PLOS Medicine - 30 септември 2014 г.).

Според проучвания, проведени в Германия (Германски център за невродегенеративни заболявания, Бон), продължителната употреба на инхибитори на протонната помпа увеличава риска от деменция в напреднала възраст с 44% (Gomm W. et al. Асоциация на инхибиторите на протонната помпа с риск от деменция. Фармакоепидемиологични данни за претенции Анализ. JAMA Neurol. Публикувано онлайн на 15 февруари 2016 г. doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).

Учени от Обединеното кралство са открили, че възрастните хора, които получават STI за период от две години, имат по-висок риск от пневмония. Логиката на авторите на изследването е следната: киселината в стомаха създава бариера за чревния патоген, патогенен за белите дробове. Следователно, ако производството на киселина се намали поради приема на PPI, след това поради висок рефлукс, повече патогени могат да навлязат в дихателните пътища (J. Zirk-Sadowski, et al. Инхибитори на протонна помпа и дългосрочен риск от придобита в общността пневмония при възрастни възрастни. Списание на Американското дружество по гериатрия, 2018; DOI: 10.1111 / jgs.15385).

Прием на инхибитори на протонната помпа по време на бременност

Различните инхибитори на протонната помпа имат различни категории на риск за плода според FDA:

  • пантопразол, лансопразол, декслансопразол - В (проучвания върху животни не разкриват рисковете от неблагоприятни ефекти върху плода; бременните жени не са имали адекватни проучвания)
  • омепразол, рабепразол, езомепразол - С (проучвания върху животни показват, че лекарството има отрицателен ефект върху плода, а бременните жени не са имали адекватни проучвания, но потенциалните ползи, свързани с употребата на това лекарство при бременни жени, могат да оправдаят употребата му, въпреки риска)
Приемането на инхибитори на протонната помпа за лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест през първия триместър на бременността увеличава риска от раждане на бебе със сърдечни дефекти повече от двойно (GI & Hepatology News, август 2010 г.).

Има и изследвания, доказващи, че приемът на инхибитори на протонната помпа по време на бременност увеличава риска от астма при неродено бебе с 1.34 пъти (приемане на Н2 блокери с 1.45 пъти). Източник: Lai T., et al. Киселопотискаща употреба на наркотици по време на бременност и риск от детска астма: мета-анализ. Педиатрия. Януари 2018г.

Избор на инхибитори на протонната помпа

Киселинно-потискащият ефект на инхибиторите на протонната помпа е строго индивидуален при всеки пациент. Редица пациенти имат такива явления като „резистентност към инхибитори на протонната помпа“, „пробив на нощна киселина“ и др. Това се дължи както на генетични фактори, така и на състоянието на организма. Следователно, при лечението на киселинно зависими заболявания, назначаването на инхибитори на протонната помпа трябва да бъде индивидуално и своевременно коригирано за отговора на лечението. Препоръчително е да се определи индивидуалният ритъм на приема и дозите лекарства за всеки пациент под контрола на интрагастралната рН-метрия (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).


Ежедневно pH на стомаха след приема на PPI

Сравнение на инхибиторите на протонната помпа

Сравнение на дневните антисекретори
Активност на блокера на Н2 рецепторите
(ранитидин) и омепразол
(Майев И. В. и др.)
Широко признато е, че инхибиторите на протонната помпа са най-ефективните средства за лечение на киселинно зависими заболявания. Класът антисекреторни лекарства, появили се преди IPP - Н2-блокери на хистаминовите рецептори, постепенно се изтласква от клиничната практика и IPP се състезават само помежду си. Сред гастроентеролозите има различни гледни точки за сравнителната ефективност на специфични видове инхибитори на протонната помпа. Някои от тях твърдят, че въпреки някои различия между IPP, днес няма убедителни данни, които позволяват да се говори за по-голямата ефективност на който и да е ИПП в сравнение с останалите (Василиев Ю. В. и др.) Или това с ликвидирането HP тип IPP, включеният състав на тройната (четворна терапия) няма значение (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.). Други пишат, че например езомепразол е коренно различен от останалите четири ИПП: омепразол, пантопразол, лансопразол и рабепразол (Lapina T.L., Demyanenko D. и др.). Други смятат, че рабепразол е най-ефективният (Ивашкин В. Т. и др., Маев И. В. и др.).

