Инхибитори на протонната помпа

В глава 2.5 на втората част на книгата вече споменахме, че един от възможните механизми на действие на лекарствата е да контролира работата на клетъчните йонни канали, например включването или изключването на така наречените „йонни помпи“. Блокерите на йонните канали включват нов клас противоязвени лекарства, първият представител на които е омепразол. В случая говорим за протонна помпа, която осигурява освобождаването на водородни йони от клетката в стомашната кухина, където те взаимодействат с хлорни йони и образуват солна киселина. Помпата работи само с помощта на специален вътреклетъчен ензим. Лекарствата от този клас необратимо свързват този ензим, инхибирайки неговата активност. В резултат на това се блокира образуването на солна киселина..

Омепразол и други инхибитори на протонната помпа (лансопразол, пантопразол) действат много избирателно, намаляват общия обем на стомашния сок, инхибират образуването на пепсин и в допълнение имат гастропротективни свойства. Те са ефективни при пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, язвен езофагит (язва на хранопровода), синдром на Золингер-Елисън.

Акриланз (лансопразол) антиулцерни капачки. Акрихин (Русия)

Веро-омепразол (омепразол) противоязвени капачки. Veropharm (Русия), производител: концерна Styrene (Украйна)

Гастрозолови (омепразол) противоязвени капачки. ICN Pharmaceuticals (САЩ), произведен от: ICN октомври (Русия)

Крисмел (омепразол) противоязвени капачки. Egis (Унгария)

Лансап (лансопразол) противоязвени капачки. Д-р Reddy's Laboratories (Индия)

Лансофидни (лансопразол) противоязвени капачки. Moskhimpharmpreparaty (Русия)

Lantsid (лансопразол) противоязвени капачки. Micro Labs (Индия), произведено от: Brown & Burk Pharmaceutical Ltd. (Индия)

Losek MAPS (омепразол) противоязвени таблетки. AstraZeneca (UK)

Омез (омепразол) противоязвени капачки. Д-р Reddy's Laboratories (Индия)

Омефез (омепразол) капачки против язви. Бринцалов-А (Русия)

Оксид (омепразол) противоязвени капачки. Cadila Healthcare (Индия)

Официалният уебсайт на компанията RLS ®. Начало Енциклопедия на лекарства и фармацевтичен асортимент от стоки на руския Интернет. Каталогът с лекарства Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други продукти. Фармакологичното ръководство включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, начин на употреба на лекарства, фармацевтични компании. Лекарственият указател съдържа цени на лекарства и фармацевтични продукти в Москва и други руски градове.

Забранено е предаването, копирането, разпространението на информация без разрешение на LLC RLS-Patent.
При цитиране на информационни материали, публикувани на страниците на сайта www.rlsnet.ru, се изисква връзка към източника на информация.

Много повече интересни неща

© РЕГИСТРАЦИЯ НА ЛЕКАРСТВИТЕ НА РУСИЯ ® RLS ®, 2000-2020.

Всички права запазени.

Търговската употреба на материали не е разрешена..

Информацията е предназначена за медицински специалисти..

Антисекреторни лекарства - списък

Високото съдържание на солна киселина в стомаха е неблагоприятен фактор и често провокира развитието на стомашни заболявания, най-често срещаните: язви на стомаха и дванадесетопръстника, включително язва на стомашно-чревен стрес, гастрит, киселини, язвен колит. Антисекреторни лекарства, списък с лекарства често е необходим за предварителен преглед, преди да ги закупите, за да се ориентирате по-добре в избора на подходящи лекарства: по цена, форма на освобождаване, дозировка и други характеристики. Тази група лекарства допринася за по-бърз лечебен процес (белези) на увредената мембрана на стомаха..

Съвременните лекарства са в състояние значително да намалят нивото на киселинност за дълго време средно от 8 до 24 часа, което е неоспоримо предимство на такива лекарства, тъй като действието им ви позволява да избегнете пристъпите на болка през нощта, по време на часове, когато има голямо прекъсване във времето между последното хранене - вечеря и предстояща закуска. Те се използват и в курсове за предотвратяване и намаляване на риска от рецидив..

Трябва да се отбележи, че антисекреторните лекарства за лечение на киселини се използват само в случаите на тежките му форми, когато лекарствата от групата на антиацидни лекарства не са ефективни, като: Алмагел, Фосфалугел, Маалокс. Антиацидите могат бързо да намалят нивото на киселина и терапевтичният ефект се проявява бързо, но ефектът им е краткосрочен и това е основният им недостатък.

Преди лечението е задължително да се подложи на гастроскопия, за да се изключат други заболявания, включително злокачествените, които могат да бъдат маскирани като заболявания на жилищните и комунални услуги..

Забележка: Лекарствата често се произвеждат под формата на капсули. Някои хора имат трудности при поглъщането им. В този случай се препоръчва да отворите капсулата и да изсипете съдържанието й в супена лъжица ябълков сос и веднага да го погълнете с вода. Такъв съвет се съдържа в инструкциите за капсули "Omez".

Най-добрите антисекреторни лекарства - списък, форма за освобождаване, цена

Във всички тези лекарства основното активно вещество е омепразол..

1. Омез.

  • Форма за освобождаване на капсули: 10 mg -30 бр., 20 mg-30 бр., 40 mg-28 бр. и прах за инжектиране - 40 милиграма.
  • Приемайте половин час преди хранене два пъти на ден за 20 mg.
  • Произведено в Индия от д-р Реди.
  • Цената на 30 капсули от двадесет милиграма е 175 рубли.

2. Omez Insta.

  • Предлага се под формата на прах, 5 сашета в опаковка от двадесет милиграма.
  • Прахът трябва да се разрежда в една или две супени лъжици вода и да се приема половин час преди хранене. В зависимост от заболяването, според инструкциите, прахът се използва един до два пъти на ден.
  • Продуцент: д-р Реди, Индия.
  • Цената на 1 пакет (5 пакета) 76 рубли.

3. "Омепразол".

Горещи продажби. Качествено, евтино лекарство.

  • Предлага се в капсули от 20 mg от различни производители от 10, 20 и 40 милиграма.
  • Първата капсула трябва да се приема сутрин по желание: преди, след или по време на хранене, веднъж или два пъти на ден според инструкциите.
  • Цената на опаковката от 20 капсули е двадесет милиграма всяка от руските производители: синтез AKOMP 32 рубли, озон 45 рубли, Canonfarm 50 рубли, Hemofarm 70 рубли.
  • Лекарството се произвежда и от чуждестранни производители в Швейцария, Чехия, Израел, цената му е много по-скъпа.

4. "Losek КАРТИ".

  • Предлага се в таблетки. Опаковка от 14 или 28 бр. 20 mg всяка.
  • Първото хапче се приема сутрин. Ежедневен прием от една до две парчета, в зависимост от заболяването според инструкциите.
  • Ефективно лекарство в комплексната терапия за лечение на пептична язва, причинена от Helicobacter pylori. Намалява дневната киселинност с до 80%.
  • Производител: AstraZeneca.
  • Единственият недостатък на лекарството е неговата цена от 585 рубли. за опаковка 28 бр. 20 милиграма всеки.

5. "Ултроп".

  • Предлага се в капсули от 10, 20 милиграма в количество от 14 и 28 броя на опаковка.
  • Предимството на лекарството е способността за лечение на стомашна язва, причинена от бактерията Helicobacter pylori като част от комбинирана терапия.
  • Капсулата се измива с вода преди първото хранене. Според инструкциите, в зависимост от формата на заболяването, дневната норма е едно или две парчета.
  • Производство: Krka, Словения.
  • Опаковката струва 28 бр. двадесет милиграма е 309 рубли, което е значително по-ниско от цената на подобно лекарство „Losek MAPS” (също убива бактерията Helicobacter pylori).

6. "Гастрозол".

  • Форма за освобождаване в капсули. Опаковани в 14 или 28 броя от 20 mg на опаковка.
  • Лекарството може да се използва веднъж на ден за 20 или 40 mg едновременно с храненето, както и преди или след хранене.
  • Трябва да се отбележи, че от противопоказанията за приемане на капсули, инструкциите показват само свръхчувствителност, което е доста рядко в групата на антисекреторни лекарства.
  • Производител: Pharmstandard, Русия.
  • Цената на 28 парчета от 20 mg е 144 рубли.

7. Ортанол

  • Произвежда се в капсули от 10, 20, 40 mg в количества от 7, 14 или 28 бр..
  • Характеристика на лекарството е кратък курс на лечение до 14 дни (средно 3 седмици). Първоначалната дневна доза е 20 mg, а при намаляване на болезнените симптоми тя намалява с 10 mg на ден и може да се увеличи с тяхното укрепване.
  • Лекарството не се препоръчва при киселини, ако се притеснява не повече от два пъти седмично..
  • Производител: Sandoz, Швейцария.

Трябва да се отбележи, че е по-изгодно да се купуват капсули в опаковки от 10 mg, тъй като според схемата на лечение първо се изисква променлив прием от 20 mg, а след това 10 mg от лекарството.

  • Опаковката струва 28 бр. 10 mg - 176 рубли.

8. Омитокс.

  • Предлага се в капсули в количество от 30 бр. 20 mg всяка.

Това противоязвено лекарство е най-доброто лекарство за лечение на стомашно-чревна язва, причинено от Helicobacter pylori, съдейки по критериите на разходите.

  • В зависимост от вида на заболяването, лекарството се използва веднъж или два пъти на ден за 20 до 40 mg. Хеликобактер пилори провокира язва се лекува 7 дни като част от антивирусна терапия.
  • Лекарството може да се приема както преди, така и след хранене.
  • Производител: Shreya, Индия.
  • Цената е 131 рубли.

Всички горепосочени лекарства имат редица противопоказания. Прочетете внимателно инструкциите.

Лечение на пептична язва

Антисекреторни лекарства

Общо свойство на антисекреторните лекарства е намаляване на интензивността на образуването на стомашен сок и най-вече солна киселина, но този ефект се постига благодарение на ефекта върху различни рецепторни зони, разположени на повърхността на париеталните клетки.

