Nolpaza

Инструкции за употреба:

Цени в онлайн аптеките:

Nolpase е синтетично антиулцерно лекарство, използвано за лечение на стомаха и дванадесетопръстника.

фармакологичен ефект

Нолпазата има противоязвен ефект, намалявайки секрецията на солна киселина, независимо от естеството на стимула. Ефектът от лекарството се развива в рамките на един час и достига максимум средно за два часа. Според прегледите, Нолпаза се понася добре и не влияе на подвижността на стомашно-чревния тракт.

Освободете формуляра

Лекарството се произвежда под формата на овални таблетки с жълто-кафяв цвят с ентерично покритие. Всяка таблетка съдържа 20 mg (Nolpase 20) или 40 mg (Nolpase 40) пантопразол, 14 броя в блистер. Помощни вещества - кросповидон, манитол, безводен натриев карбонат, калциев стеарат и сорбитол.

Показания Nolpaza

Според инструкциите, Nolpaz се използва при лечението на:

  • Гастроезофагеална рефлуксна болест, включително киселини, кисела регургитация и болка при преглъщане;
  • Изкореняване на Helicobacter pylori, като част от комбинирана терапия с два антибиотика;
  • Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
  • Ерозивно-язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, които са свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства;
  • Синдром на Золингер-Елисън или други патологични състояния, които са свързани с повишена стомашна секреция.

Противопоказания

Според инструкциите, Nolpase е противопоказан в случай на диспепсия на невротичен генезис, както и при повишена чувствителност към активното вещество - пантопразол или други компоненти на лекарството.

Лекарството не се използва до 18 години, а по време на бременност и кърмене Nolpazu се предписва само за строги показания.

Преди да използвате Nolpase, е необходимо да се изключи наличието на злокачествено новообразувание, тъй като лечението може да забави диагнозата.

Дозировка и приложение

Според инструкциите се препоръчва приема на Nolpase преди закуска или, с двоен прием, преди закуска и вечеря.

При киселини, кисела регургитация и лека болка при преглъщане препоръчителната доза е 1 таблетка нолпаза 20 на ден, при по-тежко заболяване - 40-80 mg на ден. Облекчаване на симптомите след прилагане на Nolpase обикновено се случва след две седмици, оптималният курс на терапия е до два месеца. За профилактика и продължителна употреба се предписва 1 таблетка Нолпаза 20 на ден като поддържаща терапия, ако е необходимо, дозата може да бъде удвоена.

Нолпазу може да се приема и веднъж, ако се появят симптоми на диспепсия.

При ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, причинени от прием на нестероидни противовъзпалителни средства, обикновено се предписват 1-2 таблетки Nolpase 40, лекарство на ден се приема за профилактика, а курсът на лечение обикновено е поне месец.

За ликвидиране на Helicobacter pylori се използва комбинирана терапия с антибиотици. Лечението обикновено трае от една до две седмици. Лекарството се предписва два пъти на ден за 1 таблетка Nolpaza 40.

При синдром на Золингер-Елисън и други патологични състояния, които са свързани с повишена стомашна секреция, се препоръчва да се приемат 80 mg от лекарството на ден, разделени на две дози. Продължителността на терапията в този случай се избира индивидуално.

В случай на нарушена функция на черния дроб, както и в напреднала възраст, дневната доза Nolpase според инструкциите не трябва да надвишава 40 mg.

При липса на терапевтичен ефект след месец терапия се препоръчва да се изясни диагнозата.

Ако е необходимо, могат да се използват аналози на Nolpase. Най-честите включват таблетки, покрити с ентерично действие, Zipanthol, Krosatsid, Kontrolok, Pantaz, Peptazol, Sanpraz, Puloref и други. В допълнение към лекарствата, съдържащи същото активно вещество, можете да изберете други лекарства от серията пролапс. Подобни аналози на Nolpase включват Pariet, Rabimak, съдържащ рабепразол, Nexium, съдържащ езомепразол, Ultop, Omez, Omizak Гастрозол, съдържащ омепразол, Acrylanz, Lanzap, Epicurus, съдържащ лансопразол и други. Преди да използвате аналозите на Nolpase, трябва да се консултирате с вашия лекар.

Странични ефекти

Според прегледите, Нолпаза най-често причинява коремна болка, диария или запек, метеоризъм, гадене и повръщане, сухота в устата и главоболие.

Значително по-рядко могат да се развият артралгия, замаяност, зрителни увреждания, сърбеж или обрив.

Прегледаната нолпаза рядко причинява: повишена активност на чернодробните трансаминази, тежко увреждане на черния дроб, левкопения и тромбоцитопения, периферен оток, анафилактични реакции, включително анафилактичен шок, миалгия, болезнено напрежение на млечните жлези, депресия, интерстициален нефрит, синдром на Стивънс-Джонсън, уртикария, уртикария оток, мултиформена еритема или синдром на Лайел, фоточувствителност, хипертермия, слабост, повишени триглицериди.

В случай на развитие на нежелани тежки ефекти, лечението с лекарства трябва да се отмени..

Условия за съхранение

Nolpaza - лекарство с рецепта, срок на годност - до 3 години.

Nolpaza

Nolpase е комбинирано лекарство, група от инхибитори. Инструкциите за употреба посочват, че лекарството може да се адсорбира в системното кръвообращение. Това ви позволява да инхибирате базалното производство на солна киселина. Лекарството се концентрира след 2-3 часа след прилагане в плазмата.

Приемът на лекарството не зависи от времето на хранене и може да се използва както преди, така и след хранене или през нощта. Екскретира се частично с урината, частично с изпражненията..

В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват Nolpaz, включително инструкции за употреба, аналози и цени на това лекарство в аптеките. ИСТИНСКИ ПРЕГЛЕДИ на хора, които вече са се възползвали от Nolpaza, можете да прочетете в коментарите.

Форма и състав на освобождаване

Освобождават се следните лекарствени форми на Nolpase:

  • Таблетки с ентерично покритие: лек тен, леко двойно изпъкнал, овален (в блистери от 14 бр.; 1 или 2 блистера в опаковка от картон). Активна съставка: пантопразол натриев сескихидрат - 22,55 или 45,1 mg (съответства на съдържанието на пантопразол - 20 или 40 mg).
  • Лиофилизат за приготвяне на разтвор за венозно приложение: от бял с леко жълтеникав оттенък до бял прах, се допуска синтероване (във флакони от безцветно стъкло, 14 бр.; 1, 5, 10 или 20 флакона в опаковка от картон). Активна съставка: пантопразол - 40 mg.

Клинична и фармакологична група: H + -K + -ATPase инхибитор. Противоядрен наркотик.

За какво се използва Nolpaza??

Според инструкциите, Nolpaz 40 mg таблетки се използват при лечението на:

  • в модела на ликвидиране на Helicobacter pylori;
  • умерен до тежък рефлуксен езофагит;
  • пептична язва на стомаха / дванадесетопръстника;
  • Синдром на Золингер-Елисън;
  • патологични състояния на хиперсекреция.

Според инструкциите таблетки Nolpazu 20 mg се използват за лечение на:

  • ГЕРБ (гастроезофагеална рефлуксна болест) с лека тежест;
  • предотвратяване на стомашни / дуоденални язви, причинени от продължителна употреба на нестероидни
  • противовъзпалителни лекарства (НСПВС) при пациенти в риск;
  • дългосрочна терапия, предотвратяване на рецидив на рефлукс езофагит.

фармакологичен ефект

Nolpase е хипоациден препарат на групата на инхибиторите на протонната помпа. Съставът на лекарството включва активния компонент - пантопразол - производно на бензимидазол, който има способността да инхибира активността на Н + / К + АТФаза.

В кисела среда активният компонент на лекарството се превръща във фармакологично активна форма и блокира крайния етап на хидрофилна секреция на HCl в стомаха. Лекарството еднакво ефективно инхибира базално и стимулирано производство на солна киселина..

При употреба на лекарството се забелязва увеличение на гастриновата секреция, която е обратима.

Инструкции за употреба

Лекарството се прилага перорално. Инструкциите за употреба на Nolpaz 40 mg и 20 mg са следните: погълнете лекарството цяло, без да дъвчете, изпийте го с обилно количество течност. Лекарството се приема оптимално преди хранене. Ако лекарят е предписал Nolpaza да приема 1 таблетка на ден, тогава е по-добре да го приемате сутрин. Подробни инструкции за употреба на Nolpase, както и дозировката се определят от лекаря индивидуално.