Според Д. Бордин, ефективността на всички ППИ с дългосрочно лечение на ГЕРБ е близка. В ранните етапи на терапията лансопразол има някои предимства в скоростта на настъпване на ефекта, което потенциално увеличава придържането на пациента към лечението. Ако е необходимо да се приемат няколко лекарства за едновременно лечение на други заболявания, пантопразолът е най-безопасен.

Има много общи IPP на руския и други пазари на ОНД. Известно е, че всички оригинални ИПП имат висок антисекреторен потенциал, достатъчен за почти всички ситуации с необходимостта от потискане на секрецията. Що се отнася до генеричните лекарства, те често се различават по антисекреторната активност както от оригиналните лекарства, така и помежду си. Това се дължи не само на фармакокинетиката на някои класове PPI, но и на качеството на генеричните лекарства, както се доказва от високата „първична резистентност“, наблюдавана при някои лекарства до първите стандартни дози, която намалява при удвояване на една доза (Kurilovich S.A., Chernosheykina L.E..). Във връзка с възможните разлики в качеството на лекарствата е важна обективната оценка на тяхната клинична ефективност. Понастоящем денонощното наблюдение на интрагастралния pH е обективен и достъпен метод за тестване на антисекреторни лекарства в клиничната практика (С. Алексеенко).

Група учени от Германия (Kirchheiner J. et al.) Направиха мета-анализ на връзката доза-отговор за средното ниво на 24-часово интрагастрално рН и процентното време с pH> 4 за 24 часа за различни PPI. Те са получили следните стойности на ефективността на различни PPI за постигане на средно интрагастрално pH = 4:

Доза PPI (mg / ден) за постигане на средно рН = 4 при 24-часово интрагастрално pH

здравПациент с ГЕРБПациент, заразен с Helicobacter pylori
Пантопразол89.2166Няма данни
Омепразол20,237.73.0
Рабепразол11.120.11,6
Лансопразол22.641.83.3
Мепрезор12.623.6Няма данни

Цената на генеричния омепразол, пантопразол и лансопразол е много по-ниска от оригиналните препарати езомепразол и рабепразол, което е важно за пациента и често определя избора на лекарството въз основа на финансовите възможности, особено при продължителна употреба (S. Alekseenko).

Търговски наименования за инхибитори на протонната помпа

На вътрешния фармацевтичен пазар е представена широка гама от различни лекарства от групата на инхибиторите на протонната помпа:

  • активно вещество омепразол: Биопразол, Веро-Омепразол, Гастрозол, Демепразол, Желкизол, Зероцид, Золсер, Крисмел, Ломак, Лосек, Лосек MAPS, Омегаст, Омез, Омезол, Омекапс, Омепазол, Омепразол-пелети, Омепразол-пелети, Омепразол-пелети, Омепразол-пелети, Омепразол-пелети, Омепразол-пелети, Омепразол-пелети, Омепразол-Пелети ACRY, Омепразол-EK., Омепразол-OBL, Омепразол-Teva, Омепразол Рихтер, Омепразол-FPO, Омепразол Sandoz, Омепразол STADA, Omeprol, Omeprus, Omefes, Omizak, Omipiks, Omeptole, Ormocide, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormecid, Ormoxum, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ompexom, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ompecom -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicid, Helol, Cisagast
  • активното вещество омепразол, в допълнение към което лекарството съдържа забележимо количество натриев бикарбонат: Omez insta
  • активно вещество омепразол + домперидон: омез-д
  • активно вещество пантопразол: Zipantola, Control, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultra
  • активно вещество лансопразол: Acrylanz, Helicol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole pellets, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lantsid, Lozenzar-Sanovel, Epicurus
  • активно вещество рабепразол: Bereta, Zolispan, Zulbeks, Noflux (по-рано наричан Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazole-SZ, Rabiet, Razo, Khairabesol
  • активно вещество езомепразол: Nexium, Neo-Zext, Emanera
  • активно вещество декслансопразол: Дексилант
  • активно вещество напроксен + езомепразол: Vimovo (предписва се за лечение на болка при остеоартрит, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит при пациенти с риск от развитие на пептична язва).
В Русия са регистрирани лекарства, представляващи трикомпонентни групи от капсули и таблетки, съответстващи на дневната доза за „тройна терапия“ по време на ликвидиране на Helicobacter pylori: Pilobact с комбинираното активно вещество омепразол + тинидазол + кларитромицин и Pilobact AM с комбинираното активно вещество омелпразол + кларитромицин ".