Отделните антисекреторни средства се различават не само по механизма, но и по интензивността на ефекта върху секрецията на стомашна киселина. И така, блокерът на гастроцепин М1-мускаринов рецептор (пирензепин) е значително по-нисък от други антисекреторни лекарства, но с цялата си по-скромна клинична активност, той в същото време има някои полезни свойства, които не бива да се забравя. На първо място, гастроцепинът не причинява ясни странични ефекти от централната нервна система, тъй като се отнася не до липофилни вещества, а до хидрофилни вещества, което не му позволява да проникне през кръвно-мозъчната бариера. В допълнение, способността за селективно блокиране на мускаринови рецептори на париетални клетки и интрамурални ганглии на стомашната стена е присъща на гастроцепина. За разлика от неселективните антихолинергици (атропин и неговите синтетични аналози), той избирателно действа върху рецепторите на стомаха, без да засяга съответните рецептори на други органи. В същото време пациентите не са наблюдавали сърцебиене, сухота в устата, нарушения в настаняването и уринирането. Установено е, че гастроцепинът освен антисекреторно притежава и някои цитопротективни свойства: разширява кръвоносните съдове на стомаха, подобрява качествения състав на слуз. Безспорното предимство на гастроцепина е значителната му продължителност на действие: полуживотът на лекарството е около 10 часа, което осигурява умерено, но продължително потискане на секреторната активност на стомаха. Гастроцепинът доста бързо облекчава болката и диспептичните разстройства. В същото време честотата на белези с приложение на курс е 70-90%. Лекарството обикновено се предписва 50 mg 30 минути преди закуска и вечеря в продължение на 4-6 седмици. Гастроцепинът обикновено се понася добре, въпреки че са описани изолирани случаи на леко сухота в устата и виене на свят..

Независимо от това, трябва да се признае, че през последните години гастроентеролозите все по-често прибягват до гастроцептин, като се има предвид неговата не много висока терапевтична ефективност (особено при монотерапия).

В съвременната клинична практика най-широко се използват блокери на Н2-хистаминовите рецептори. От откриването им (началото на 70-те години) вече се появяват няколко поколения хистаминови блокери, чиято фармакология и клинична ефикасност са напълно проучени. По аналогия с антихолинергичните лекарства, чиято активност се определя в сравнение с тази на атропин, е обичайно да се сравняват блокери на Н2-хистамин рецепторите с техния „златен стандарт“ - лекарство от първо поколение циметидин, въпреки че днес той почти не се използва при лечението на пациенти с пептична язвена болест..

Най-често използвани блокери на Н2 рецептори и протонни помпи

Лекарствени групи

Ефективност
в сравнение с циметидин

Н2 рецепторни антагонисти

Антагонисти на мускариновите рецептори

Н + / К + АТФазни инхибитори

Несъмнено циметидинът е видимо по-нисък в своята активност от последните представители на „семейството на блокери на Н2“. Ебротидинът, подложен на обширни клинични изпитвания, в допълнение към високата антисекреторна активност, има способността да стимулира образуването на слуз в стомаха, което несъмнено повишава клиничната му стойност.

Както знаете, Н2 рецепторите са доста широко представени в организма: в допълнение към париеталните клетки, те се намират в централната нервна система, матката, сърцето и кръвоносните съдове, левкоцитите, гладкомускулните елементи на червата, слюнчените жлези и щитовидната жлеза. Следователно евентуалната им блокада, като се вземе предвид различната чувствителност на пациентите, може да бъде придружена от промени във функционирането на тези органи, които обикновено се приемат като прояви на странични ефекти. В същото време при редица пациенти венозното приложение на един от Н2-хистаминовите блокери може да причини хемостатичен ефект, който понякога се използва при спешни ситуации. В някои случаи с терапия с циметидин се наблюдават хематологични (агранулоцитоза, левко- и тромбопения) и ендокринни (гинекомастия, галакторея, намалено либидо и потентност), както и нарушения на централната нервна система (дезориентация, психично - до остри нарушения). над 40 години и възрастни хора. Освен това циметидинът оказва влияние върху цитохромната система Р-450 в черния дроб и това може да повлияе на метаболизма на много лекарства, променяйки ефекта им непредвидимо.

При предписване на ранитидин, фамотидин и техните аналози (ранисан, хистак и др., Съответно гастроседин, квамател) странични ефекти почти не се срещат. Има отделни описания на увеличението на трансаминазите - с ранитидин и промени в изпражненията - с фамотидин.

Н2-блокерите проникват през плацентарната бариера и в кърмата и затова не се препоръчва да се предписват по време на бременност и кърмене.

След отмяната на блокерите на Н2-хистаминовите рецептори (особено остри), е възможен „синдром на ребаунд“ с краткосрочно обостряне на заболяването, а при продължително приложение синдромът на „избягване на рецепторите“ е придружен от намаляване на антисекреторното действие. През последните години се появиха работи, които съдържат информация за развитието на дистрофични промени в париеталните клетки при продължителна употреба на Н2 блокери.

Едно време се изразиха опасения, че продължителната употреба на Н2-блокери, поради постоянното потискане на стомашната секреция, може да допринесе за прекомерна популация на стомаха с нитрозобактерии. Този процес е придружен от своя страна от засилено производство на нитрозоамини, надарени с канцерогенни свойства. В бъдеще обаче тези сериозни опасения не бяха потвърдени..

С курса на лечение блокерите на Н2-хистаминовите рецептори се предписват или според схемата, или в единична доза сутрин и вечер (опцията е веднага след вечеря). Единичните дози от тези лекарства обикновено са: циметидин - 400 mg; ранитидин - 150 mg; фамотидин - 20 mg; низатидин - 150 mg.

С един и други методи на медикаментозния курс, честотата на зарастване на язви (независимо от местоположението) достига 80-90%.

При язва на дванадесетопръстника една доза през нощта е по-оправдана, докато при медиогастрална язва - двойна доза: сутрин и вечер. Смята се, че именно нощната секреция на солна киселина, която не е подложена на разреждане, както и буфериращият ефект на храната, има най-голям вреден ефект върху гастродуоденалната лигавица. Този фактор е от особено значение за развитието на дуоденални язви, което оправдава желанието да се потисне точно нощната секреция при пациенти с язва..

Терапията с блокиращи Н2 средства изисква гъвкавост: при тежки обостряния, висока хиперхлорхидрия, придружена от болезнена киселини, е допустимо в разумни граници да се увеличат единичните дози и честотата на приложение; оправдано и добавянето на не-абсорбиращи антиациди.

Както вече беше отбелязано, всички основни лекарства, включително производни на колоидния бисмут, нямат значителна антирецидивна активност и следователно монотерапията дори с най-мощните Н2-хистахрецепторни лекарства може да се използва със сравнително ограничен списък от показания:

1) курс и профилактично лечение на гастродуоденални язви, които не са свързани с Helicobacter pylori. Това, разбира се, е по-подходящо за медиите на стомашни язви;

2) "последващо лечение" на пациенти с пептична язва след един от режимите на лечение с хеликобактер пилори от всяка локализация, свързана с Helicobacter pylori. В този случай H2 блокерите се конкурират с антиациди и въпросите за избор остават нерешени;

3) категоричен отказ на пациентите да провеждат антихеликобактер терапия;

4) липсата на пари от пациентите да плащат за този доста скъп вид лечение.

Специална дискусия заслужава въпроса за възможното включване на блокери на Н2-хистаминовите рецептори в антихелико-бактериалните схеми като заместител на омепразол. Фактът на въпроса (и това е изключително важно) е, че H2 блокерите са видимо по-ниски от H + / K + ATPase блокерите по отношение на продължителността и силата на действие. Продължителността на антисекреторния ефект на ранитидин не надвишава 8-12 часа, фамотидин - 12 часа.

Изглежда, че просто замяната на един агент (сравнително скъп) с друг (сравнително евтин) дори при повишени дневни дози не създава достатъчно продължителна оптимална експозиция за терапевтичния ефект на антибактериалните лекарства и е малко вероятно да успее. Възможно е използването на пилорид да бъде по-обещаващо и успешно..

Най-мощните антисекреторни агенти в момента са H + / K + -ATPase блокерите омепразол, лансопразол и пантопразол, комбинирани в група блокери на протонната помпа. Всички те потискат последния стадий на секреция на солна киселина, като инхибират активността на ензима АТФаза, свързана с обмяната на K + йони върху Н +, независимо от типа на стимулирани рецептори - холинергични, гастрин или хистамин.

Блокерите на протонната помпа са суперселективни агенти, защото се активират само в изключително киселата среда на стомаха. Антисекреторният ефект на тези лекарства е значително по-висок от този на блокерите на Н2-хистаминовите рецептори от всички поколения и също е много дълъг: той продължава 2-3 дни. Потискането на образуването на киселина е обратимо, стомашната секреция се възстановява в рамките на няколко дни, без "феноменът на отскока". Обичайната терапевтична доза от блокери на протонната помпа (20 mg омепразол, 40 mg пантопразол, 15 mg лансопразол) обикновено се предписва веднъж сутрин, поради особеностите на тяхната фармакокинетика. Таблетката не трябва да се дъвче. Ако е необходимо, дозата на лекарството може да бъде удвоена..

Показателно е, че блокерите на протонната помпа само минимално потискат P-450 цитохромната система в черния дроб. Като прояви на странични ефекти от време на време се отбелязват диспептични оплаквания, главно с преходен характер.