С ГЕРБ, вкл. лек ерозивен и улцерозен рефлуксен езофагит и свързани симптоми (киселини, киселинна регургитация, болка при преглъщане) лек:

  • Препоръчителната доза е 20 mg / ден, умерена и тежка - 40-80 mg / ден. Облекчаване на симптомите обикновено настъпва в рамките на 2-4 седмици. Курсът на терапия е 4-8 седмици.

За профилактика, както и за подкрепа на дългосрочна терапия:

  • Назначавайте 20 mg / ден, ако е необходимо, увеличете дозата до 40-80 mg / ден. Възможно е да се приеме лекарството „при поискване“ в случай на симптоми.

За лечение и профилактика на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника:

  • Назначавайте 40-80 mg / ден. Курсът на лечение при обостряне на язва на дванадесетопръстника обикновено е 2 седмици, стомашна язва - 4-8 седмици. Ако е необходимо, продължителността на терапията се увеличава.

За ликвидиране на Helicobacter pylori (в комбинация с антибиотици):

  • Препоръчителната доза е 40 mg 2 пъти на ден в комбинация с два антибиотика, обикновено курсът на анти-хеликобактер терапия е 7-14 дни.

Със синдром на Золингер-Елисън и други патологични състояния, свързани с повишена стомашна секреция:

  • Препоръчителната начална доза при продължителна терапия с пантопразол е 80 mg / ден, разделена на 2 дози. В бъдеще дневната доза може да се титрира в зависимост от началното ниво на стомашна секреция. Временно увеличение на дневната доза пантопразол до 160 mg е възможно с цел адекватен контрол на стомашната секреция. Продължителността на терапията се избира индивидуално.

При пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречно заболяване, максималната дневна доза на пантопразол е 40 mg.

Противопоказания

Според инструкциите за Nolpase лекарството не може да се приема с:

  • свръхчувствителност към пантопразол и други вещества, съставляващи състава му;
  • диспепсия с невротичен произход;
  • под 18 години.

Лекарството се предписва внимателно при чернодробна недостатъчност, по време на бременност и кърмене, при наличие на рискови фактори за недостиг на цианокобаламин. Тъй като таблетките Nolpase съдържат сорбитол, те не се предписват на пациенти с непоносимост към фруктоза..

Странични ефекти

При хора с повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството по време на терапията могат да се развият следните странични ефекти:

  1. Алергични реакции - поява на обрив по кожата, пилинг и сърбеж на кожата, ангиоедем, анафилактичен шок, уртикария.
  2. От храносмилателните органи - нарушение на изпражненията, гастралгия, метеоризъм, гадене, повишени чернодробни ензими.
  3. Рядко се наблюдават хепатотоксични ефекти, жълтеница, понякога жълтеница, която е придружена от чернодробна недостатъчност..
  4. От страна на бъбреците - дисфункция на органите, дизурични явления, интерстициален нефрит.
  5. От нервната система - главоболие, замаяност, замъглено зрение, развитие на депресия и летаргия.
  6. Повишен риск от фотосенсибилизация.
  7. Може би увеличение на млечните жлези при жените и тяхната повишена чувствителност, при мъжете - гинекомастия.
  8. В някои случаи се отбелязва мускулна болка, повишава се телесната температура, отбелязва се хипертриглицеридемия.
  9. От клиничната картина на кръвта - намаляване на нивото на тромбоцитите и левкоцитите.

Бременност и кърмене

Опитът с пантопразол при бременни жени е ограничен. По време на бременност и по време на лактация той може да се използва само ако положителният ефект за майката оправдава възможния риск за плода и бебето. Няма данни за разпределението на пантопразол с кърма.

Аналози

Лекарството Nolpaza, чиито аналози се продават в аптеките, понякога може да бъде заменено с други средства по време на лечението.

  • Структурни аналози на активното вещество са следните лекарства: контрола, пептазол, ципанхол, пантаз, пулореф, кросацид, санпраз, панум, ултра.

Внимание: използването на аналози трябва да бъде съгласувано с лекуващия лекар.

Средната цена на NOLPAZ в аптеките (Москва) е 140 рубли.

Nolpaza ® (Nolpaza ®)

Активно вещество

Фармакологична група

Нозологична класификация (ICD-10)

структура

Ентерично покрити таблетки1 таб.
сърцевина
активно вещество:
пантопразол натриев сескихидрат22,55 mg
45,1 mg
(съответства на пантопразол - 20 и 40 mg)
помощни вещества: манитол; кросповидон; натриев карбонат, безводен; сорбитол; калциев стеарат
ентерично покритие: хипромелоза; повидон; титанов диоксид (E171); жълто оцветяване на железен оксид (E172); пропиленгликол; метакрилова киселина и съполимер на етил акрилат (1: 1); 30% дисперсия *; талк; макрогол 6000
* Полимерната дисперсия съдържа: 0,7% натриев лаурил сулфат и 2,3% полисорбат 80 като емулгатори
Лиофилизат за разтвор за интравенозно приложение1 ет.
активно вещество:
пантопразол натриев сескихидрат45,1 mg
(по отношение на пантопразол - 40 mg)
помощни вещества: манитол - 140 mg; натриев цитрат дихидрат - 5 mg; разтвор на натриев хидроксид 1 N - q.s. до pH 11,3–11,7 **
** Съответства на около 0,02 мл

Описание на лекарствената форма

Ентерично покрити таблетки: овални, леко двойно изпъкнали, филмирани, светло жълтеникавокафяви.

Изглед на фрактура: груба маса от бял до светъл тен с филмово покритие от светъл тен.

Лиофилизат за разтвор за венозно приложение: от бяло до бяло с леко жълтеникав оттенък. Позволено е синтероване.

фармакологичен ефект

Фармакодинамика

За таблетки с ентерично покритие

Той инхибира ензима H + -K + -ATPase (протонна помпа) в париеталните клетки на стомаха, като по този начин блокира крайния етап на синтеза на солна киселина. Това води до намаляване на нивото на базалната и стимулирана секреция на солна киселина, независимо от естеството на стимула. След еднократно перорално приложение на лекарството в доза от 20 mg, ефектът на пантопразол се проявява в рамките на първия час, максималният ефект се постига след 2–2,5 часа.Не оказва влияние върху подвижността на храносмилателния тракт. След спиране на лекарството секреторната активност се възстановява напълно след 3-4 дни.

По време на лечението с антисекреторни лекарства се наблюдава повишаване на серумната концентрация на гастрин в отговор на намаляване на секрецията на солна киселина. Нивото на хромогранин А (CgA) също се повишава поради намаляване на стомашната киселинност. Повишените нива на CgA могат да пречат на диагнозата на невроендокринните тумори.

Публикуваните данни показват, че използването на инхибитори на протонната помпа (PPI) трябва да бъде прекратено в интервала от 5 дни до 2 седмици преди да се определи нивото на CgA. Това ви позволява да използвате данни за нивото на CgA, което може да бъде фалшиво повишено по време на терапията с PPI и да се върнете към диапазона от нормални стойности след отмяната му.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Инхибитор на протонната помпа (H + / K + -ATPase) блокира крайната фаза на секрецията на солна киселина, намалявайки базалната и стимулираната секреция на киселина, независимо от естеството на стимула.

В сравнение с други PPI, пантопразолът има по-висока химическа стабилност при неутрално рН и по-нисък потенциал за взаимодействие със системата на чернодробната оксидаза, което зависи от цитохром Р450. Следователно не е имало клинично значимо взаимодействие между пантопразол и други лекарства.

Фармакокинетика

За таблетки с ентерично покритие

Пантопразол се абсорбира бързо от храносмилателния тракт, Смакс в плазмата (1–1,5 µg / ml) се постига 2–2,5 часа след приема, докато стойността на Cмакс остава постоянна при многократна употреба. Бионаличността на лекарството е 77%. Едновременният прием на храна не влияе върху AUC, Cмакс и бионаличност; има само промяна в началото на лекарството.