Освен това има редица инхибитори на протонната помпа, които не са регистрирани в Русия на фармацевтичните пазари на страни от бившите републики на СССР, по-специално:

  • омепразол: Гасек, Лосид, Омепразол-Астрафарм, Омепразол-Дарница, Омепразол-КМП, Омепразол-Лугал, Зерол
  • пантопразол: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxy, Protonex, Ultra
  • лансопразол: Lanza, Lanzedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lancerol
  • рабепразол: Barol-20, Geerdin (прах за инжекционен разтвор и таблетки с ентерично покритие), Rabesol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazole-Health, Razol-20
Марки, регистрирани в Германия: Antra и Antra MUPS (омепразол), Agopton (лансопразол) и др..

Американски инхибитори на протонната помпа

Марки, регистрирани в САЩ:

  • Рецепта: Prilosec (преди Losec; омепразол), Zegerid (омепразол + натриев бикарбонат), Protonix и Protonix I.V. (пантопразол), Превацид (лансопразол), AcipHex (рабепразол), Нексий (езомепразол), Дексилант (декслансопразол) и Вимово (езомепразол + напроксен)
  • лекарства без рецепта (OTC) без рецепта: Prilosec OTC (магнезиев омепразол), Омепразол (омепразол), Nexium 24HR (магнезиев езомепразол), Zegerid OTC (омепразол + натриев бикарбонат) и Prevacid 24HR (лансопразол).
Инхибиторите на протонната помпа са най-популярните лекарства в Съединените щати сред лекарствата с рецепта за лечение на храносмилателни заболявания. През 2004 г. те заемат първите пет реда в таблицата, класирани по обем на продажбите (виж таблицата по-долу) и общите им продажби възлизат на 77,3% от всички лекарства от този клас:

Лекарство
За всички заболявания


Включително за лечение на някои заболявания
ГЕРБ
(всички видове)
Пептична язва и язва на дванадесетопръстника
Брой рецепти,
милиона бр.
крайна цена,
милиона долара
Брой рецепти,
милиона бр.
крайна цена,
милиона долара
Брой рецепти,
милиона бр.
крайна цена,
милиона долара
Лансопразол21.03 10514.22 1871.3177
Мепрезор19.52 84614.32 1810.786
Пантопразол11.7140810.01 2241,1124
Рабепразол8.011366.09140.227
Омепразол8.610396.68410.331
Обща сума68.89 53451.17 3473.6445
Материали за здравни специалисти
    Саблин О.А. Тактика и продължителност на терапията на ГЕРБ (видео)

    Сидоров А.В. PPI препарати при пациент с NERD: има ли разлика? Отговор на клиничния фармаколог (видео)

    Алексеенко С.А. ГЕРБ, усложнена от патология на УНГ органи, диагностични възможности (видео)

    Цуканов В.В. Рационалният избор на PPI за коморбиден пациент с ГЕРБ (видео)