През последните години омепразол е особено широко използван за лечение на пептична язва. Множество хиляди многоцентрови проучвания (Wilde M. I., McTavigh D., 1994) откриват:

1. Омепразол има по-мощен лечебен ефект на язва от блокерите на Н2 рецепторите. Честотата на зарастване на дуоденални язви с назначаването на курса му е близо 100%. W. Schepp и M. Classen (1995) обобщиха резултатите от многоцентрови сравнителни проучвания на курсовото (1 месец) лечение с двамата най-нови представители на „семейството“ на блокерите на протонната помпа - пантопразол (40 mg на ден) и ранитидин (300 mg на нощ). В 1-ва група до края на 4-та седмица изцелението е настъпило в 96% от случаите, а във 2-ра - само в 85%. Установено е, че тези лекарства се понасят добре от пациентите и бързо облекчават болките в корема..

2. Омепразол и други по-модерни блокери на протонната помпа нямат ефект, зависим от дозата: доза от 20 mg е не по-малко ефективна от два пъти повече (фиг. 3.8).

3. С развитието на рефрактерност към Н2-хистамин-блокери, омепразол в доза 40 mg на ден е лекарството по избор, когато се използва, повечето язви заздравяват.

4. Блокерите на протонната помпа умерено инхибират растежа на Helicobacter pylori чрез намаляване на активността на уреазата, произведена от Helicobacter pylori. В същото време омепразол може да допринесе за "преместването" на Helicobacter pylori в стомаха, както и за образуването на "кокциформни" форми на Helicobacter pylori, които са изключително трудни за лечение с лекарства.

5. Блокерите на протонната помпа несъмнено представляват важен елемент от многокомпонентните лекарствени антихеликобактерни режими, тъй като осигуряват оптимално ниво на намаляване на секрецията (pH> 3.0) и дългосрочно запазване на постигнатия ефект (повече от 18 часа). Изкореняването на Helicobacter pylori е централно място за предотвратяване на рецидив.

Смята се, че омепразол не трябва да се приема твърде дълго. При експерименти върху плъхове беше установено, че ултрависоките дози омепразол (никога не се използва при пациенти) индуцират появата на карциноидни тумори при животни. Въпреки че не е описано при хората, вниманието не изглежда излишно. Що се отнася до лансопразол, в литературата има доказателства за дългосрочното му предписване за профилактични цели (до 3 години).

Курсът на лечение с антисекреторни лекарства отнема от 4-6 до 8 седмици. Като се има предвид възможността за развитие на „синдром на ребаунд“ при лечението на блокери на Н2-хистамин-рецепторите, препоръчително е те да се отменят постепенно, като се намали дозата за 1,5 до 2 седмици. J. Gustavsson et al. в обширна колективна монография за стомашни заболявания е идентифицирана група от „трудни“ пациенти, които не са отговорили на 4-6-седмично лечение с блокери на Н2-хистамин-рецептори. Сред причините за рефрактерността те отбелязаха:

1) висока максимална стомашна секреция;

2) недостатъчно потискане на лекарството на стомашната секреция (особено през нощта);

3) определени структурни особености на самата язва (големи размери, линейни форми, разположение в близост до пилорния канал);

4) мъжки пол (което е особено очевидно при възрастни хора с много дълга язвена история);

5) тютюнопушене, особено злонамерено;

6) злоупотреба с аналгетици (авторите, очевидно, предполагат нестероидни противовъзпалителни средства);

7) хеликобактерна инфекция;

8) липса на желание и желание за лечение.

Разбира се, след 6 години някои точки от този списък могат да бъдат оценени по нов начин, като се признае, че най-трудният проблем с пептичната язва остава Helicobacter pylori инфекция, която, за съжаление, не е в състояние да елиминира нито едно от антисекреторните лекарства. Други причини за "рефракторност" често се преодоляват или чрез увеличаване на дозата и продължителността на приемане на същия H2-хистаминов рецептор блокер, или чрез неговото заместване с омепразол (или аналози).

Сред специфичните причини за "рефрактерност" се отбелязват синдром на Золингер-Елисон, "непептични" язви при болест на Крон, туберкулозни и злокачествени язви (лимфом или стомашен рак).

Днес само омепразол, който се продава от швейцарската компания Astra под името Losek и индийската компания Sun под името Zerocide, в момента е представен на вътрешния фармацевтичен пазар от групата на блокерите на протонните помпи. С монотерапията пациентът приема 20 mg омепразол веднъж дневно в продължение на 4-6 седмици. Опитите за промяна на режима и преминаване към 3-дневен режим вместо 7-дневен режим (4 дни са безплатни, режим в края на седмицата) или периодично лечение са неуспешни: ефективността и в двата случая е намаляла значително.

Искам да подчертая още веднъж, че има ограничен диапазон от показания за курсово лечение с антисекреторни лекарства, които в никакъв случай не трябва да се използват само като монотерапия. От първите дни на обостряне най-активните представители на тази група трябва да бъдат включени в схемите за лечение срещу хеликобактер, а останалите трябва да се използват за „лечение“ на пациенти с пептична язва, за да се постигне максимално възстановяване на лигавиците на гастродуоденалната област, което е ключът към предотвратяване на развитието на рецидив и усложнения. В случаите на категоричен отказ на пациента от анти-хеликобактер терапия или при липса на материални средства за провеждането му или при неспазване на медицински предписания е необходимо принудително назначаване на антисекреторна терапия.

Антисекреторни лекарства

Те са разделени на следните групи:

• Хистамин N блокери2-рецептори

Циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин

· H + K + -ATPase блокери Омепразол (Omez, Losek), лансопразол

а) неселективни М-антихолинергични лекарства
Атропин, метацин, платифилин

б) селективни М-антихолинергици
Пиренцепин (Гастроцептин)

Блокери на хистамин Н2-рецептори

Хистамин Н блокери2-рецептори - една от най-ефективните и често използвани групи противоязвени лекарства. Те имат изразен антисекреторен ефект - намаляват основната (в покой, извън храненето) секреция на солна киселина, намаляват секрецията на киселина през нощта и инхибират производството на пепсин.

Циметидин - хистамин Н блокер2-рецептори и поколения. Ефективен при язва на дванадесетопръстника и язва на стомаха с висока киселинност; по време на обостряне 3 пъти на ден и през нощта (продължителност на лечението 4-8 седмици), рядко се използва.

Странични ефекти: галакторея (при жени), импотентност и гинекомастия (при мъжете), диария, нарушена функция на черния дроб и бъбреците. Циметидин - инхибитор на микрозомалното окисляване, инхибира активността на цитохром Р-450. Рязкото изтегляне на лекарството води до "синдром на отнемане" - рецидив на пептична язва.

Ранитидин - хистамин Н блокер2-II поколение рецептори; Като антисекреторно средство е по-ефективен от циметидин, действа по-дълго (10-12 часа), поради което се приема 2 пъти на ден. Почти няма странични ефекти (възможно главоболие, запек), не инхибира микрозомалните чернодробни ензими.

Показания: пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (включително тези, причинени от НСПВС), тумор на секретиращите клетки на стомаха (синдром на Золингер-Елисън), хиперацидни състояния.

Противопоказания: свръхчувствителност, остра порфирия.

Фамотидин - хистамин Н блокер2-III поколение рецептори. При обостряне на пептична язва може да се предпише доза от 40 mg веднъж дневно преди лягане. Лекарството се понася добре, по-малко вероятно е да предизвика нежелани реакции. Противопоказан при бременност, лактация, в детска възраст.

Низатидин - хистамин Н блокер2-рецептори IV поколения и r около до - сатидин - N2-хистаминови блокериV поколения, които са лекарства-

ми практически без странични ефекти. В допълнение, те стимулират производството на защитна слуз, нормализират двигателната функция на стомашно-чревния тракт.

Блокери N, K + -ATPase

Н + / К + -ATPase (протонна помпа) е основният ензим, който осигурява секрецията на солна киселина от париеталните клетки на стомаха. Този свързан с мембраната ензим осигурява обмяна на протони за калиеви йони. Активността на протонната помпа в клетката чрез съответните рецептори се контролира от някои медиатори - хистамин, гастрин, ацетилхолин (фиг. ZOL).

Блокадата на този ензим води до ефективно инхибиране на синтеза на солна киселина от париетални клетки. Понастоящем използваните блокери на протонната помпа инхибират ензима необратимо, секрецията на киселина се възстановява едва след синтеза на ензима de novo. Тази група лекарства най-ефективно инхибира секрецията на солна киселина..

Омепразол е бензимидазолово производно, което ефективно потиска секрецията на солна киселина поради необратима блокада на Н + / К + -АТФазата на париеталните клетки на стомаха. Еднократна доза от лекарството води до инхибиране на секрецията с повече от 90% в рамките на 24 часа.

Странични ефекти: гадене, главоболие, активиране на цитохром Р-450, възможност за развитие на атрофия на стомашната лигавица.

Тъй като при ахлорхидрия, на фона на назначаването на омепразол, секрецията на гастрин се увеличава и ентерохромафиноподобните клетки могат да развият хиперплазия

стомаха (при 10-20% от пациентите), лекарството се предписва само при обостряне на пептична язва (не повече от 4-8 седмици).

Лансопразол има подобни свойства като омепразол. Като се има предвид, че инфекцията с Helicobacter pylori е от съществено значение при появата на стомашни язви, H + / K + -ATPase блокерите се комбинират с антибактериални средства (амоксицилин, кларитромицин, метронидазол).

М-холиноблокерите намаляват ефекта на парасимпатиковата система върху париеталните клетки на стомашната лигавица и ентерохромафиноподобните клетки, които регулират активността на париеталните клетки. В тази връзка М-антихолинергиците намаляват секрецията на солна киселина.

Неселективните М-антихолинергични лекарства в дози, които инхибират секрецията на HC1, причиняват сухота в устата, разширени зеници, акомодална парализа, тахикардия и поради това рядко се използват при пептична язва.

Пирензепин селективно блокира М, холинергични рецептори на клетки, подобни на ентерохрома-перка, разположени в стената на стомаха. Ентерохромафиноподобните клетки секретират хистамин, който стимулира хистаминовите рецептори на париеталните клетки. По този начин, блокадата на М-рецепторите на клетки, подобни на ентерохромафин, води до инхибиране на секрецията на солна киселина. Пирензепин прониква слабо през хистагематичните бариери и на практика е лишен от странични ефекти, характерни за антихолинергичните блокери (възможно е сухота в устата).