Комуникация с плазмените протеини - около 98%. Vд е приблизително 0,15 l / kg и клирънсът е 0,1 l / h / kg. Пантопразол почти изцяло се метаболизира в черния дроб. Той е инхибитор на ензимната система CYP2C19. T1/2 - 1 ч. Поради специфичното свързване на пантопразол с протонната помпа на париетални Т-клетки1/2 не корелира с продължителността на терапевтичния ефект. Екскреция на метаболити (80%) главно през бъбреците; останалото се отделя с жлъчката. Основният метаболит, определен в кръвния серум и в урината, е десметил пантопразол, който се конюгира със сулфат. T1/2 десметил пантопразол, основният метаболит е много по-голям (около 1,5 часа) от Т1/2 самия пантопразол.

Хроничната бъбречна недостатъчност (включително тези на хемодиализа) не изисква промяна в дозата на лекарството. T1/2 накратко, както при здрави индивиди. Много малки количества пантопразол могат да бъдат диализирани..

Чернодробна цироза (класификации по Child and Pugh A и B) при прием на пантопразол 20 mg / ден T1/2 нараства до 3–6 часа, AUC се увеличава 3–5 пъти и Cмакс - 1,3 пъти в сравнение със здрави индивиди.

Пациенти в напреднала възраст: леко повишаване на AUC и повишаване на Cмакс при пациенти в напреднала възраст, в сравнение със съответните данни при по-млади пациенти не са клинично значими.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Vд е приблизително 0,15 l / kg и клирънсът е 0,1 l / h / kg. T1/2 пантопразол - около 1 час.

Наблюдавани са няколко случая на забавено елиминиране..

Фармакокинетиката не зависи от честотата на приложение на лекарството и е линейна в обхвата на дозите от 10 до 80 mg както след перорално приложение, така и след iv приложение.

Степента на свързване с плазмените протеини е 98%. Метаболизира се в черния дроб. Екскретира се под формата на метаболити, главно чрез бъбреците (около 80%), в малко количество се екскретира през червата.

Основният метаболит в кръвната плазма и урината е десметил пантопразол, конюгиран със сулфат. T1/2 метаболит - около 1,5 часа.

Нарушена бъбречна функция. Когато пантопразол се използва при пациенти с нарушена бъбречна функция (включително пациенти на хемодиализа), не се изисква намаляване на дозата. Както при пациенти с нормална бъбречна функция, Т1/2 пантопразол е къс. Само много малка част от пантопразол е диализирана. Не се натрупва.

Нарушена функция на черния дроб. При пациенти с цироза на черния дроб (класове A и B според класификацията на Child-Pugh) стойността на T1/2 нараства до 7–9 ч. AUC се увеличава 5-7 пъти. ° Смакс нараства с 1,5 пъти в сравнение с подобни показатели при пациенти с нормална чернодробна функция.

Пациенти в напреднала възраст. Пациентите в напреднала възраст имат леко повишение на AUC и Cмакс не е клинично значим.

Показания Nolpaza ®

Общи за две лекарствени форми

пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (в остър стадий), ерозивен гастрит (включително тези, свързани с НСПВС).

За таблетки с ентерично покритие

гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), включително ерозивен и улцерозен рефлуксен езофагит и симптоми, свързани с ГЕРБ: киселини, киселинна регургитация, болка при преглъщане;

Изкореняване на Helicobacter pylori в комбинация с два антибиотика;

Синдром на Золингер-Елисън и други патологични състояния, свързани с повишена стомашна секреция.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ): ерозивен рефлуксен езофагит (лечение), симптоматично лечение на ГЕРБ (т.е. неерозивна рефлуксна болест - NERD);

Ликвидиране на Helicobacter pylori в комбинация с антибактериални средства;

лечение и профилактика на стресови язви, както и техните усложнения (кървене, перфорация, проникване).

Противопоказания

Общи за две лекарствени форми

едновременна употреба с атазанавир;

периодът на кърменето;

деца под 18 години (ефикасността и безопасността не са проучени).

Предпазни мерки: чернодробна недостатъчност.

За таблетки с ентерично покритие

свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството, както и заместени бензимидазоли;

лекарството съдържа сорбитол, поради което не се препоръчва на лица с рядка наследствена непоносимост към фруктоза;

диспепсия с невротичен произход.

С повишено внимание: рискови фактори за недостиг на цианокобаламин (витамин В12), особено на фона на хипо- и ахлорхидрия.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството.

Предпазни мерки: употреба при пациенти в напреднала възраст, едновременна употреба с ритонавир.

Бременност и кърмене

За таблетки с ентерично покритие

Като предпазна мярка е необходимо да се изключи употребата на лекарството Nolpaza ® по време на бременност.

Поради недостатъчна информация за употребата на Nolpaza ® при жени по време на кърмене, не може да се изключи потенциалният риск за новородени и кърмачета. В тази връзка е необходимо да се вземе решение за спиране на кърменето или за прекратяване / спиране на лечението с Nolpaza ®.

Няма данни за ефектите на Nolpaza ® върху фертилитета при хората. Предклиничните проучвания не показват ефект върху фертилитета при мъжете или жените..

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Лекарството Nolpaza ® е противопоказано при бременност и по време на кърмене.

Странични ефекти

За таблетки с ентерично покритие

При приблизително 5% от пациентите може да се очаква развитие на нежелани лекарствени реакции (NLR). Най-честите НЛР са диария и главоболие, които се развиват при приблизително 1% от пациентите. По-долу са изброени НЛР, записани с пантопразол, класифицирани според честотата на появата, както следва: много често (≥1 / 10); често (≥1 / 100, включително анафилактични реакции, включително анафилактичен шок).

От страна на метаболизма и храненето: рядко - хиперлипидемия и повишаване на концентрацията на липиди (триглицериди, холестерол) в кръвната плазма, промяна в телесното тегло; неизвестна честота - хипонатриемия, хипомагнезиемия, хипокалцемия в комбинация с хипомагнезиемия, хипокалиемия.

Психични разстройства: рядко - нарушение на съня; рядко - депресия (включително обостряне на съществуващи нарушения); много рядко - дезориентация (включително изостряне на съществуващи нарушения); честотата е неизвестна - халюцинации, объркване (особено при предразположени пациенти, както и възможно обостряне на симптомите, ако съществуват преди употреба на лекарството).

От нервната система: рядко - главоболие, замаяност; рядко - дисгеузия (нарушение на вкуса); неизвестна честота - парастезия.

От страната на органа на зрението: рядко - зрително увреждане / замъглено зрение.

От стомашно-чревния тракт: рядко - диария, гадене / повръщане, подуване на корема и метеоризъм, запек, суха устна лигавица, болка и дискомфорт в корема.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища: рядко - повишена активност на чернодробните ензими (трансаминази, GGT); рядко - повишена концентрация на билирубин; неизвестна честота - хепатоцелуларно увреждане, жълтеница, хепатоцелуларна недостатъчност.

От страна на кожата и подкожната тъкан: рядко - кожен обрив / екзантема / обрив, сърбеж на кожата; рядко - уртикария, ангиоедем; честотата е неизвестна - синдром на Стивънс-Джонсън, синдром на Лайъл, мултиформена еритема, фоточувствителност, субакутен кожен лупус еритематозус (PKKV).

От мускулно-скелетната система и съединителната тъкан: рядко - фрактура на шията на бедрената кост, костите на китката или гръбначния стълб; рядко - артралгия, миалгия; неизвестна честота - мускулен спазъм в резултат на електролитен дисбаланс.

От страна на бъбреците и пикочните пътища: честотата е неизвестна - интерстициален нефрит (с възможно прогресиране до бъбречна недостатъчност).

От гениталиите и млечната жлеза: рядко - гинекомастия.

Общи разстройства и нарушения на мястото на инжектиране: рядко - астения, прекомерна умора и неразположение; рядко - треска, периферен оток.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Когато използвате пантопразол, лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение, страничните ефекти са изключително редки в съответствие с показанията и в препоръчителните дози. Най-честата нежелана реакция е тромбофлебит на мястото на инжектиране. Диарията и главоболието се появяват при приблизително 1% от пациентите.

Следват данни за нежелани нежелани реакции в зависимост от честотата на тяхното появяване..

Класификация на честотата на страничните ефекти на СЗО: много често ≥1 / 10; често от ≥1 / 100 до стомашно-чревния тракт: рядко - диария, гадене / повръщане, подуване на корема и метеоризъм, запек, суха устна лигавица, дискомфорт и болки в корема.