  • Лапина Т.Л. Инхибитори на протонната помпа: от фармакологичните свойства до клиничната практика // Farmateka. - 2002. - № 9. - с. 3-8.
  • Маев И. В., Вючнова Е. С., Балашова Н. Н., Щекина М. И. Употребата на омепразол и езомепразол при пациенти с бронхиална астма в комбинация с ГЕРБ // Експериментална и клинична гастроентерология. - 2003. - № 3. - с. 26-31.
  • Маев И.В. Мястото и значението на инхибиторите на протонната помпа в съвременното лечение на пептична язва // Експериментална и клинична гастроентерология. - 2003. - № 3. - с. 12-13.
  • Морозов С.В., Цодикова О.М., Исаков В.А. et al. Сравнителна ефикасност на антисекреторния ефект на рабепразол и езомепразол при индивиди, бързо метаболизиращи инхибитори на протонната помпа // Експериментална и клинична гастроентерология. - 2003. - № 6.
  • Лапина Т.Л. Инхибитори на протонната помпа: как да се оптимизира лечението на киселинно зависими заболявания // Руски медицински журнал. - 2003. - Т.11. - № 5.
  • Старостин Б.Д. Преминаване към друг инхибитор на протонната помпа в случай на неуспех на предишния при пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест. // Руски журнал по гастроентерология, хепатология, колопроктология. 2006, № 5, с. тринадесет.
  • Исаков В.А. Терапия на киселинно зависими заболявания с инхибитори на протонната помпа във въпроси и отговори // Consilium Medicum. - 2006. - № 7. - c 3–7.
  • Самсонов А.А. Инхибиторите на протонната помпа са лекарствата по избор при лечението на киселинно зависими заболявания // Farmateka. - 2007. - № 6. - с. 10-15.
  • Кенет Р. Маккуид, Лорен Лайн. Облекчаване на киселини с инхибитори на протонната помпа: систематичен преглед и мета-анализ на клинични изпитвания // Клинична гастроентерология и хепатология. Руско издание. - 2008. - том 1. - № 3. - с. 184-192.
  • Пасечников В.Д. Ключове за избор на оптимален инхибитор на протонната помпа за лечение на киселинно зависими заболявания // RZHGK. - Номер 3. - 2004.
  • Bordin D.S. Безопасността на лечението като критерий за избор на инхибитор на протонната помпа за пациент с гастроезофагеална рефлуксна болест // Consilium Medicum. - 2010. - Том 12. - № 8.
  • Руско дружество на хирурзите. Гастродуоденално язвено кървене. Национални клинични насоки.
  • Михеева О.М. Използването на инхибитори на протонната помпа за лечение на киселинно зависими заболявания // Терапия. - 2016. - № 2 (6). С. 43-46.
  • Кучеряв Ю.А., Андреев Д.Н., Шабуров Р.И. Инхибитори на протонната помпа в практиката на общопрактикуващ лекар. Терапия. 2019 № 5 [31]: 120–126.
  • Hoshikawa Y., Nikaki K., Sonmez S., Yazaki E., Sifrim D., Woodland P. Обострянето на симптомите на гастроезофагеален рефлукс след прекратяване на инхибиторите на протонната помпа не е свързано с повишена експозиция на езофагеална киселина. OP232. UEG Journal, 2019, том 7 (8S) iv. Резюме, стр. 126. Превод на руски: обострянето на симптомите на гастроезофагеален рефлукс след прекратяване на инхибиторите на протонната помпа не е свързано с повишен ефект на киселина върху хранопровода.
На уебсайта www.GastroScan.ru в раздел „Литература“ има подраздел „Инхибитори на протонната помпа“, съдържащ публикации за медицински специалист за лечението на стомашно-чревни заболявания с IPP.

Инхибиторите на протонната помпа имат противопоказания, странични ефекти и характеристики на употреба, е необходима консултация със специалист.

Списък с лекарства - инхибитори на протонната помпа

За нормализиране на работата на стомашно-чревния тракт се използват лекарства с различен спектър на действие, включително инхибитори на протонната помпа. Такива лекарства блокират производството на солна киселина и влияят положително на цялата работа на стомашно-чревния тракт. Списъкът с препарати на инхибитори на протонната помпа включва добре познатите Пантопразол, Рабепразол, Омепразол. Механизмът на действие на инхибиторите на протонната помпа и използването на такива лекарства са описани подробно на уебсайта gastritinform.ru.