инхибитори на протонната помпа (PPI) - клас антисекреторни лекарства, бензимидазолови производни, образуващи ковалентни връзки с молекулата на (H +, K +) -ATPase на париеталната клетка, което води до прекратяване на прехвърлянето на водородни йони в лумена на стомашните жлези.
Инхибиторите на протонната помпа (PPI) имат най-мощния ефект сред всички антисекреторни лекарства. Употребата на тези лекарства значително подобрява прогнозата за заболявания, причинени от излишното производство на киселина в стомаха (язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастроезофагеална рефлуксна болест, синдром на Золингер-Елисон, НСПВС-гастропатия, функционална диспепсия). Всички IPP са производни на бензимидазол, различаващи се един от друг по структурата на радикалите. Те се характеризират със същия механизъм на действие. Разликите се отнасят предимно до фармакокинетиката.

IPP са слаби основи, които се натрупват в киселата среда на секреторните тубули на париеталната клетка в непосредствена близост до целевата молекула, протонната помпа, където те се протонират и превръщат в активната форма, тетрацикличен сулфенамид. Активирането на бензимидазоли изисква киселинни стойности на pH. Инхибирането на (H +, K +) -ATPase IPP е необратимо. За да може париеталната клетка да възобнови секрецията на киселина, новосинтезирани протонни помпи, които не съдържат PPI.
Продължителността на антисекреторния ефект се дължи на скоростта на обновяване на протонните помпи. Тъй като синтезът на (H +, K +) -ATPase протича доста бавно (половината от молекулите се актуализират за 30-48 часа), производството на киселина се потиска за дълго време. При първия прием на IPP не е възможно да се постигне максимален антисекреторен ефект, тъй като в този случай не всички (H +, K +) -ATPase молекули са инхибирани, а само тези, разположени на секреторната мембрана. Напълно антисекреторният ефект се осъществява, когато молекулите на протонната помпа, идващи от цитозола на париеталната клетка, са вградени в секреторната мембрана и взаимодействат с последващите

Антисекреторната активност на ИПП се определя от:
1. броят на активните молекули (H +, K +) -ATPase, скоростта им на обновяване;
2. площта под кривата на концентрацията в кръвта спрямо времето (AUC - площ под крива), която от своя страна зависи от бионаличността и дозата на лекарството.
С еднократна доза PPI се наблюдава инхибиране на дозата на стомашната секреция. При повторно приемане на IPP антисекреторният ефект се увеличава за четири дни със стабилизация на петия ден. В този случай се наблюдава значително повишаване на интрагастралното pH през целия ден.
IPP са по-добри по сила и продължителност спрямо антисекрета

След перорално приложение, PPI се абсорбират в тънките черва и се метаболизират в черния дроб, преди да навлязат в общия кръвен поток. Метаболитите се екскретират с урината и изпражненията (приблизително в съотношение 4: 1).
PPI се разпространяват главно извънклетъчно и имат малък обем на разпространение. ИПП селективно се натрупват в киселата среда на секреторните канали на париеталната клетка, където концентрацията на активното вещество е 1000 пъти по-висока, отколкото в кръвта.
PPI Фармакокинетика

Лечение на пептична язва с антисекреторни и антиацидни средства
ПрепаратиДоза mgНачин на приложениеF%AUC, μmol / l * h 1T 1/2, зT макс, зселекция
ОмепразолВътре, iv30-6501.11-02.230.5-10.5-3.5С урина 77% С изпражнения 18-23%
МепрезорВътре64-894.32-11.211,21-2С урина 80% С изпражнения 20%
ЛансопразолВътре80-855.011.3-1.71.7С урина 14-23% С изпражнения 75%
РабепразолВътре2.121.0-2.02,0-5,0С урина 90% С изпражнения 10%
ПантопразолВътре9.931.0-1.91.1-3.1С урина 71-80% С изпражнения 18%

§ Противопоказания и предупреждения

1. Бременност
2. Свръхчувствителност към PPI.
3. Кърмене.
4. Възраст до 14 години.
Преди започване на терапия трябва да се изключи злокачествено новообразувание, тъй като PPI маскират симптомите на рак на стомаха и затрудняват диагностицирането.
Бременност. При ограничен брой бременни жени с тежък рефлуксен езофагит, поддържащата терапия с омепразол не е имала неблагоприятни ефекти върху плода..
Гериатрия. Не е необходимо коригиране на дозата.
Нарушена функция на черния дроб. Не се налага коригиране на дозата, въпреки че чернодробната недостатъчност забавя метаболизма на омепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол.
Нарушена бъбречна функция. Не е необходимо коригиране на дозата.

Страничните ефекти на ИПП са редки и в повечето случаи са леки и обратими..
ИПП причиняват обратима хипергастринемия.
Употребата на PPI не е свързана с повишен риск от атрофичен гастрит, чревна метаплазия и стомашен аденокарцином.

Редки странични ефекти, изискващи внимание
Кожа:
1. токсична епидермална некролиза;
2. синдром на Стивънс-Джонсън;
3. мултиформена еритема;
4. ангиоедем;
5. уртикария.
Стомашно-чревен тракт - синдром на свръхрастеж на бактерии.
кръв:
1. анемия;
2. агранулоцитоза;
3. хемолитична анемия;
4. левкоцитоза;
5. неутропения;
6. панцитопения;
7. тромбоцитопения;
8. протеинурия.
ЦНС - депресия.
Пикочно-половата система:
1. хематурия;
2. протеинурия;
3. инфекции на пикочните пътища.
Черен дроб:
1. повишени нива на аминотрансферази;
2. много редки - индуциран от лекарства хепатит, чернодробна недостатъчност, чернодробна енцефалопатия.
Други:
1. болка в гърдите;
2. бронхоспазъм;
3. зрително увреждане;
4. периферен оток.
Странични ефекти, изискващи внимание, ако притесняват пациента или продължават дълго време
Кожа:
1. обрив;
2. сърбеж.
Стомашно-чревния тракт:
1. сухота в устата;
2. диария;
3. запек;
4. коремна болка;
5. гадене;
6. повръщане;
7. метеоризъм;
8. оригване.
ЦНС:
1. главоболие;
2. замаяност;
3. сънливост.
Други:
-миалгия;
1. артралгия;


62. БЛОКЕРИ Н2 ИСТАМИН. РЕЦЕПТОРИ

тази група включва лекарства ранитидин (Histak, Zantak, Ranisan, Ranitidine), фамотидин (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidine), циметидин.

Лекарствата от тази група блокират H 2 -хистаминови рецептори на париетални клетки на стомашната лигавица и имат противоязвен ефект.

Н стимулация 2 -хистаминови рецептори, придружени от повишена секреция на стомашен сок, което се дължи на увеличаване на вътреклетъчния cAMP под въздействието на хистамин.

С H блокери 2 -хистаминови рецептори има намаляване на секрецията на стомашния сок.

Ранитидин потиска основния и стимулиран от хистамин, гастрин и ацетилхолин (в по-малка степен) секреция на солна киселина. Помага за повишаване на pH на стомашното съдържание, намалява активността на пепсин. Продължителността на лекарството с единична доза е около 12 часа.

Фамотидин инхибира базалното и стимулирано производство на солна киселина от хистамин, гастрин, ацетилхолин. Намалява активността на пепсин.

Циметидин инхибира медиираната от хистамин и базална секреция на солна киселина и слабо повлиява производството на карбахолин. Той инхибира секрецията на пепсин. След перорално приложение терапевтичният ефект се развива след 1 час и продължава 4-5 часа.

Ранитидин след перорално приложение бързо се абсорбира от храносмилателния тракт. Максималната концентрация се постига след 2-3 часа след приема на доза от 150 mg. Бионаличността на лекарството е около 50% поради ефекта на "първия проход" през черния дроб. Храненето не влияе на степента на усвояване. Свързване с плазмените протеини - 15%. Преминава през плацентарната бариера. Обемът на разпространение на лекарството е около 1,4 l / kg. Елиминационният полуживот е 2-3 часа.

Фамотидин се абсорбира добре в храносмилателния тракт. Максималното ниво на лекарството в кръвната плазма се определя 2 часа след перорално приложение. Свързването с плазмените протеини е около 20%. Малко количество от лекарството се метаболизира в черния дроб. Повечето се отделят непроменени с урината. Полуживот от 2,5 до 4 часа.

След перорално приложение циметидин бързо се абсорбира от храносмилателния тракт. Бионаличността е около 60%. Полуживотът на лекарството е около 2 часа. Свързването с плазмените протеини е приблизително 20-25%. Излъчва се главно в непроменена форма с урината (60-80%), частично се метаболизира в черния дроб. Циметидин преминава през плацентарната бариера, преминава в кърмата.

§ Място в терапията

§ Превенция и лечение на стомашна язва и / или дванадесетопръстника.

§ Предотвратяване на постоперативни язви.

§ Стомашно-чревни язви, свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства.


С повишено внимание лекарствата от тази група се предписват в следните клинични ситуации:

Антисекреторните лекарства провокират чревна колонизация от многорезистентни микроорганизми

Употребата на антисекреторни лекарства е свързана с повишен риск от колонизация на червата от многорезистентни микроорганизми. Такива данни са цитирани от учени от Холандия в документ, публикуван в JAMA Internal Medicine.

За да разберат как се нарушава състава на чревната микрофлора при използване на средства за намаляване на киселинността, авторите анализирали 26 изследвания (публикувани в PubMed, Embase, Web of Science и Cochrane). Общо почти 30 хиляди пациенти са участвали в тях, 39% са използвали инхибитори на протонната помпа (PPI), блокери на Н2-хистаминови рецептори или антиациди. Оценено е как употребата на тези средства влияе на колонизацията на червата с мултирезистентни щамове от рода Enterobacterales, Acinetobacter и Pseudomonas aeruginosa, резистентни на ванкомицин ентерококи, метицилин и резистентни на ванкомицин S. aureus.