От бъбреците и пикочните пътища: честота неизвестна - интерстициален нефрит.

От страна на кожата и подкожните тъкани: рядко - екзантема / кожен обрив, сърбеж по кожата; рядко - уртикария, ангиоедем; неизвестна честота - злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson), мултиформена ексудативна еритема, токсична епидермална некролиза, фоточувствителност.

От мускулно-скелетната система и съединителната тъкан: рядко - артралгия, миалгия.

От страна на метаболизма и храненето: рядко - хиперлипидемия и повишена концентрация на липиди (триглицериди, холестероли) в кръвната плазма, промяна в телесното тегло; неизвестна честота - хипонатриемия, хипомагнезиемия.

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: често - тромбофлебит на мястото на инжектиране; рядко - слабост, повишена умора и неразположение; рядко - треска, периферен оток.

От имунната система: рядко - свръхчувствителност (включително анафилактични реакции, включително анафилактичен шок).

От черния дроб и жлъчните пътища: рядко - повишена активност на чернодробните ензими - AST, GGT в кръвната плазма; рядко - повишена плазмена концентрация на билирубин; неизвестна честота - хепатоцелуларни лезии, жълтеница.

От гениталиите и млечната жлеза: рядко - гинекомастия.

Психични разстройства: рядко - нарушение на съня; рядко - депресия (включително обостряне на съществуващи нарушения); много рядко - дезориентация (включително изостряне на съществуващи нарушения); честотата е неизвестна - халюцинации, объркване (особено при предразположени към това пациенти), както и обостряне на симптомите, съществували преди терапията.

взаимодействие

За таблетки с ентерично покритие

Едновременната употреба на други STIs или N блокери не се препоръчва.2-хистаминови рецептори без лекарска консултация.

Ефектът на пантопразол върху абсорбцията на други лекарства. Поради дълбокото и продължително потискане на секрецията на стомашна киселина, пантопразол може да намали абсорбцията на лекарства, чиято бионаличност зависи от рН на стомаха (например някои азолни противогъбични лекарства като кетоконазол, итраконазол, позаконазол и други лекарства като ерлотиниб).

Лекарства за лечение на HIV инфекция (атазанавир). Едновременната употреба на атазанавир и други лекарства за лечение на ХИВ инфекция, усвояването на която зависи от pH, с PPI може да доведе до значително намаляване на бионаличността на тези лекарства за лечение на HIV инфекция и да повлияе на ефективността на тези лекарства. Едновременната употреба на PPI и атазанавир не се препоръчва.

Ако едновременната употреба на инхибитори на ХИВ протеаза и PPI все пак е необходима, се препоръчва да се извърши внимателно клинично наблюдение (например определяне на вирусен товар). Дозата на пантопразол не трябва да надвишава 20 mg на ден. Може да се наложи корекция на дозата на HIV протеазния инхибитор..

Непреки антикоагуланти (фенпрокумон или варфарин). Въпреки факта, че не са наблюдавани клинични взаимодействия при клинични фармакокинетични проучвания с едновременната употреба на пантопразол с фенпрокумон или варфарин, са регистрирани няколко отделни случая на промени в INR в периода след регистрация. Ето защо се препоръчва да се контролира PV / INR в началото и в края на терапията, както и по време на неправилна употреба на пантопразол.

Метотрексат. С едновременната употреба на високи дози метотрексат (например 300 mg) и PPI, концентрацията на метотрексат при някои пациенти се увеличава. На пациентите (например с рак или псориазис), приемащи високи дози метотрексат, се препоръчва временно да прекратят лечението с пантопразол.

Други взаимодействия. Пантопразол претърпява интензивен метаболизъм в черния дроб с участието на ензимната система на цитохром Р450. Основният метаболитен път е деметилиране под действието на изоензима CYP2C19; други метаболитни пътища включват окисляване с изоензима CYP3A4.

При проучвания на лекарствени взаимодействия, които също се метаболизират по тези пътища, като карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и орални контрацептиви, съдържащи левоноргестрел и етинил естрадиол, не са установени клинично значими взаимодействия..

Резултатите от редица проучвания за взаимодействие показват, че пантопразол не влияе върху метаболизма на лекарствата, което се проявява с участието на изоензими на CYP1A2 (като кофеин, теофилин), изоферменти на CYP2C9 (като пироксикам, диклофенак, напроксен), изоензими на CYP2D6 (като C, 2, метопропро) (като етанол) и не влияе на абсорбцията на дигоксин, свързан с P-gp.

Инхибиторите на изоензимната активност на CYP2C19, като флувоксамин, могат да увеличат системната експозиция на пантопразол. Намаляването на дозата може да е необходимо при пациенти, получаващи дългосрочно лечение с високи дози пантопразол, или при пациенти с чернодробна недостатъчност.

Индукторите на активността на изоензимите CYP2C19 и CYP3A4, като рифампицин и Hypericum perforatum (Hypericum perforatum), могат да намалят концентрацията на PPI, метаболизиран от тези ензимни системи в кръвната плазма.

Не се наблюдава взаимодействие с лекарства при едновременна употреба с антиациди.

При едновременната употреба на пантопразол с антибиотици (кларитромицин, метронидазол, амоксицилин) липсват клинично значими лекарствени взаимодействия.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Едновременната употреба на атазанавир 300 mg / ритонавир 100 mg с омепразол (40 mg веднъж на ден) или атазанавир 400 mg с ланзопразол (60 mg веднъж) при здрави доброволци доведе до значително намаляване на бионаличността на атазанавир. Абсорбцията на атазанавир зависи от pH на стомашно-чревния тракт, така че пантопразол не трябва да се използва едновременно с атазанавир.

Едновременната употреба на лекарството Nolpaza ® може да намали абсорбцията на лекарства, чиято бионаличност зависи от рН на стомаха (например, кетоконазол, интраконазол, позаконазол и такива като ерлотиниб).

Лекарството Nolpaza ® може да се използва без риск от отрицателни лекарствени взаимодействия:

- при пациенти със CCC заболявания, приемащи сърдечни гликозиди (дигоксин), BKK (нифедипин), бета-блокери (метопролол);

- при пациенти със стомашно-чревни заболявания, приемащи антиацидни, антибактериални средства (амоксицилин, кларитромицин, метронидазол);

- при пациенти, приемащи орални контрацептиви, съдържащи левоноргестрел и етинил естрадиол;

- при пациенти, приемащи НСПВС (диклофенак, напроксен, пироксикам);

- при пациенти с заболявания на ендокринната система, приемащи глибенкламид;

- при пациенти с тревожност и нарушения на съня, приемащи диазепам;

- при пациенти с епилепсия, приемащи карбамазепин и фенитоин;

- при пациенти, приемащи косвени антикоагуланти (варфарин и фенпрокумон) под контрола на PV и INR в началото и в края на терапията, както и по време на нередовната употреба на пантопразол;

Отбелязва се и отсъствието на клинично значими лекарствени взаимодействия с кофеин, етанол, теофилин..

Дозировка и приложение

За таблетки с ентерично покритие

Вътре таблетката не трябва да се дъвче и чупи. Поглъщайте таблетката цяла с малко течност преди хранене, обикновено преди закуска. С двойна доза се препоръчва приема на втората доза от лекарството преди вечеря.

ГЕРБ, включително ерозивно-язвен рефлуксен езофагит и свързани симптоми: киселини, киселинна регургитация, болка при преглъщане:

- лека: препоръчителна доза - 1 таблетка. лекарството Nolpaza ® в 20 mg / ден;

- умерена и тежка: препоръчителната доза е 1-2 таблетки. лекарството Nolpaza ® в доза 40 mg / ден (40–80 mg / ден). Облекчаване на симптомите обикновено настъпва в рамките на 2-4 седмици. Курсът на терапия е 4-8 седмици. За профилактика, както и за поддържаща дългосрочна терапия се приемат 20 mg / ден (1 таблетка Nolpaza ® 20 mg), ако е необходимо, дозата се увеличава до 40–80 mg / ден. Възможно е приемането на лекарството при поискване, ако се появят симптоми.

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, ерозивен гастрит (включително свързаните с НСПВС): 40–80 mg / ден. Курсът на лечение е 2 седмици - при обостряне на пептична язва на дванадесетопръстника, ако това време не е достатъчно, тогава обикновено може да се постигне излекуване в рамките на следващите 2 седмици от терапията. Курсът на лечение е 4-8 седмици - с обостряне на стомашна язва и ерозивен гастрит. Антирецидивно лечение на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника - 20 mg / ден.