Общи инхибитори на протонна помпа

Инхибитори на протонната помпа (PPIs) - клас антисекреторни лекарства, бензимидазолови производни, образуващи ковалентни връзки с молекулата (H +, K +) -ATPase на париеталната клетка, което води до прекратяване на прехвърлянето на водородни йони в лумена на стомашните жлези.

Инхибитори или блокери на протонната помпа, лекарства, с които се провежда лечението на заболявания на стомашно-чревния тракт, свързани с висока киселинност

Инхибиторите на протонната помпа (PPI) имат най-мощния ефект сред всички антисекреторни лекарства. Употребата на тези лекарства значително подобрява прогнозата за заболявания, причинени от излишното производство на киселина в стомаха (язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастроезофагеална рефлуксна болест, синдром на Золингер-Елисън, гастропатия на НСПВС, функционална диспепсия).

Всички IPP са производни на бензимидазол, различаващи се един от друг по структурата на радикалите. Те се характеризират със същия механизъм на действие. Разликите се отнасят предимно до фармакокинетиката. Представители на този клас лекарства са омепразол, езомепразол, лансопразол, рабепразол и пантопразол..

Болести, за лечение на които се използват инхибитори на протонната помпа:

  • гастроезофагеална рефлуксна болест;
  • пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
  • Синдром на Золингер-Елисън, включително в рамките на синдрома на множествена ендокринна неоплазия;
  • функционална диспепсия;
  • гастропатия, предизвикана от НСПВС;
  • заболявания и състояния, показателни за ликвидиране на инфекцията с Helicobacter pylori.
Страничните ефекти на ИПП са редки и в повечето случаи са леки и обратими.

Степента и продължителността на повишаването на стойностите на pH са прогностични фактори при заболявания, свързани с производството на излишна киселина. Страничните ефекти на ИПП са редки и в повечето случаи са леки и обратими. ИПП причиняват обратима хипергастринемия. Употребата на PPI не е свързана с повишен риск от атрофичен гастрит, чревна метаплазия и стомашен аденокарцином.

Лекарствени и дозирани форми на препарати с протонна помпа

Омепразол (лос, омепрол, омез) обикновено се дава перорално в доза 20 mg веднъж дневно сутрин на празен стомах. В случай на трудно лекуващи язви, както и по време на антихеликобактер терапия, 20 mg 2 пъти на ден. С поддържаща терапия дозата се намалява до 10 mg на ден. В случай на язвено кървене, в случай на „стресови“ язви, 42,6 mg омепразол натрий (съответстващ на 40 mg омепразол) се накапват интравенозно в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Предлага се в капсули от 10 и 20 mg, в бутилки с 42,6 mg омепразол натрий.

Пантопразол - през устата, 40 mg веднъж дневно преди закуска. С анти-хеликобактер терапия, 80 mg на ден. 45,1 mg пантопразол натрий (съответстващ на 40 mg пантопразол) се капват интравенозно в изотоничен разтвор на натриев хлорид. Предлага се в капсули от 40 mg, флакони от 45,1 mg пантопразол натрий. Лансопразол (lanzap) - вътре 30 mg веднъж дневно (сутрин или вечер). С антихеликобактер терапия - 60 мг на ден. Предлага се в капсули от 30 mg.

Какви лекарства са инхибитори на протонната помпа

Инхибиторите на протонната помпа (инхибитори на Н + / К + -ATPase) създават ковалентна връзка с ензима, транспортиращ водород, в резултат на това секрецията на солна киселина е блокирана.

Производните на бензимидазол имат този ефект:

  • Омепразол: (Омез, Опразол, Гастрозол, Ултоп);
  • Пантопразол: (Zovanta, Pangastro, Panzol, Pantex);
  • Лансопразол: (Лансап, Нормисид, Ланцерол);
  • Рабепразол: (Parit, Barol, Razol);
  • Езомепразол: (Esomealox, Nexium, Esozol);
  • Декслансопразол: (Дексилант).