Предварителен анализ на 12 проучвания, включващи повече от 22 хиляди пациенти, показа, че употребата на антисекреторни лекарства увеличава вероятността от колонизация от Enterobacterales и резистентни на Ванкомицин ентерококи от многорезистивни микроорганизми с приблизително 75%. Вторичният анализ на всички 26 проучвания показа рискове от 70%. Както се очакваше, зависимостта беше по-висока при пациенти, приемащи PPI. Само че четири проучвания, използващи блокери на Н2 хистаминовите рецептори, са идентифицирани, отбелязват авторите..

Изследователите настояват, че предвид нарастващата антибиотична резистентност е важно да се използват антисекреторни лекарства възможно най-рационално, това може да намали нивото на колонизация от многорезистентни микроорганизми..

Антисекреторни лекарства за деца

I. Антисекреторни лекарства

1. Инхибитори на протонната помпа

2. Histamino 2 - блокери

2. Непоглъщаема (не абсорбираща)

III. Препарати за ликвидиране на хеликобактер пилори

IV. Гастропротективни средства

Лекарствата от тази група осигуряват намаляване на стомашната секреция поради инхибиране на секрецията на солна киселина от париетални клетки. Те включват:

1. Инхибитори на протонната помпа

2. Histamino 2 - блокери

1. Инхибитори на протонната помпа (N, K-ATPase) -

най-мощните антисекреторни лекарства: омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, езомепразол, тенатопразол.

Механизмът на действие и фармакологичните ефекти

Протонната помпа е ензим на секреторните канали на париеталните клетки, който играе важна роля в секрецията на солна киселина. Инхибиторите на протонната помпа необратимо инхибират този ензим (N, K - АТФаза-каталитична субединица на помпата, която е отговорна за обмена на калиеви йони с водородни йони) и имат потискащ ефект върху секрецията на солна киселина.

В допълнение, лекарствата имат бактериостатичен ефект върху Helicobacter pylory. нарушава работата на N, K-ATPase бактерии.

Лекарствата се прилагат интравенозно или се прилагат перорално преди закуска. Ентерално разтворимите гранули са защитени от киселинното съдържание на стомаха с желатинови капсули, които не могат да бъдат счупени или дъвчени. Биотрансформацията се случва в черния дроб. Екскретира се от бъбреците. Ефектът продължава до 24 часа. Множество на срещи 1-2 пъти на ден.

Показания за назначаване

1. Пептична язва

2. Хиперациден гастрит

1. Диспептични симптоми (гадене)

2. Главоболие, виене на свят

3. Нарушения на работата на червата (диария, запек)

4. Алергични реакции (редки)

5. С рязка анулиране, без защита на антиациди може да се появи

2. Блокатори на хистамин 2 (блокери на n2 рецептори)

Тези лекарства са блокови хистомери на Н2-хистаминовите рецептори. Има 4 поколения хистаминови 2-блокери:

Ранитидин (ранисан, зантак)

Фамотидин (квамател, газтел)

Механизмът на действие и фармакологичните ефекти

Хистаминови 2-блокери блокират хистаминовите 2-рецептори, разположени върху париеталните клетки на стомашната лигавица, от конкурентен тип, в резултат на което те значително инхибират секрецията на солна киселина.

Циметидин може да намали секрецията на гонадотропни хормони, което може да доведе до намаляване на потентността и гинекомастия, поради което употребата му е ограничена.

Лекарствата често се предписват перорално, по-рядко се прилагат интравенозно. Лекарствата преминават през плацентарната бариера и кръвно-мозъчната бариера. Биотрансформацията се случва в черния дроб само 1 и 2 поколения, 3 и 4 поколения се екскретират непроменени. Екскретира се от бъбреците. Времето за поддържане на терапевтичната концентрация в кръвта на циметидин е 6 часа, ранитидин 12 часа, фамотидин 12-24 часа. Множество на местоназначение:

Циметидин - 4 пъти на ден (3 пъти след хранене и 1 път през нощта)

Ранитидин - 2 пъти на ден (1 път сутрин 30 минути преди хранене и 1 път през нощта)

Фамотидин - 1 - 2 пъти на ден (обикновено през нощта)

Низатидин - 1 път на ден

Показания за назначаване

1. Пептична язва

2. Хиперациден гастрит

1. Диспептични симптоми (гадене, анорексия)

2. Главоболие, виене на свят

3. Нарушения на работата на червата (диария, запек)

4. Алергични реакции (редки)

5. Нарушена функция на черния дроб

6. Намалена потентност, гинекомастия при мъжете, аменорея при

жени (когато приемате циметидин)

Тези усложнения се наблюдават при прием на циметидин, така че рядко се използва сега. Ранитидин и фамотидин се понасят добре.

2. Кърмене

4. Чернодробна и бъбречна недостатъчност

М-антихолинергиците се делят на неселективни (атропин, платифилин) и селективни (пирензепин, телезензепин)

Механизмът на действие и фармакологичните ефекти

Лекарствата блокират М-холинергичните рецептори, разположени в жлезите на стомашната лигавица и гладките мускули на стомашно-чревния тракт и елиминират вагиналните холинергични ефекти. В резултат на това секрецията на солна киселина намалява, а подвижността на стомашно-чревния тракт намалява. Неселективните лекарства блокират М-холинергичните рецептори, разположени в други органи, причинявайки нежелани ефекти, така че те рядко се използват сега. Селективните лекарства блокират главно М-холинергичните рецептори в парасимпатиковите нервни плексуси на стомаха и по този начин пречат на стимулиращия ефект на вагусния нерв върху секрецията на солна киселина, но ефективността им е ниска, поради което те рядко се използват.

Пирензепин (гастрозепин) се прилага перорално, прилага се парентерално. Терапевтичната концентрация се поддържа - 11 часа, предписани 2 пъти на ден в продължение на 15 -20 минути преди хранене. Той се екскретира в жлъчката непроменен.

Показания за назначаване

1. Пептична язва

2. Хиперациден гастрит

Най-често се появяват при употребата на неселективни М-антихолинергици, но при продължителна употреба на селективни лекарства могат да се появят и признаци на холинергична блокада:

1. Изсушете устата

4. Нарушение на уриниране при пациенти с аденом на простатата

Антисекреторна терапия на гастроезофагеална рефлуксна болест при деца

Московски научноизследователски институт по педиатрия и детска хирургия, Роздрав

Спешността на проблема с гастроезофагеалната рефлуксна болест (ГЕРБ) е високото разпространение, наличието на тежки усложнения, както и трудността на диагностицирането, ако пациентът има само извънезофагеални прояви.

Според класификацията на СЗО, гастроезофагеалната рефлуксна болест е хронично рецидивиращо заболяване, причинено от нарушение на двигателно-евакуационната функция на гастроезофагеалната зона и характеризиращо се със спонтанно или редовно многократно изхвърляне на стомашното или дванадесетопръстното съдържание в хранопровода, което води до увреждане на дисталния хранопровод с ерозивно развитие в него катарални и / или функционални нарушения.

Лечението на ГЕРБ включва препоръки за хранене, промени в начина на живот с елиминирането на фактори, допринасящи за развитието на ГЕРБ, лекарствена терапия и с развитието на усложнения, хирургично лечение. За целите на лекарствената терапия се използват антиациди, обвиващи лекарства, лекарства, които влияят на подвижността на стомашно-чревния тракт (прокинетика), а основният компонент са антисекреторните лекарства.

Възможността за най-мощния антисекреторен ефект при лечението на киселинно зависими заболявания беше реализирана благодарение на сравнително нов клас лекарства, които директно блокират Н +, К + -АТФаза - протонната помпа на париеталната клетка. Тези лекарства са включени в арсенала на лекаря сравнително наскоро: първият инхибитор на протонната помпа омепразол се появява през 1988 г., след това са създадени лансопразол, пантопразол и рабепразол. Най-новата разработка е езомепразол (2000) [5]. Инхибиторите на протонната помпа са заместени бензимидазолови производни. В тубулите на париеталните клетки те се превръщат в активен метаболит тетрацикличен сулфенамид [17]. В тази форма инхибиторите на протонната помпа образуват силни ковалентни връзки с меркапто групите на цистеиновите остатъци от Н +, К + -АТФаза, която блокира конформационните преходи на ензима и се „изключва“. Инхибирането на Н +, К + -АТФаза чрез заместени бензимидазоли е необратимо. За да може париеталната клетка да започне отново секрецията на киселина, е необходим синтез на нови протонни помпи, без комуникация с инхибитор [1,5].

Когато се прилагат перорално, инхибиторите на протонната помпа трябва да бъдат защитени от въздействието на стомашната киселина, тъй като те не са стабилни в кисела среда. Следователно капсулите, съдържащи инхибитори на протонната помпа, са покрити с мембрана, която се разтваря в алкална среда. Преминавайки стомаха, те бързо се абсорбират в червата в алкална среда и се преразпределят между органи и тъкани. Като слаби бази, инхибиторите на протонната помпа се натрупват по-добре там, където стойностите на pH са най-ниски. Както знаете, най-киселата среда се намира в клетъчните лизозоми, където рН достига 4,5-5,0. В каналите на париеталните клетки обаче рН може да достигне 1,0-0,8. Този факт до голяма степен осигурява селективното натрупване на лекарства. Концентрацията на бензимидазоли в секреторните тубули на париеталните клетки е почти 1000 пъти по-висока, отколкото в кръвта. Тетрацикличният сулфенамид се зарежда, следователно той не е в състояние да проникне през мембраните и не напуска киселинното отделение вътре в секреторните тубули на париеталната клетка. Продължителността на лекарствения ефект се определя от скоростта на обновяване на протонните помпи. Известно е, че половината от молекулите на Н +, К + -АТФаза се обновява при хора само за 30-48 часа, което определя дългосрочното потискане на производството на киселина. Показано е, че антисекреторният ефект не е максимален при първоначално приемане на инхибитора на протонната помпа, тъй като не всички молекули H +, K + -ATPase се активират (вграждат се в секреторната мембрана) и частично могат да бъдат намерени в цитозола. Когато тези молекули, както и новосинтезирани помпи се появяват на мембраната, те взаимодействат с последващи дози от лекарството и антисекреторният му ефект е напълно реализиран [1,5,7].