Изкореняване на Helicobacter pylori (в комбинация с антибиотици): препоръчителната доза е 1 таблетка. Nolpaza ® (40 mg) 2 пъти на ден в комбинация с два антибиотика, обикновено курсът на терапия с анти-хеликобактер е 7-14 дни.

Синдром на Золингер-Елисън и други патологични състояния, свързани с повишена стомашна секреция: препоръчителната начална доза при продължителна терапия с пантопразол е 80 mg / ден (2 таблетки Nolpaza ® 40 mg всяка), разделени на 2 дози. В бъдеще дневната доза може да се титрира в зависимост от началното ниво на стомашна секреция. Временно увеличение на дневната доза пантопразол до 160 mg е възможно с цел адекватен контрол на стомашната секреция. Продължителността на терапията се избира индивидуално.

Тежки нарушения на черния дроб: дозата на пантопразол не трябва да надвишава 40 mg / ден и се препоръчва редовно да се следи активността на чернодробните ензими, особено при продължително лечение с пантопразол. С увеличаване на активността на чернодробните ензими се препоръчва отмяна на лекарството.

Пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречно заболяване: максимална дневна доза пантопразол - 40 mg.

При възрастни хора, получаващи терапия за ликвидиране на Helicobacter pylori, продължителността на терапията обикновено не надвишава 7 дни.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

В / в, за 2-15 минути.

Във / в въвеждането на лекарството трябва да се извършва от медицински персонал. В / в употребата на лекарството Nolpaza ® се препоръчва само ако е невъзможно да се погълне и за период не повече от 7 дни. Ако пациентът има възможност за перорално приложение в / в приложението, той трябва да бъде заменен с употребата на лекарството Nolpaza ®, таблетки, покрити с ентерично покритие.

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (в остър стадий), ерозивен гастрит (включително тези, свързани с НСПВС) и ГЕРБ. Препоръчителната дневна доза е 40 mg (1 флакон).

Синдром на Золингер-Елисън При продължително лечение на синдрома на Золингер-Елисън и други патологични хиперсекреторни състояния препоръчителната дневна доза в началото на лечението е 80 mg от лекарството Nolpaza ® iv. В бъдеще дозата може да бъде увеличена или намалена. В случай на употреба на лекарството Nolpaza ® в дневна доза над 80 mg, дозата трябва да бъде разделена и администрирана 2 пъти на ден.

Възможно е временно увеличаване на дневната доза до 160 mg, но не по-дълго от необходимото за адекватен контрол на киселинността.

Ако е необходим авариен контрол на киселинността, първоначалната доза от 80 mg е 2 пъти достатъчна за намаляване на емисиите на киселина в обхвата по-малък от 10 mEq / h за 1 час при повечето пациенти.

Лечение и профилактика на стресови язви и техните усложнения (кървене, перфорация, проникване). Препоръчителната дневна доза е 80 mg. В случай на употреба на лекарството Nolpaza ® в дневна доза над 80 mg, дозата трябва да се раздели и да се прилага 2 пъти на ден. Възможно временно увеличаване на дневната доза до 160 mg.

Нарушена бъбречна функция, пациенти в напреднала възраст. Не се налага коригиране на дозата, но дневната доза на пантопразол не трябва да надвишава 40 mg.

Нарушена функция на черния дроб. При пациенти със силно нарушена чернодробна функция дневната доза на пантопразол не трябва да надвишава 20 mg (1/2 ет.).

Приготвяне на разтвор за iv приложение. За да се приготви готов за употреба разтвор за интравенозно приложение, 10 ml от 0,9% разтвор на натриев хлорид се инжектират във флакона, съдържащ лиофилизата. Готовият разтвор може да се въведе в обем от 10 ml или да се разрежда в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Не използвайте други разтворители..

Приготвеният разтвор е стабилен в продължение на 12 часа след приготвянето. Препоръчва се обаче разтворът да се използва веднага след приготвяне, за да се избегне микробно замърсяване..

свръх доза

Няма случаи на предозиране в резултат на употребата на лекарството Nolpaza ®. Дози на пантопразол до 240 mg се прилагат iv за 2 минути и се понасят добре.

Лечение: в случай на предозиране и само при поява на клинични прояви се провежда симптоматична и поддържаща терапия. Хемодиализата е неефективна.

специални инструкции

Общи за две лекарствени форми

Едновременна употреба с атазанавир. Едновременната употреба на атазанавир с PPI не се препоръчва. Ако е необходимо използването на атазанавир с PPI, трябва да се извърши внимателно клинично наблюдение (например измерване на вирусен товар) в комбинация с увеличаване на дозата на атазанавир до 400 mg с употребата на 100 mg ритонавир. Дневната доза на пантопразол 20 mg не трябва да се превишава (вижте "Взаимодействие").

Стомашно-чревни инфекции, причинени от бактерии. Пантопразол, подобно на други PPI, може да увеличи броя на бактериите, които обикновено присъстват в горния стомашно-чревен тракт. Лечението на PPI може леко да увеличи риска от стомашно-чревни инфекции, причинени от бактерии като Salmonella и Campylobacter или C. difficile.

Хипомагнезиемия. Забелязани са случаи на тежка хипомагнезиемия при пациенти, получаващи PPI, като пантопразол, в продължение на поне 3 месеца и в повечето случаи в рамките на една година. Сериозни прояви на хипомагнезиемия, като умора, тетания, делириум, спазми, замаяност и камерна аритмия, могат да започнат незабелязано и могат да бъдат пропуснати. В повечето случаи състоянието на пациентите се подобрява след заместителна терапия с магнезий и прекратяване на лечението с PPI.

Пациентите, които се нуждаят от продължителна терапия или приемат PPI ​​в комбинация с дигоксин или лекарства, които могат да причинят хипомагнезиемия (напр. Диуретици), трябва да определят съдържанието на магнезий в плазмата преди започване на лечение с PPI и периодично по време на лечението.

Фрактури на костите. Дългосрочното лечение (повече от 1 година) с високи дози PPI може леко да увеличи риска от фрактури на тазобедрената става, китката и гръбначния стълб, главно при възрастни хора или при наличие на други рискови фактори. Наблюдателните проучвания предполагат, че ИПП може да увеличи общия риск от счупвания с 10–40%. Някои от тях може да се дължат на други рискови фактори. Пациентите, изложени на риск от развитие на остеопороза, трябва да получат лечение в съответствие с настоящите клинични указания и да консумират достатъчно витамин D и калций..

PKKV. Използването на PPI може да причини много редки случаи на PKKV. В случай на огнища на кожни лезии, особено в области, изложени на излагане на слънце, придружени от артралгия, пациентът трябва незабавно да потърси медицинска помощ. Лекарят трябва да помисли за прекратяване на лекарството Nolpaza ®. PKKV поради предишна терапия с PPI може да увеличи риска от развитие на PKKV по време на последващо лечение с други PPI.

За таблетки с ентерично покритие

Чернодробна недостатъчност. При пациенти с тежко чернодробно увреждане е необходимо редовно да се следи активността на чернодробните ензими по време на лечение с пантопразол, особено при продължителна употреба на лекарството. С повишаване на активността на чернодробните ензими терапията трябва да бъде прекратена.

Комбинирана терапия В случай на комбинирана терапия е необходимо да се прочетат инструкциите за медицинска употреба за лекарствата, използвани в комбинация.

Ефект върху абсорбцията на витамин В12. При пациенти със синдром на Золингер-Елисън и други патологични хиперсекреторни състояния, изискващи дългосрочно лечение, пантопразол, като всички лекарства, които блокират секрецията на киселина, може да намали абсорбцията на витамин В12 (цианокобаламин) поради хипо- или ахлорхидрия. Това трябва да се има предвид при пациенти с намалени запаси от витамин В.12 в организма или с рискови фактори за малабсорбция на витамин В12 при продължителна терапия или наличието на подходящи клинични симптоми.

Дългосрочна терапия. При продължителна терапия, особено за период повече от 1 година, пациентите трябва да бъдат под редовен лекарски контрол.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Чернодробна недостатъчност. При пациенти със силно нарушена функция на черния дроб е необходимо редовно да се следи нивото на чернодробните ензими. С увеличаване на активността на чернодробните ензими, употребата на лекарството Nolpaza ® трябва да бъде прекратена (вижте "Дозировка и приложение".