Първият PPI, използван за клинични цели, е омепразол. Сега в клиничната практика се използва изомерът на омепразол, Езомепразол, синтезиран през 2001 г. в Швеция. Това лекарство се счита за най-ефективно, неговата бионаличност е по-висока, намалява секрецията на солна киселина за по-дълго време..

ИПП ефективно и бързо елиминират киселините, насърчават бързото белег на язви и дори инхибират растежа на бактерии, които причиняват гастрит. Те имат по-малко странични ефекти и продължават по-дълго от другите антисекреторни лекарства. Но те не трябва да се лекуват независимо.

Когато се появят симптоми на зависими от киселини състояния (болка под гръдната кост, киселини, кървене от хранопровода, стомаха), е необходимо да се подложи на диагностика, за да се установи причината за тези признаци. И какъв вид изследвания са необходими, ще препоръча гастроентерологът. След прегледа лекарят ще определи възможностите за прием на инхибитори на протонната помпа.

Списък на блокери за протонни помпи

Инхибиторите или блокерите на протонната помпа са лекарства, които лекуват стомашно-чревни заболявания, свързани с висока киселинност. Инхибитор на протонната помпа (списък с лекарства е на разположение във всяка аптека) се предписва от лекар.

Механизмът на работа на всички лекарства от този тип е един и същ, но концентрацията на активното вещество, която поддържа необходимото ниво на рН, и скоростта на експозиция се различават. Само лекар може да ги вземе след извършване на измервания на киселинността, той се извършва в рамките на 24 часа.

Курсът на лечение може да бъде няколко месеца или дори години. Инхибиторите на протонната помпа са безопасни за организма, тъй като действат локално и не пристрастяват, тоест след приключване на курса не можете да се страхувате от така наречения „синдром на отнемане“.

Механизмът на работа на всички препарати от този тип е един и същ, но концентрацията на активното вещество, която поддържа необходимото ниво на рН и скоростта на излагане, варира

Този вид лекарство не заглушава болестта, но напълно я лекува..

Инхибиторите на протонната помпа (лекарства от ново поколение) се използват в комплексното лечение на заболявания, причинени от бактерията Helicobacter pylori, които могат както да допринесат за проблеми с стомашно-чревния тракт, така и да провокират рецидиви на привидно излекувани заболявания. В този случай към лечението се добавят антибиотици, главно тетрациклин. Това е група от силни антибиотици, така че в никакъв случай не трябва да ги предписвате сами.

Омепразол блокер за протонна помпа

Отдавна е известно, че Омепразол е инхибитор на протонната помпа, но днес се предпочита да се предписва по-рядко, тъй като лекарствата от ново поколение се различават по-добре както по своята ефективност, така и по проявата на странични ефекти. Прилагането е разрешено не само орално, но и интравенозно, което допринася за бърз резултат. Рецидиви не са наблюдавани в рамките на 10 години от наблюдението на пациента..

Пантопразол блокер за протонни помпи

Благодарение на лекарството, стомашният сок се произвежда в по-малък обем, лигавицата не е толкова раздразнена. Ако има язви и ерозия, тогава те постепенно заздравяват. Ограничена употреба при лечение на бременни жени и деца, употребата е нежелателна, ако можете да изберете друго лекарство.

Рабепразол блокер за протонни помпи

Рабепразол блокер за протонни помпи

За лекарството "Рабепразол" инструкцията посочва, че той е несъвместим с течни антиациди. Ефектът се засилва, докато приемате с "Варфарин", "Диазепам", "Теофилин" и "Фенитоин". Аналози - “Берета”, “Золиспан”, “Нофлукс”, “Париет”, “Рабелок”, “Хайрабесол” и др..

Лансопразол и блокер за протонни помпи на езомепразол

"Лансопразол" е ефективно лекарство за заболявания на стомашно-чревния тракт. Той блокира производството на стомашен сок. В допълнение, лекарството се бори с бактерията Helicobacter pylori. Специфичните антитела към него се произвеждат интензивно поради действието на лекарството.