Бионаличността на омепразол е 35% -40% след първата доза и 65% след многократни дози [19,20]. Бионаличността на пантопразол и рабепразол не се променя след първата и многократната доза и е съответно 77% и 52% [21,22]. Lansoprazole също има постоянна висока бионаличност от около 80-91%, когато се използва в средна терапевтична доза, при доза по-малка от 20 mg, се наблюдава намаляване на бионаличността [23]. Бионаличността на езомепразол след първата доза е 64% и 89% след многократно приложение. Храненето и антиацидите не влияят на бионаличността на тези лекарства. Всички инхибитори на протонната помпа се свързват с плазмените протеини с повече от 95%. Метаболизмът на инхибиторите на протонната помпа се осъществява главно в черния дроб с участието на изоензимите CYP 2C19 и CYP 3A4 цитохром Р450. Получените метаболити са неактивни и се екскретират. Изключение е рабепразол, метаболизмът на който протича без участието на изоензимите CYP 2C19 и CYP 3A4, което очевидно е свързано с постоянна стойност на неговата бионаличност след първото приложение. Клирънсът на омепразол и езомепразол е значително по-нисък от този на други ИПП. Това е свързано с увеличаване на бионаличността на омепразол и неговия стереоизомер езомепразол и повишаване на терапевтичната му ефективност [24]. Полиморфизмът на гена, кодиращ изоформата на 2С19, определя различната метаболитна скорост на инхибиторите на протонната помпа при пациенти [25].

Поради високата ефективност и безопасност на тези лекарства, те са предпочитани при лечението на всички киселинно зависими заболявания. Бързо постигнатият ефект от блокиране на образуването на киселина не представлява никаква опасност, тъй като честото и бързо естествено обновяване на епителните и жлезисти клетки на стомашната лигавица възстановява всички функции на тялото, блокирани от лекарствата по време на лечението [3]. Това се потвърждава от многобройни проучвания, проведени в различни страни при малки деца [8-16]. В педиатричната практика омепразол е най-проучваният. Проучвания, проведени при деца на възраст 3 месеца. до 18-годишна възраст показа, че фармакокинетиката на омепразол при деца, както при перорално, така и при интравенозно приложение, не се различава от тази при възрастни [8-11]. Оптималната доза омепразол при деца, способна да поддържа рН над 4 за 90% от времето през деня при перорално приложение, е доза от 1 mg / kg / ден [12-14]. Наблюдението на деца, които са получавали омепразол за ГЕРБ в продължение на 7 години, не показва нежелани реакции, само лека хиперплазия на стомашните G-клетки с умерена хипергастринемия [15]. Нивата на гастрин в кръвта обикновено се увеличават след няколко седмици лечение, а G-клетъчната хиперплазия се появява едва след няколко години [15]. Следователно кратките курсове на омепразол с добра причина могат да се считат за безопасни за деца на всяка възраст [3].

В момента на руския фармацевтичен пазар са регистрирани няколко препарата на омепразол, произведени от фармацевтични компании в различни страни. Един от тях е Хелол (Yamanouchi Европа, Холандия).

В центъра на храносмилането на храносмилателните органи на Московския изследователски институт по педиатрия и детска хирургия са наблюдавани 24 пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (8 момичета и 16 момчета), на възраст от 10 до 17 години, заедно с изясняване на оплакванията, медицинска история, физикален преглед, лаборатория изследвания (общи кръвни изследвания, тестове за урина, биохимични кръвни изследвания) проведе ендоскопско изследване с биопсия и последващо морфологично изследване, ултразвук на органите на коремната кухина, електрогастрография, ежедневно проследяване на вътрегастрално и интраезофагеално pH с фармакологичен тест с омепразол (хелолум) в доза 20 mg.

При позоваване на ежедневната гастроентерологична болница всички пациенти отбелязват киселини в стомаха, 18 (75%) имат оригване, 20 (84%) пациенти имат коремна болка, повръщане, 3 (12,5%), 16 (66,6%) ) имаше патология на УНГ органи. По време на FEGDS е установен катарален рефлуксен езофагит при 15 (62,5%) пациенти, ерозивен езофагит от 1 степен е установен при 6 (25%) пациенти и няма признаци на рефлуксен езофагит при 3 (12,5%) пациенти; при 19 (79,1%) пациенти е открит повърхностен гастрит, при 5 (20,8%) пациенти стомашната лигавица е без ендоскопски промени. Според електрогастрографията при 20 (87,5%) пациенти са разкрити хипомоторни нарушения на стомаха, при 3 (12,5%) пациенти са разкрити признаци на дуоденална хипертония..

При всички пациенти, според дневните данни за рН-метрия, е регистрирано хиперацидно състояние със средно рН 1,2 ± 0,9, отбелязват се патологични гастроезофагеални рефлукси при 2 (8,4%) пациенти - дуоденогастрален рефлукс. Резултатите от фармакологичен тест с 20 mg Helol са следните: латентният период е средно 2,1 ± 0,3 часа; общата продължителност на антисекреторния ефект е 12,5 ± 0,3 часа; времето на интрагастрално рН> 4 е 10,8 ± 1,5 часа.

В комплексната терапия на пациенти с ГЕРБ са използвани лекарства, които влияят на подвижността на стомашно-чревния тракт - прокинетики (Домперидон 2,5 mg / 10 kg тегло 3 пъти на ден) или при деца с дуоденална хипертония, открита чрез електрогастрография, спазмолитични лекарства (Мебеверин 200 mg 2 пъти на ден). В група деца с преобладаване на дуоденогастроезофагеални рефлукси, за намаляване на цитолитичния ефект на жлъчните киселини се използва сорбент, диоктаедричен смектит, който има мукопротективен ефект. Хелол (омепразол) 20 mg 2 пъти на ден - 4 седмици е предписан като антисекреторна терапия.

Оценката на ефективността на терапията се извършва чрез динамично наблюдение с ежедневна регистрация на субективни и обективни клинични симптоми, ендоскопски контрол 4 седмици след началото на терапията, ежедневно проследяване на интрагастрално рН 1 месец след края на лечението. На фона на терапията синдромът на болката при всички деца е спрян на 4-5 дни. В същото време изчезнаха и диспептичните прояви (кисела еруктация, киселини), което доведе до значително подобрение на състоянието на пациентите. След 4 седмици никой от пациентите с ГЕРБ не показа ерозия на хранопровода, отбеляза се намаление на хиперемия. По време на контролната pH-метрика по-голямата част от пациентите остават нормални (pH 1,5-2,0), броят на патологичните рефлукси значително намалява. На 5 (20,8%) пациенти, чийто брой патологични рефлукси намалява, но остава повече от 47 на ден, е предписана поддържаща терапия с Хелол (омепразол) в доза от 20 mg веднъж на ден 2-3 пъти седмично в продължение на 8 седмици.

По този начин, нашите данни потвърждават, че Хелол (омепразол) е ефективен като антисекреторна терапия за ГЕРБ. На фона на приема на това лекарство се наблюдава изразено клинично подобрение на състоянието на пациентите, епителизиране на ерозивни дефекти в лигавицата на хранопровода, намаляване и изчезване на патологични рефлукси според резултатите от контролната pH-метрия. При приема на лекарството не са отбелязани странични ефекти, което позволява да се препоръча Хелол (омепразол) като безопасно и ефективно средство при лечението на ГЕРБ при деца.

В заключение бих искал още веднъж да подчертая, че лечението на ГЕРБ, като се има предвид многокомпонентността му, е изключително трудна задача. И за да се реши, е необходимо подробно изследване на болно дете, обяснение на причините за рефлукса във всеки конкретен случай и внимателен подбор на различни методи на лечение.

Антисекреторни лекарства: класификация и списък на лекарствата

Сърдечните киселини са явление, характеризиращо се с усещане за парене в гърдите. Развива се в случай, че стомахът е наситен с солна киселина и се изхвърля в хранопровода. Киселото може да бъде симптом на заболяване, което засяга храносмилателния тракт. За да се елиминира, на пациентите е показана употребата на такива лекарства като антиациди. Антацидната група включва няколко десетки разновидности на лекарства, които имат някои разлики един от друг. По-специално говорим за антисекреторни лекарства..

Фармакологична група антиациди

Антиацидите са лекарства, които могат да неутрализират солната киселина, съдържаща се в стомашния сок. Така дразнещият ефект на стомашния сок върху лигавиците на храносмилателните органи се намалява, болезнените усещания се спират, регенерацията на по-рано увредените области се ускорява..

Важно е да се разбере, че причината, поради която възниква киселини, антиацидите не елиминират, а само позволяват да неутрализират неприятни прояви. Това налага назначаването на лекарства от тази група от специалист, тъй като възникващото усещане за парене в гърдите може да показва наличието на опасна патология, която без навременна и адекватна терапия може да прогресира и да причини различни сериозни усложнения.

На фона на употребата на антиацидни лекарства се развиват следните ефекти:

  1. Лигавиците, облицоващи храносмилателния тракт, са обвити, което помага да ги предпазите от влиянието на агресивни фактори.
  2. Прекомерното количество секретирана солна киселина се неутрализира.
  3. Повишено налягане в дванадесетопръстника, стомаха.
  4. Спастичните контракции на стомаха спират.
  5. Прехвърля се съдържанието на дванадесетопръстника в стомаха.
  6. Съдържанието на стомаха се ускорява.
  7. Жлъчните киселини, лизофосфатидилхолинът се абсорбират.

В какви случаи се назначават?