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства, механизми (и за двете лекарствени форми). Трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства и други механизми, които изискват повишено внимание възможно развитие на виене на свят и зрителни увреждания.

Освободете формуляра

Таблетки с ентерично покритие 20 mg и 40 mg. 14 таблетки в блистер от комбиниран материал OPA / алуминий / PVC и алуминиево фолио. 1, 2, 4 бл. поставен в картонена кутия.

Лиофилизат за разтвор за интравенозно приложение, 40 mg. 40 mg пантопразол в бутилка с вместимост 15 ml, изработена от безцветно стъкло (тип I), корковано с цветна запушалка от хлоробутилов каучук, с алуминиева капачка за затваряне, затворена с цветна пластмасова капачка за първото контролно отваряне. 1 ет. поставен в картонена кутия. 1 палет (5 ет.) Или 2 палети (5 ет.), Или 4 палети (5 ет.) Се поставят в картонена кутия. Тава, изработена от прозрачен PVC филм.

Производител

Общи за две лекарствени форми

Име и адрес на притежателя или притежателя на удостоверение за регистрация. Krka JSC, dd, Ново място, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения.

Представителство на Krka, dd, Novo mesto JSC в Руската федерация / организация, приемаща жалби на потребители: 125212, Москва, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1.

Тел.: (495) 981-10-95; факс: (495) 981-10-91.

За таблетки с ентерично покритие

Готова лекарствена форма. Krka JSC, dd, Ново място, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения.

Основна / вторична / потребителска опаковка / контрол на качеството. Krka JSC, dd, Ново място, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения.

KRKA-RUS LLC, 143500, Русия, Московска област, Истрия, ул. Москва, 50.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Име и адрес на организацията, приемаща рекламации на потребители: LLC „KRKA-RUS“, 125212, Москва, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1.

Тел.: (495) 981-10-95; факс: (495) 981-10-91.

За лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Готова лекарствена форма / първична опаковка. WALDEFARM, Франция, Индустриален парк Д'Инкарвил, Вал де Рей, 27100.

Вторична / потребителска опаковка / контрол на качеството. Krka JSC, dd, Ново място, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения.

коментар

Собствено проспективно, контролирано, стратифицирано, многоцентрово, клинично изпитване (34 центъра в Русия, Полша, Словения): "Ефикасността и безопасността на Пантопразол при пациенти при лечение и облекчаване на симптомите на гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) - PAN-STAR" 1

Нолпаза 40 mg 1 път / ден в продължение на 4-8 седмици, последвана от контрол след 1 месец.

1. Оценка на ефективността на лечението на ерозия при ГЕРБ.

2. Оценка на облекчаване на симптомите.

3. Оценка на промените в качеството на живот.

1. Ефективно заздравяване на ерозията (ендоскопска ремисия на ГЕРБ на 28 ден при 91,1%, през ден 56 - 100%).

2. Постоянно облекчаване на симптомите на ГЕРБ (невръщане 1 месец след края на терапията).

3. Висока ангажираност (при второ посещение - спазване на 93%, при 3-то посещение - 96%).

4. Безопасна терапия (95% от пациентите отбелязват отлична поносимост към терапията).

5. Значително стабилно подобрение в качеството на живот.

1. Lazebnik LB, Bordin D.S. Ефективността на пантопразол (Nolpase) в еднократна сутрешна доза от 40 mg при пациенти с ГЕРБ: проучване на PAN-STAR.- Consilium Medicum.- 2013.- T.15.- № 8.- C. 6–12.

Условия за ваканция в аптеката

Условия за съхранение на лекарството Nolpaza ®

Да се ​​пази далеч от деца.

Срок на годност на лекарството Nolpaza ®

таблетки с ентерично покритие 20 mg - 5 години.

таблетки с ентерично покритие 40 mg - 5 години.

лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение от 40 mg - 3 години.

Не използвайте след срока на годност, посочен на опаковката.

Инструкции за употреба NOLPAZA ® (NOLPAZA ®)

Форма, състав и опаковка за освобождаване

раздел. ентерично 20 mg: 14 или 28 бр..
Рег. №: 8730/08/13/17 от 09.04.2013 г. - Ток

Ентерично покрити таблетки, филмирани със светъл тен, овални, леко двойно изпъкнали.

1 таб.
пантопразол натриев сескихидрат22,55 mg,
което съответства на съдържанието на пантопразол20 mg

Помощни вещества: манитол, кросповидон, безводен натриев карбонат, сорбитол (E420), калциев стеарат, хипромелоза, повидон, титанов диоксид (E171), жълт железен оксид (E172), пропиленгликол, метакрилова киселина-етилов акрилатен кополимер (1: 1) дисперсия 30 % (съдържа също натриев лаурил сулфат и полисорбат 80), талк, макрогол 6000.

14 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

раздел. ентерик 40 mg: 14 или 28 бр..
Рег. №: 8730/08/13/17 от 09.04.2013 г. - Ток

Ентерично покрити таблетки, филмирани със светъл тен, овални, леко двойно изпъкнали.

1 таб.
пантопразол натриев сескихидрат45,1 mg,
което съответства на съдържанието на пантопразол40 mg

Помощни вещества: манитол, кросповидон, безводен натриев карбонат, сорбитол (E420), калциев стеарат, хипромелоза, повидон, титанов диоксид (E171), жълт железен оксид (E172), пропиленгликол, метакрилова киселина-етилов акрилатен кополимер (1: 1) дисперсия 30 % (съдържа също натриев лаурил сулфат и полисорбат 80), талк, макрогол 6000.

14 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Инхибитор на протонната помпа. Пантопразол инхибира ензима H + / K + -ATPase (протонна помпа) в париеталните клетки на стомаха и по този начин блокира последния етап на синтеза на солна киселина. Това води до намаляване на нивото на базалната и стимулирана секреция, независимо от естеството на стимула. При повечето пациенти изразеното облекчаване на симптомите се постига в рамките на 2 седмици след лечението.

Фармакокинетика

Пантопразол се абсорбира бързо от храносмилателния тракт. C max в плазмата се достига след 2-2,5 часа и е около 1-1,5 μg / ml за 20 mg таблетки и около 2-3 μg / ml за 40 mg таблетки. Абсолютната бионаличност е около 77%. Храненето не влияе върху стойността на AUC, C max и следователно на бионаличността. Фармакокинетиката не се променя при многократна употреба.

Свързването с плазмените протеини е около 98%. V d е 0,15 l / kg.

В диапазона на дозите от 10 mg до 80 mg фармакокинетиката на пантопразол е линейна, както след перорално приложение, така и след iv приложение.

Пантопразол се метаболизира главно в черния дроб. Основният метаболитен път е деметилиране чрез CYP2C19, последвано от сулфатна конюгация; вторичният метаболитен път е окисляване чрез CYP3A4. Основният метаболит е конюгиран със сулфат десметил пантопразол..

T 1/2 е около 1 час, клирънсът е около 0,1 l / h / kg. Поради специфичното свързване на пантопразол с протонната помпа на париеталните клетки, T 1/2 не корелира с продължителността на терапевтичния ефект (инхибиране на секрецията на солна киселина).

Метаболитите се екскретират главно в урината (около 80%) и в жлъчката - 20%. T 1/2 от десметил пантопразол - около 1,5 часа, което не е много повече от T 1/2 от самия пантопразол.

Фармакокинетика в специални групи пациенти

Приблизително 2% от европейското население страда от функционален дефицит на ензима CYP2C19 (бавни метаболизатори). В тази група метаболизмът на пантопразол се катализира главно от ензима CYP3A4. След еднократна доза пантопразол в доза 40 mg при бавни метаболизатори стойността на AUC е около 6 пъти по-висока, отколкото при бързи. Средният C max в плазмата се увеличава с около 60%. Тези открития не влияят на дозирането на пантопразол..

Пациентите с нарушена бъбречна функция (включително пациенти на диализа) не се нуждаят от корекция на дозата. Както при здрави индивиди, T 1/2 пантопразол е къс. По време на диализа се отделя малко количество пантопразол. Въпреки факта, че Т 1/2 от основния метаболит се увеличава леко (2-3 часа), не се наблюдава натрупване.