Езомепразол е добро лекарство при пептична язва и язва на дванадесетопръстника. Може да се използва с антибиотици. Лекува се във фаза на обостряне на заболявания и се използва за профилактика. Потиска размножаването на Helicobacter pylori.

Лекарства от ново поколение от групата на инхибиторите на протонната помпа (блокери)

Инхибитор е името на вещество, което трябва да инхибира ензимните процеси. Такива лекарства включват блокери на водородна помпа, предназначени за лечение на заболявания на стомашно-чревния тракт, придружени от повишено образуване на киселина. Въз основа на патологията и рН лекарят избира адекватен режим на лечение, предписва дозировката и продължителността на употребата на блокери на протонната помпа.

Протонна помпа Омепразол

Най-често срещаното лекарство в терапевтичната практика за лечение на стомаха. Ефективността му е доказана през годините на употреба и много проучвания върху групи хора с различни заболявания. Приема се през устата, измива се с вода (капсулите не могат да се дъвчат). Предписва се за 1-2 броя (20-40 mg) за 2-4 седмици. Курсът на лечение зависи от формата на заболяването и се определя от лекаря в зависимост от стандартите на медицинската помощ..

Универсалността на това лекарство е, че може да се използва в дълги курсове на терапия, без да се страхува от канцерогенен ефект върху стомаха.

Приготвянето на протонната помпа Пантопразол

Универсалността на това лекарство е, че може да се използва в дълги курсове на терапия, без да се страхува от канцерогенен ефект върху стомаха. Има анти-хеликобактер пилори свойства и засилва ефекта на други лекарства срещу хеликобактер пилори. Ефектът след една доза се появява бързо и продължава около 24 часа. С 4-седмична терапия в доза от 40 mg на ден, пълна ремисия се открива при 83% от пациентите с гастроезофагеална рефлуксна болест на 2-ия 3-ти етап, след 8 седмици при 93%.

Лекарствената протонна помпа лансопразол

Това е лекарството с най-висока способност да намалява производството на солна киселина. Бионаличността е повече от 85%. Максималната концентрация в плазмата е след 4 часа. Екскретира се с урина и жлъчка. Той е устойчив на киселини, поради което се използва под формата на гранули за преодоляване на разрушаването в стомаха. В зависимост от заболяването, ланзопразол се предписва в доза 15, 30 и 60 mg на ден. Кърменето трябва да се прекрати по време на лечението..

Протонна помпа езомепразол

Nexium (активното вещество езомепразол) е един от най-новите инхибитори на протонната помпа. Нарича се революционен при лечението на киселинно зависими заболявания. Назначава се по 20 или 40 mg веднъж на ден, измива се с вода или се разтваря в нея. Никога не дъвчете и не разбивайте таблетка..

Странични ефекти на препаратите за протонна помпа

Страничен ефект е рядък и е обратим и лек. Лечението на PPI не е свързано с повишен риск от атрофичен гастрит, чревна метаплазия, аденокарцином.

Редки нежелани реакции:

  • сънливост (внимавайте за шофьорите);
  • главоболие;
  • астенизация (замаяност, слабост, гадене);
  • диспепсия (диария, запек);
  • болка в краката, ставите;
  • алергии (уртикария, сърбеж);
  • намаляване на хематопоезата (намаляване на образуването на кръвни клетки - левкоцити, тромбоцити).
Замаяност може да причини гадене при приемане

Ако подозирате и идентифицирате тези симптоми, трябва да се свържете с вашия лекар. При лечение с ново поколение лекарства обикновено няма странични ефекти.

Лечението с инхибитори на протонната помпа може да скрие симптомите на рака, така че преди да направите консултация с вашия лекар и преглед, за да изключите рака. Незабавно потърсете помощ при лица, които са повръщали по време на терапията, особено с примеси от кръв, промяна в цвета, консистенция и мирис на изпражнения, внезапна загуба на тегло. Необходимо е да се избере лекарството, което е подходящо за лечение на определена болест

Абсорбцията се забавя при пациенти в напреднала възраст, при пациенти с нарушена детоксикация и метаболизираща функция на черния дроб. Неадекватно разпределение при бъбречни заболявания. Не при всички патологии блокерите на протонната помпа са подходящи, така че не трябва да се самолекувате. Необходимо е да се консултирате с лекар, за да изберете най-ефективната и ефективна лекарствена терапия.