Употребата на антиацидни лекарства се счита за подходяща в следните ситуации:

  1. С язва и ГЕРБ. Използват се като елемент от сложната терапия и могат да премахнат киселини и болка..
  2. За да се елиминират киселинно зависимите патологични състояния при бременни жени.
  3. При заболявания на стомаха, които са провокирани от употребата на нестероидни лекарства.
  4. Като компонент на комплексната терапия при възпаление на жлъчния мехур, панкреаса по време на обостряне. Антацидите се препоръчват и при холелитиаза, за да се свържат излишните жлъчни киселини в случай на лошо храносмилане. Класификацията на антисекреторните лекарства ще бъде разгледана подробно по-долу..

Понякога антиацидите се използват веднъж от здрави хора, ако киселините се развият на фона на хранителни разстройства.

класификация

Обичайно е условно да се класифицират всички антисекреторни лекарства във фармакологията на две големи групи:

Съществува и класификация на антисекреторните лекарства в зависимост от основния активен компонент в техния състав:

  1. Магнезий-съдържащи антиациди. В техния състав активният компонент може да бъде магнезиев карбонат и магнезиев хидроксид..
  2. Сода бикарбонат.
  3. Съдържащи калциев карбонат.
  4. Антиациди на алуминиева основа. В този случай като активен компонент се използва алуминиев фосфат или алуминиев хидроксид..
  5. Комбинирани антиациди, съдържащи няколко активни съставки.

Препарати за засмукване

Тази група антисекреторни лекарства включва лекарства, чиито активни вещества частично се абсорбират в стомаха след взаимодействие с солна киселина и по този начин проникват в системната циркулация.

Основното предимство на тази група лекарства е способността им бързо да неутрализира киселинността, като по този начин облекчава киселини в кратък период от време. На фона на тяхната употреба обаче се отбелязва развитието на нежелани ефекти. В допълнение, те имат краткосрочен ефект. Поради тези недостатъци, абсорбираните антиацидни лекарства се предписват на пациенти много по-рядко от тези, които не се абсорбират..

Някои от лекарствата от тази група са способни да отделят въглероден диоксид в резултат на контакт със солна киселина, в резултат на което стомахът може да се разтегне и секрецията на стомашния сок се възобновява.

Характерна особеност

Трябва да се отбележи, че характерна особеност на абсорбираните антиациди е появата на кисел рикошет. Проявява се веднага след като лекарството престане да влияе на тялото. Групата на абсорбираните включва сода за хляб, която е натриев бикарбонат. В резултат на взаимодействието на натриевото съединение с солна киселина се отделя въглероден диоксид, което провокира повторно отделяне на солна киселина в големи количества, което от своя страна провокира появата на киселини. Подобен ефект прави препоръчително да не се използва сода за хляб, за да се елиминира киселината. В допълнение, натрият, наличен в сода, се абсорбира в чревните тъкани, провокира развитието на подуване и това е нежелателно явление за пациенти, страдащи от патологии на бъбреците и сърцето, бременни жени.

Групата на абсорбиращи антисекреторни лекарства включва лекарства като Vicalin, Vicair и Rennie. Основните активни вещества в състава им са: калциев или магнезиев карбонат, магнезиев оксид, натриев бикарбонат.

Механизмът им на действие при киселини е подобен на този на сода за хляб. Въпреки това в процеса на неутрализиране на солна киселина не се отделя въглероден диоксид, което несъмнено е плюс, тъй като няма отрицателен ефект върху благосъстоянието на пациента. Важно е да се има предвид, че терапевтичният ефект от такива медикаменти продължава за кратък период.

Допуска се само една доза антисекреторни лекарства от тази група, ако има спешна нужда. Имайте предвид, че употребата им за дълъг период от време може да причини обостряне. Не се изключва прогресията на такива патологии на храносмилателния тракт като стомашна язва.

Непоглъщащи се антиациди

Списъкът с антисекреторни лекарства е доста обширен. В сравнение с групата на абсорбиращи лекарства, неасорбируемите са по-ефективни, а спектърът от нежелани ефекти, произтичащи от тях, е много по-тесен.

Препаратите, свързани с неасорбируеми антиациди, могат условно да бъдат класифицирани в три подгрупи:

  1. Имайки в състава си алуминиев фосфат. Тази категория лекарства включва "Фосфалугел" под формата на гел.
  2. Магнезиево-алуминиеви антиациди, които включват следните лекарства: "Алмагел", "Маалокс", "Гастрацид".
  3. Комбинирани антиациди, в които освен магнезиеви и алуминиеви соли са и други вещества. Тази група включва гел антиациди, съдържащи симетикон или анестетици, например, Almagel Neo, Reltser.

Основните вещества на тези лекарства на стомашната лигавица се абсорбират само в малки количества, след което те се евакуират с урина. В случай, че пациентът страда от тежка форма на бъбречна недостатъчност, може да е трудно да се евакуира алуминият. В тази връзка трябва да се внимава, когато се предписват показаните лекарства за тази категория пациенти..

Препаратите от групата на не-абсорбиращи антиациди са в състояние да неутрализират, освен солна киселина, и жлъчката и пепсина. След като влязат в тялото, те обвиват лигавичните слоеве на стомаха, като по този начин предпазват стените му от агресивни вещества. В допълнение, те са в състояние да активират регенерацията на увредените тъкани..

Терапевтичният им ефект се развива в рамките на 15 минути, може да се запази до 4 часа.

Отрицателни реакции

При употреба на лекарства от групата на неасорбируемите антиациди могат да се развият следните негативни реакции:

  1. При използване на прекомерни дози съществува вероятност от лека сънливост. Този риск се увеличава, ако пациентът има патологични отклонения в дейността на бъбреците..
  2. Антисекреторните средства, които съдържат калциеви или алуминиеви соли, могат да провокират трудности, свързани с движението на червата.
  3. Антацидите на основата на магнезий имат способността да имат слабително действие, доста често провокират различни храносмилателни разстройства.
  4. Ако пациентът има индивидуална свръхчувствителност, могат да се отбележат негативни ефекти като повръщане и гадене. Появата на такива признаци показва необходимостта от заместване на използваното лекарство с неговия аналог.
  5. Не е изключено развитието на алергични прояви, изразени в обриви по кожата. В такива случаи се препоръчва на пациента да спре употребата на антиацид и да се консултира с лекар.

Основни условия за ползване

Антиацидните лекарства се произвеждат от производителите в различни фармакологични форми. Това може да бъде гел, дъвчащи таблетки, суспензии, таблетки, предназначени за резорбция. Ефективността на различните фармакологични форми на едно и също лекарство е една и съща.

Множество приеми

Множеството приема и необходимата доза трябва да се избират индивидуално. Като правило на пациента се препоръчва да приема антиациди след хранене, след две часова почивка, а също и преди лягане.

Трябва да се помни, че употребата на антиациди паралелно с други лекарства е неприемлива. Това се дължи на факта, че никакви лекарства в присъствието на антиациди няма да бъдат абсорбирани. Между приемите на антиацидни и антисекреторни лекарства трябва да се направи почивка от 2 часа.

Опит с Parieta (рабепрозол) при деца под 10 години

Автори: Корниенко Е.А. (FSBEI HE SPbSPMU на Министерството на здравеопазването на Русия, Санкт Петербург), Scherbakov P.L. (GBUZ "Московски клиничен научно-практически център" DZM)

За цитиране: Корниеенко Е.А., Щербаков П.Л. Опитът от употребата на Parieta (рабепрозол) при деца под 10 години // рак на гърдата. 2004. No3. С. 144

Зависимите от киселини заболявания в никакъв случай не са прерогатив на възрастното население. От първите месеци на живота при деца с лезии на храносмилателната система, както и с нарушена централна нервна дейност, често се наблюдава регургитация и повръщане, придружени от развитието на възпалителни процеси в хранопровода, в резултат на постоянното излагане на киселинното съдържание на стомаха към него. При по-големите деца (2–4 години) доста често е възможно да се идентифицират хронични заболявания на храносмилателната система, които, изглежда, могат да се появят само при възрастни - гастроезофагеална рефлуксна болест, хроничен гастрит, ерозия и дори пептична язва. Страданието на децата в тези условия е не по-малко от това на възрастните пациенти, въпреки това състоянието им се влошава значително от трудността на навременната диагноза поради факта, че малките деца не могат ясно да изразят своите чувства и оплаквания. Процесът на образуване на киселина при деца започва през първите месеци от живота и до възрастта на 1–1,5 години се установява „физиологична хиперхлорхидрия” при деца, която продължава до 13–15 години. В това състояние лесно възникват процесите на „подкиселяване“ на хранопровода или дванадесетопръстника и в резултат на това езофагит и пептична язва. Най-ефективният начин за коригиране на такива състояния е намаляване на активността на производството на киселина. В онези дни, когато въоръжението на гастроентеролозите беше N2- Блокери на хистаминовите рецептори, въпросът за лечението на малки деца се повдига изключително рядко. Употребата на тези лекарства при малки деца ограничава високия риск от усложнения и странични ефекти. Качествена промяна в този брой се случи с появата на инхибитори на протонната помпа (PPI). Фармакологичният механизъм на лекарствата от тази група се дължи на техния селективен антагонизъм към H + K + –ATPase на париеталните клетки на стомаха, който влиза в необратима връзка с активния метаболит на IPP сулфенамида. Поради високата ефективност и безопасност на тези лекарства, те са предпочитани при лечението на всички киселинно зависими заболявания. Бързо постигнатият ефект от блокиране на образуването на киселина не представлява никаква опасност, тъй като честото и бързо естествено обновяване на епителните и жлезисти клетки на стомашната лигавица възстановява всички функции на тялото, блокирани от лекарствата по време на лечението. Това се потвърждава от многобройни проучвания, проведени в различни страни при малки деца [1–8,11].