При пациенти с цироза (класове A и B по скалата на Child-Pugh) след перорално приложение на пантопразол в дози от 20 mg и 40 mg, T 1/2 се повишава съответно от 3 до 6 часа и от 7 до 9 часа, AUC - с 3- Съответно 5 пъти и 5-7 пъти, а C max в плазмата се увеличава съответно 1,3 пъти и 1,5 пъти, в сравнение със съответните параметри при здрави доброволци.

При пациенти в напреднала възраст в сравнение с млади пациенти се наблюдава леко повишение на AUC и C max, което няма клинично значение.

При деца на възраст 5-16 години след еднократно перорално приложение на пантопразол в дози от 20 mg или 40 mg, AUC и C max са в границите на съответните стойности при възрастни. При последващо еднократно интравенозно приложение на пантопразол в доза 0,8 или 1,6 mg / kg за деца на възраст 2-16 години не е установена значима връзка между клирънса на пантопразол, възрастта или телесното тегло. AUC и Vd бяха в обхвата на съответните стойности при възрастни.

Показания за употреба

Възрастни и тийнейджъри над 12 години

  • симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест;
  • дългосрочно лечение и предотвратяване на обостряне на рефлуксния езофагит;
  • рефлуксен езофагит.

  • предотвратяване на ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с НСПВС;
  • ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori (като част от комплексната ерадикационна терапия);
  • Синдром на Золингер-Елисън и други патологични състояния, свързани с повишена стомашна секреция.
  • Дозов режим

    Лекарството се приема перорално, преди хранене (обикновено преди закуска), отмива се с малко количество вода. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат.

    Възрастни и тийнейджъри над 12 години

    За симптоматична терапия на гастроезофагеална рефлуксна болест, препоръчителната доза е 20 mg / ден. Облекчаване на симптомите обикновено се случва в рамките на 2-4 седмици, ако е необходимо, продължителността на лечението се увеличава до 8 седмици. След спиране на симптомите, когато се появят отново, е достатъчно да се приемат 20 mg / ден „при поискване“. Ако при поискване не може да се постигне желаното облекчаване на симптомите, се предписва дългосрочно поддържащо лечение в доза 20 mg / ден.

    Дългосрочно лечение и предотвратяване на обостряне на рефлуксния езофагит:

    • при продължителна терапия препоръчителната доза Nolpase е 20 mg / ден, при обостряне - 40 mg / ден. При спиране на симптомите на обостряне дозата може да бъде намалена до 20 mg / ден.

    При рефлуксен езофагит препоръчителната доза Nolpase е 40 mg / ден. Ако в отделните случаи няма отговор на лечението, дозата може да се увеличи до 80 mg / ден. Продължителността на лечението обикновено е 4 седмици, ако е необходимо, курсът на терапия се увеличава до 8 седмици.

    За да се предотвратят ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с НСПВС, лекарството се предписва в доза 20 mg / ден; продължителността на приема се определя от курса на лечение с НСПВС.

    За да се ликвидира Helicobacter pylori, Nolpaza ® се предписва като част от комплексната терапия. Трябва да се вземат предвид националните изисквания и препоръки за употребата на антибактериални лекарства и бактериална резистентност. В зависимост от устойчивостта се препоръчват следните комбинации за ликвидиране на Helicobacter pylori:

    а) Нолпаза ® 40 mg 2 пъти / ден + 1000 mg амоксицилин 2 пъти / ден + 500 mg кларитромицин 2 пъти / ден;

    б) Нолпаза ® 40 mg 2 пъти / ден + 400-500 mg метронидазол (или 500 mg тинидазол) 2 пъти / ден + 250-500 mg кларитромицин 2 пъти / ден;

    в) Нолпаза ® 40 mg 2 пъти / ден + 1000 mg амоксицилин 2 пъти / ден + 400-500 mg метронидазол (или 500 mg тинидазол) 2 пъти / ден.

    Когато изкоренявате Helicobacter pylori като част от комплексната терапия, втората таблетка от препарата Nolpaza ® трябва да се приема 1 час преди вечеря. Продължителността на терапията обикновено е 7 дни, ако е необходимо, продължителността на лечението се увеличава до 14 дни. Ако е необходимо по-нататъшно лечение с пантопразол, за да се лекуват язвени лезии, трябва да се придържат към препоръките за дозиране за лечение на язва на стомаха и дванадесетопръстника..

    Ако няма нужда от допълнителна терапия и отрицателен тест за Helicobacter pylori, трябва да се вземат предвид следните препоръки за монотерапия с Nolpaza ®.

    Язва на стомаха:

    • предписана в доза от 40 mg / ден (при липса на отговор на лечението, дозата се увеличава до 2 таблетки / ден), обикновено в рамките на 4 седмици, ако е необходимо, продължителността на лечението се увеличава до 8 седмици.

    Язва на дванадесетопръстника:

    • предписани в доза от 40 mg / ден, обикновено в рамките на 2 седмици, ако е необходимо, продължителността на лечението се увеличава до 4 седмици.

    Синдром на Золингер-Елисън, други състояния на прекомерна секреция на солна киселина:

    • дозата се избира индивидуално, обикновено започва с 80 mg 1 път / ден, сутрин преди закуска. Ако трябва да използвате повече от 80 mg / ден, трябва да приемате половината от дозата сутрин и половината вечер. Можете временно да предпишете доза над 160 mg / ден, но при такава повишена доза лекарството не трябва да се използва по-дълго, отколкото е необходимо за адекватно потискане на секрецията на солна киселина. Продължителността на лечението се определя от клиничните прояви на прекомерна секреция на солна киселина..

    Nolpaza ® не се препоръчва за употреба при деца под 12 години поради ограничени данни за безопасност..

    Пациентите в напреднала възраст не се нуждаят от корекция на дозата.

    Пациентите с нарушена функция на черния дроб не трябва да надвишават доза от 20 mg. Пациенти с умерено до тежко чернодробно увреждане не трябва да им се предписва Nolpaza ® 40 mg в комбинация с антимикробни средства за ликвидиране на Helicobacter pylori поради липса на данни за безопасност..

    Пациентите с нарушена бъбречна функция не се нуждаят от корекция на дозата. Пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане не трябва да им се предписва Nolpaza ® 40 mg в комбинация с антимикробни средства за ликвидиране на Helicobacter pylori поради липса на данни за безопасност и ефикасност..

    Странични ефекти

    При приблизително 5% от пациентите могат да се очакват нежелани реакции. Най-честите нежелани реакции са диария и главоболие, които се появяват при 1% от пациентите.

    Определяне на честотата на нежеланите реакции според СЗО:

    • много често (≥1 / 10), често (от ≥1 / 100 до От хематопоетичната система:
      • много рядко - левкопения, тромбоцитопения.

      Алергични реакции:

      • рядко - сърбеж и обрив;
      • рядко - уртикария, ангиоедем, реакции на свръхчувствителност (включително анафилактични реакции и анафилактичен шок);
      • неизвестна честота - синдром на Стивънс-Джонсън, мултиформена еритема, синдром на Лайъл.

      От страна на метаболизма:

      • рядко - хиперлипидемия, повишена концентрация на триглицериди, холестерол;
      • неизвестна честота - хипонатриемия, хипомагнезиемия.

      От страна на психиката:

      • рядко - нарушения на съня;
      • рядко депресия;
      • много рядко - дезориентация;
      • неизвестна честота - халюцинации, объркване (особено при пациенти с предразположение).

      От нервната система:

      • рядко - главоболие, замаяност.

      От страната на зрителния орган:

      • рядко - зрителни нарушения, замъглено зрение.

      От храносмилателната система:

      • рядко - диария, запек, гадене, повръщане, метеоризъм, сухота в устата, коремна болка и дискомфорт, повишена активност на чернодробните трансаминази и GGT;
      • рядко - повишено съдържание на билирубин;
      • неизвестна честота - нарушена функция на черния дроб, жълтеница, чернодробна недостатъчност.

      От отделителната система:

      • неизвестна честота - интерстициален нефрит.

      От репродуктивната система и млечната жлеза:

      • рядко - гинекомастия.

      От мускулно-скелетната система:

      • рядко - фрактури на бедрената кост, костите на китката или гръбначния стълб;
      • рядко - артралгия, миалгия.