Търговски наименования за лекарства с инхибитор на протонната помпа

На вътрешния фармацевтичен пазар е представена широка гама от различни лекарства от групата на инхибиторите на протонната помпа:

  • активно вещество омепразол: Биопразол, Веро-Омепразол, Гастрозол, Демепразол, Желкизол, Зероцид, Золсер, Крисмел, Ломак, Лосек, Лосек MAPS, Омегаст, Омез, Омезол, Омекапс, Омепазол, Омепразол-пелети, Омепразол-пелети, Омепразол-пелети, Омепразол-пелети, Омепразол-пелети, Омепразол-пелети, Омепразол-пелети, Омепразол-Пелети ACRY, Омепразол-EK., Омепразол-OBL, Омепразол-Teva, Омепразол Рихтер, Омепразол-FPO, Омепразол Sandoz, Омепразол STADA, Omeprol, Omeprus, Omefes, Omizak, Omipiks, Omeptole, Ormocide, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormecid, Ormoxum, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ompexom, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ompecom -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicid, Helol, Cisagast;
  • активното вещество омепразол, в допълнение към което лекарството съдържа забележимо количество натриев бикарбонат: Omez insta;
  • активно вещество омепразол + домперидон: омез-d;
  • активно вещество пантопразол: Zipantola, Kontrolok, Krosatsid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultra;
  • активно вещество лансопразол: Акрилан, Хеликол, Ланзабел, Ланзап, Ланзоптол, Лансопразол, Лансопразол пелети, Лансопразол Стада, Лансофед, Ланцид, Лозензар-Сановел, Епикур;
  • активно вещество рабепразол: Bereta, Zolispan, Zulbeks, Noflux (наричан по-рано Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazole-SZ, Rabiet, Razo, Khairabesol;
  • активно вещество езомепразол: Nexium, Neo-Zext, Emanera;
  • активно вещество декслансопразол: дексилант;
  • активно вещество напроксен + езомепразол: Vimovo (предписва се за лечение на болка при остеоартрит, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит при пациенти с риск от развитие на пептична язва).

В Русия са регистрирани лекарства, представляващи трикомпонентни групи от капсули и таблетки, съответстващи на дневната доза за „тройна терапия“ по време на ликвидиране на Helicobacter pylori: Pilobact с комбинираното активно вещество омепразол + тинидазол + кларитромицин и Pilobact AM с комбинираното активно вещество омелпразол + кларитромицин ".

Освен това има редица инхибитори на протонната помпа, които не са регистрирани в Русия на фармацевтичните пазари на страни от бившите републики на СССР, по-специално:

  • омепразол: Гасек, Лосид, Омепразол-Астрафарм, Омепразол-Дарница, Омепразол-КМП, Омепразол-Лугал, Зерол;
  • пантопразол: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxy, Protonex, Ultra;
  • лансопразол: Lanza, Lanzedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lancerol;
  • рабепразол: Barol-20, Geerdin (прах за инжекционен разтвор и таблетки с ентерично покритие), Rabesol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazole-Health, Razol-20.

Марки, регистрирани в Германия: Antra и Antra MUPS (омепразол), Agopton (лансопразол) и др..

Важно Е Да Се Знае За Диария

Антисептични антисептициАнтисептик (от гръцкото „против гниене“) се нарича антимикробни средства, които инхибират развитието на микроорганизми, а дезинфектанти - вещества, които убиват микробите.

Антибиотиците са блестящо изобретение на човечеството, което спасява живота на много хора. Но монетата има недостатък. Той се състои във факта, че убивайки инфекцията, бактериите, необходими за здравето, също умират.