В педиатричната практика омепразол е най-проучваният. Проучвания, проведени при деца на възраст 3 месеца. до 18-годишна възраст, показва, че фармакокинетиката на омепразол при деца, както при перорално, така и интравенозно, не се различава от тази при възрастни [1–4]. Оптималната доза омепразол при деца, способна да поддържа рН над 4 за 90% от времето през деня при перорално приложение, е доза от 1 mg / kg / ден [5–7]. Наблюдението на деца, които са получавали омепразол за ГЕРБ в продължение на 7 години, не разкрива никакви нежелани реакции, само лека хиперплазия на стомашните G-клетки с умерена хипергастринемия [8]. Нивото на гастрин в кръвта обикновено се повишава след няколко седмици лечение, а G-клетъчната хиперплазия се появява едва след няколко години [8]. Следователно кратките курсове на омепразол с добра причина могат да се считат за безопасни за деца на всяка възраст..

Тъй като фармакокинетиката на всички PPI, които представляват смес от R- и S - изомери (омепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол) са сходни, препоръките за тяхната употреба при деца могат да бъдат разширени до цялата тази група лекарства [3].

Определени възрастови ограничения се насърчават от липсата на ниски дозови форми в повечето ИПП, което не позволява да се предписват на малки деца. Само две лекарства - омепразол и рабепразол (Pariet), заедно със стандартните 20 милиграма, имат и половин доза от 10 mg, която може да се използва, когато детето достигне 10 кг.

Целта на това проучване е да се оцени клиничната ефикасност и безопасност на рабепразол (Parieta) при малки деца.

Материали и методи:

Rabeprazole (Pariet) е включен в схемата на лечение на 14 деца на възраст от 3 до 10 години:

  • 2 деца на 3-4 години: 1 от тях с гастроезофагеална рефлуксна болест (ерозивен езофагит, болест на Барет), другото с язва на дванадесетопръстника (UBD),
  • 4 деца на възраст 5–7 години: 1 - с UBDK, 1 - с остра язва на стомаха, 2 - с хроничен Helicobacter pylori (HP) - асоцииран гастродуоденит (ерозивен).
  • 8 деца на възраст 8–10 години: 1 - с UBDK, 7 - с Helicobacter pylori (HP) - асоцииран гастродуоденит (3 - ерозивен, 4 - нодуларен), 4 деца от тази група също имат ендоскопски признаци на езофагит (GERD).

Тоест ГЕРБ е диагностициран при 5 деца, UBD - при 3, стомашна язва - при 1, хроничен HP-асоцииран гастродуоденит - при 9.

Всички пациенти са получили оплаквания от коремна болка, при 2 деца (с UBD и стомашна язва) причината за хоспитализация е кървенето.

Пациенти с UBDK и свързан с HP гастрит са приемали Pariet като част от режим на ерадикация, който включва амоксицилин в доза 50 mg / kg / s и кларитромицин в доза 15 mg / kg / s (или nifuratel в доза 15 mg / kg / s). Pariete е предписан със скорост 1 mg / kg / s (10 mg веднъж с телесно тегло по-малко от 20 kg и 10 mg два пъти на ден с телесно тегло от 20 до 40 kg). Схемата е назначена за 7 дни.

Деца с ГЕРБ са получавали Pariet в същата доза в комбинация с Motilium (домперидон) в доза 1-2 mg / kg / s в 3 дози преди хранене в продължение на 3 седмици.

Дете с остра язва на стомаха е получило Pariet в същата доза в продължение на 2 седмици като монотерапията.

Оценката на ефективността на терапията се провежда чрез динамично наблюдение с ежедневно записване на субективни и обективни клинични симптоми, ежедневно проследяване на интрагастрално рН в първия ден на приемане на Pariet (при 3 деца), както и ендоскопско наблюдение, което се провежда за деца с UBD - след 10 дни, останалите - след 4 седмици.

Коремните болки при всички деца са напълно спрени на 2,0 ± 0,45 дни лечение, тъй като 3 дни терапия с Париет нито едно дете не се е оплаквало от болка. Изследване на дневното рН показва, че вътрегастралното рН е средно 5,0 ± 1,2 единици. (Фиг. 1), време с рН над 4,0 - 76%, индекс на Meester - 2,4.

Фиг. 1. Интрагастрален pH в първия ден от приема на Parieta при 7-годишно дете с язва на дванадесетопръстника

Ендоскопското наблюдение, извършено след 10 дни при 3 деца с UBD, във всички случаи потвърждава белезите на язвата (язва в стадия на червения белег), при 5 деца с ерозивен гастродуоденит - епителизация на ерозия. След 4 седмици никой от пациентите с ГЕРБ не показа ерозия на хранопровода, отбеляза се намаление на хиперемия. Изтриването на HP е постигнато при 7 от 9 деца, което възлиза на 77,7%.

Няма съобщения за нежелани реакции по време на терапия с Pariet при всяко дете. Внимателен анализ на възможните реакции (промени в апетита, естеството на изпражненията, поведението и общото благосъстояние на децата, лабораторни показатели, по-специално, активността на чернодробните ензими, анализ на урината) не разкриват никакви отклонения при нито един пациент.

Въпреки факта, че светът е натрупал значителен опит в употребата на ИПП, проучванията при малки деца са били ограничени до само няколко проучвания на омепразол. Не са провеждани проучвания за други ИПП..

Първо проучихме ефективността и безопасността на рабепразол (Parieta). Бързата положителна динамика на клиничните симптоми, наблюдавани от нас (от първия ден на приложение) и пълното изчезване на оплакванията до 3-ия ден от приема на лекарството, показват високата клинична ефективност на Pariet при деца от по-младата възрастова група. Не наблюдавахме нежелани реакции при прием на Pariet, което показва добрата му поносимост. От наша гледна точка това може да се обясни с факта, че рабепразол, за разлика от други ИПП, се метаболизира не ензимно и се екскретира главно през бъбреците под формата на тиоетер. Този метаболитен път е по-малко опасен по отношение на възможните нежелани реакции, когато рабепразол се комбинира с други лекарства, които се метаболизират конкурентно от системата на цитохром Р450..

Както показаха данните за мониторинг на pH, в първия ден на приема на лекарството, Pariet бързо достига значителен антисекреторен ефект, следователно на първия ден средното pH достига 5,0. Скоростта на настъпване на антисекреторния ефект на PPI се дължи на стойностите на рН, при които 50% от лекарството все още се трансформира в активен метаболит и се свързва с протонни помпи; за рабепразол този показател е най-високият в сравнение с други PPI и възлиза на 4,9. Високата скорост на активиране и сила на свързване на рабепразол осигурява мощния му антисекреторен ефект, бързина и безопасност.

Проучването ни за ефективността на Parieta при киселинно зависими заболявания при малки деца (от 3 до 10 години) ни позволява да направим следните изводи:

1. Париет (рабепразол) елиминира бързо и надеждно симптомите на киселинно зависими заболявания при малки деца.

2. Париет (рабепразол) не предизвиква клинично значими нежелани реакции при малки деца.

3. Париет (рабепразол) има висока степен на антисекреторно действие (от първия ден на приемане).

По този начин Pariet е ефективно и безопасно антисекреторно лекарство, което може да се препоръча при лечение на киселинно зависими заболявания при деца от по-млада възрастова група. Удобната доза от 10 mg ви позволява да използвате лекарството с дневна доза от 1 mg / kg, когато детето достигне маса от 10 kg.

Показания за назначаването на Pariet при малки деца са:

1. Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.

2. Остри гастродуоденални язви и ерозии.

3. Хроничен гастрит (гастродуоденит), свързан с инфекция с H. pylori.

4. Гастроезофагеална рефлуксна болест.

1. DeGiacomo, Fiocca R., Villani L. et al. Лечение с омепразол на тежко пептично заболяване, свързано с антрална G клетъчна хиперфункция и хиперпепциногенемия 1 при кърмаче. - J. Pediatr., 1990,117,989–993.

2. Frits Nelis G., Westerveld BD. Лечение на резистентен рефлукс езофагит при деца с омепразол. - Eur. J. Gastroent. Hepatol 1990, 2, 215–217.

3. Андерсон Т., Хасал Е, Лундборг П. и др. Фармакокинетика на перорално прилаган омепразол при деца. -АМИНО. J. Gastroent., 2000, 95, 3101-3106.

4. Jacqz - Aigrain E., Bellaiche M., Faure C. et al. Фармаккинетика на интравенозния омепразол при деца. - Евро. J. Clin. Pharmac., 1994, 47, 181–185.

5. Faure C., Michaud L., Khan Stghaghi E. et al. Интравенозен омепразол при деца: фармакокинетика и ефект на 24-часово интрагастрално pH. - J. Pediatr.Gasroenterol.Nutr., 2001.33 (2), 144-148.

6. Kato S., Shibuyu H., Hayashi Y. et al. Ефективност и фармакокинетика на омепразол при деца. -J. Pediatr. Gastroent. Nutr., 1996, 128, 415-421.

7. Gunasekaran TS, Hassal E. Ефикасност и безопасност на омепразол при тежък гастроезофагеален рефлукс при деца. J. Pediatr.Gastroent.Nutr., 1993, 123, 148-154.

8. Pashankar DS, Israel DM, Jevon GP, ​​et al. Ефект от продължителното лечение с омепразол върху антрални G и D клетки при деца. - J. Pediatr.Gastroent.Nutr., 2001.33 (5), 537-542.

9. Лопина О.Д. Механизмът на действие на инхибиторите на протонната помпа. - Ross.zhurn.gastroenterol.hepatol.coloproctol., 2002, 2, 38–44.

10. Тютюнов Н.Н. Рабепразол (извисява) и езомепразол (Nexium): сравнителна оценка на клиничната ефикасност. - Ross.zhurn. Gastroenterol. Hepatol. колопроктол., 2002, 2, 45–50.

Важно Е Да Се Знае За Диария

Лигавицата на устната кухина съдържа голямо количество микрофлора, която е индивидуална за всеки човек: има както условно патогенни, така и напълно безобидни микроби.

Кръвта в изпражненията е симптом, който показва заболяване на храносмилателната система. Той не винаги предизвиква загриженост у човек, но в същото време е знак за сериозни промени в тялото.