      От страна на кожата и подкожната тъкан:

      • рядко - екзантема, кожни обриви;
      • неизвестна честота - еритема, фоточувствителност.

      Други:

      • рядко - астения, умора, неразположение;
      • рядко - треска, периферен оток, промяна в телесното тегло.

      Противопоказания

      • свръхчувствителност към пантопразол, помощни компоненти на лекарството и бензимидазол.

      Бременност и кърмене

      Клиничният опит с лекарството при бременни жени е ограничен. При експериментални проучвания върху животни е наблюдавана репродуктивна токсичност. Потенциалният риск за хората не е известен. Не използвайте по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо.

      Експерименталните проучвания върху животни показват освобождаването на пантопразол с кърма. Има съобщения за разпределението на пантопразол с кърма при жени по време на лактация. Решението дали да продължите / прекъснете кърменето или да продължите / прекъснете терапията с Nolpaza ® трябва да се вземе, като се вземе предвид оценката на ползите от кърменето за бебето и ползите от терапията с майката.

      Използвайте за нарушена функция на черния дроб

      Пациентите с нарушена функция на черния дроб не трябва да надвишават доза от 20 mg. Пациенти с умерено до тежко чернодробно увреждане не трябва да им се предписва Nolpase 40 mg в комбинация с антимикробни средства за ликвидиране на Helicobacter pylori поради липса на данни за безопасност..

      Използвайте за нарушена бъбречна функция

      Пациентите с нарушена бъбречна функция не се нуждаят от корекция на дозата. Пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане не трябва да им се предписва Nolpase 40 mg в комбинация с антимикробни средства за ликвидиране на Helicobacter pylori поради липса на данни за безопасност и ефикасност..

      Употреба при пациенти в напреднала възраст

      Употреба при деца

      специални инструкции

      Необходимо е редовно да се наблюдава активността на чернодробните ензими през целия период на употреба на пантопразол (особено при продължителна терапия). С повишаване на активността на чернодробните ензими, лечението с пантопразол трябва да бъде прекратено.

      Използването на лекарството Nolpaza ® в доза 20 mg като профилактично средство за лечение на ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, причинени от терапия с НСПВС, трябва да бъде ограничено само до група пациенти, които продължават терапията с НСПВС и са изложени на риск от развитие на стомашно-чревни усложнения. Този риск се оценява чрез наличието на индивидуални рискови фактори, например, старост (над 65 години), язва на стомаха или дванадесетопръстника и анамнеза за стомашно-чревно кървене.

      Когато провеждате комбинирана терапия за премахване на Helicobacter pylori, характеристиките на подходящите лекарства трябва да се спазват и да се вземат предвид. При наличие на тревожни симптоми (например значителна неволна загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, повръщане на кръв, анемия или мелена) или при наличие на язва на стомаха или подозрение за това, е необходимо да се изключи наличието на злокачествено новообразувание, тъй като продължаващата терапия, маскирането на симптомите, може да забави правилната диагноза. Повторното изследване трябва да се извърши, ако при адекватна терапия с пантопразол симптомите продължават.

      При пациенти със синдром на Золингер-Елисън и други патологични състояния, свързани с повишена стомашна секреция, изискващи дългосрочно лечение, пантопразол може да намали абсорбцията на витамин цианокобаламин (В 12) на фона на потисната секреция на солна киселина. Това трябва да се има предвид при пациенти с намалено телесно тегло или наличието на рискови фактори за намалена абсорбция на витамин В 12 при продължителна терапия или при наличие на клинични симптоми..

      Провеждането на дългосрочна терапия, особено продължителна повече от 1 година, изисква редовно наблюдение на пациента.

      При използване на пантопразол, подобно на други инхибитори на протонната помпа, е възможно увеличаване на броя на бактериите, които обикновено присъстват в горния стомашно-чревен тракт. Лечението с Nolpaza ® може да доведе до леко повишаване на риска от развитие на бактериални инфекции на стомашно-чревния тракт, причинени от бактерии като Salmonella spp. и Campylobacter spp.

      Тежка хипомагнезиемия се наблюдава при пациенти, приемащи инхибитори на протонната помпа, включително пантопразол, повече от 3 месеца, а в повечето случаи - през годината. Могат да се появят сериозни прояви на хипомагнезиемия, като умора, тетания, делириум, спазми, замаяност и камерна аритмия. При повечето пациенти след заместителна терапия с магнезий или прекратяване на лечението с инхибитори на протонната помпа състоянието се подобри. Ако се планира дългосрочна терапия с инхибитори на протонната помпа, както и с едновременната употреба на дигоксин или лекарства, които причиняват хипомагнезиемия (например диуретици), съдържанието на магнезий трябва да се следи преди започване на терапията и периодично по време на лечението.

      Инхибиторите на протонната помпа по време на продължителна терапия (повече от 1 година) и когато се използват във високи дози, могат леко да повишат риска от фрактури на бедрената кост, китката и гръбначния стълб, особено при пациенти в напреднала възраст или пациенти с установени рискови фактори. Проучванията показват, че инхибиторите на протонната помпа могат да увеличат общия риск от счупвания с 10–40%. Това увеличение обаче може да се дължи на други рискови фактори. Пациентите, изложени на риск от развитие на остеопороза, трябва да получават достатъчно количество витамин D и калций; лечението трябва да бъде предписано на такива пациенти в съответствие с настоящите клинични указания..

      Nolpase ® съдържа сорбитол, така че лекарството не се препоръчва на пациенти с редки наследствени състояния, свързани с непоносимост към фруктоза.

      Педиатрична употреба

      Nolpaza ® не се препоръчва за употреба при деца под 12 години поради ограничени данни за безопасност..

      Въздействие върху способността за управление на превозни средства и механизми

      При употреба на лекарството могат да се появят нежелани реакции като замаяност и зрителни смущения. В такива случаи пациентът не трябва да управлява превозни средства и потенциално опасни машини..

      свръх доза

      Симптоми

      • характерните симптоми не са описани. Дозите до 240 mg, когато се прилагат венозно в продължение на 2 минути, се понасят добре..

      Лечение:

      • симптоматична и поддържаща терапия. Пантопразол се свързва силно с плазмените протеини, поради което диализата е неефективна.

      Взаимодействие с лекарства

      Пантопразол намалява бионаличността на лекарства, абсорбирани в кисела среда, например, противогъбични средства от азоловата група (кетоконазол, итраконазол, позаконазол) и други лекарства, като ерлотиниб.

      Пантопразол може да намали бионаличността на ХИВ протеазни инхибитори, абсорбирани в кисела среда, което влияе върху тяхната ефективност. Едновременната употреба на атазанавир с инхибитори на протонната помпа не се препоръчва. Ако е необходимо използването на тази комбинация, се препоръчва внимателно клинично наблюдение (например вирусен товар) в комбинация с увеличаване на дозата атазанавир до 400 mg с допълнителното назначаване на ритонавир в доза от 100 mg. Пантопразол не трябва да се предписва в доза над 20 mg.

      Въпреки че фармакокинетичните проучвания не разкриват значимо взаимодействие с фенпрокумон или варфарин, има съобщения за отделни случаи на промени в MHO в постмаркетинговия период. Ето защо при пациенти, приемащи кумаринови антикоагуланти, при едновременно лечение с пантопразол, се препоръчва редовно да се проследява протромбиновото време или MHO.

      Пантопразол се метаболизира в черния дроб от ензимната система на цитохром Р450. Взаимодействието на пантопразол с лекарства, метаболизирани от тази система, не може да се изключи. При клинични проучвания обаче не е установено значимо взаимодействие с дигоксин, диазепам, диклофенак, етанол, фенитоин, глибенкламид, карбамазепин, кофеин, метопролол, напроксен, нифедипин, пироксикам, теофилин и орални контрацептиви..

      При едновременната употреба на пантопразол с антиациди и антибиотици (кларитромицин, метронидазол, амоксицилин) не е регистрирано лекарствено взаимодействие.

    Важно Е Да Се Знае За Диария

    При всеки 2-ри човек понякога всичко в стомаха кипи и гърми. Това се случва по правило на фона на желание за ядене, но понякога това може да показва заболяване, което не трябва да се игнорира.

    Промяната на обичайните кафяви нюанси на изпражненията към по-светли ни подсказва за храносмилателни нарушения. Защо изпражненията станаха по-светли?

    Язва На Стомаха