Спазмолитици: механизъм на действие, показания, противопоказания

При лечението на почти всяко заболяване на храносмилателния тракт има място за спазмолитици - група лекарства, които намаляват двигателната активност на гладката мускулатура, отпускат тези клетки. В нашата статия ще говорим за видовете, механизмите на действие на тези лекарства, както и за индикациите, противопоказанията и особеностите на употреба, а във втората част изброяваме спазмолитиците, които се използват най-широко днес.

класификация

В зависимост от механизма на действие, всички спазмолитици, действащи върху гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, се разделят на 2 големи групи: невротропни и миотропни.

Невротропните спазмолитици инхибират предаването на нервните импулси към гладкомускулните клетки. Те включват:

  • m-антихолинергични средства с централно и периферно действие (наричани още атропиноподобни) - атропин, платифилин, препарати беладона (беладона);
  • m-антихолинергични лекарства с периферно действие - афинитетен бромид, хиосцин бутилбромид, метоциний бромид;
  • антихолинергични средства с централно действие (дифацил, апрофен, ганглефен и други).

Миотропните спазмолитици действат върху самите гладки мускулни клетки, без да засягат нервните синапси и импулсната проводимост. Те включват такива лекарства:

  • неселективни антагонисти на Са 2+ каналите - пинаверия и отилониев бромид;
  • блокери на Na + канали, свързани с ацетилхолиновия рецептор - мебеверин;
  • аналози на холецистокинин - гимекромон;
  • донори на азотен оксид (нитрати) - изосорбид динитрат и нитроглицерин;
  • инхибитори на фосфодиестеразата - дротаверин, папаверин, бенцилан.

Механизмът на свиване на гладкомускулните клетки: основите на физиологията

Този и следващите раздели са предназначени за любопитни читатели, които се интересуват не само от името и дозата на лекарството за определено заболяване, но и от механизмите, които се появяват в нашето тяло под неговото действие. Останалото по принцип можете да ги пропуснете и веднага да продължите към раздела "Показания".

Всеки процес в нашето тяло се причинява от редица физиологични реакции, които следват една след друга. Същото се отнася и за процеса на намаляване на MMC..

Основната роля за стимулиране на свиването на гладкомускулните клетки играе вещество, наречено ацетилхолин. На повърхността на клетките на гладката мускулатура има няколко вида рецептори, всеки от които изпълнява строго определена функция. По този начин ацетилхолинът взаимодейства с мускариновите рецептори тип 3, което води до отваряне на калциеви канали, разположени в клетъчната мембрана, и приток на Са 2+ йони в клетката, в цитоплазмата. Тези йони взаимодействат със специален протеин, който също присъства в цитоплазмата - калмодулин (функцията му е свързване на калций) и активират ензима - миозин-лека верига киназа (протеинът, който формира основата на гладко мускулните клетки). Последният активира миозина, като прави възможно взаимодействието с протеина на актина (той се намира и в клетката на гладката мускулатура). Тези 2 протеина образуват връзки помежду си и сякаш се изместват, приближават се един към друг - клетките се свиват.

Точно така протича нормално процеса на намаляване на MMC..

Механизмът на действие и ефектите на спазмолитиците

Основният ефект на лекарствата от тази група - спазмолитични - се основава на намесата на техните компоненти в механизмите на свиване на гладкомускулните клетки, които обикновено съставляват средния слой на стените на храносмилателния тракт.

  • М-холиноблокерите блокират мускариновите рецептори от тип 3, които са локализирани на повърхността на гладкомускулните клетки и тип 1, разположени в вегетативните нервни възли. Провеждането на нервен импулс през тези рецептори е блокирано, потенциалът за действие не възниква, гладкомускулните клетки се отпускат. Въздействие върху m1-холинергичните рецептори също са придружени от антисекреторно действие.
  • Антихолинергичните лекарства с централно действие, в допълнение към основните споменати по-горе, имат и успокоително действие.
  • За да се намалят клетките на гладката мускулатура, е необходимо натриевите и калциевите йони да влизат в достатъчни количества. Блокадата на натриевите канали, която се осъществява от мебеверин, води до факта, че взаимодействието на ацетилхолин с мускаринов холинергичен рецептор тип 3 не е придружено от навлизане на натриеви йони в клетката и след това калций - процесът на редукция е нарушен.
  • Блокерите на калциевите канали водят до нарушаване на процесите на навлизане на калциеви йони в цитоплазмата на ММС, което нарушава веригата от реакции, необходими за намаляването му.
  • Инхибиторите на фосфодиестеразата действат върху едноименния ензим, което отново води до намаляване на нивото на калциевите йони в цитоплазмата и намаляване на контрактилитета на тази клетка. В допълнение, тези лекарства действат на калмодулин, намалявайки неговата активност..
  • Нитратите (донори на азотен оксид) взаимодействат със специфични рецептори, образувайки вещества, които синтезират цикличен гуанозин монофосфат (cGMP) вътре в GMC. Последното води до намаляване на нивото на калциевите йони в цитоплазмата на клетката и в резултат на това нейното отпускане.
  • Аналозите на холецистокинин действат избирателно върху сфинктерите на жлъчния мехур и Одди, като ги отпускат и по този начин осигуряват изтичане на жлъчка от пикочния мехур в дванадесетопръстника и намаляване на налягането в жлъчните пътища. Тези лекарства не засягат други части на храносмилателния тракт.

Показания

Основната цел на приема на лекарства от тази група е премахване на висцерална болка в корема - такава, която се причинява от спазъм (рязко намаляване) на гладкомускулните клетки на кухите органи на храносмилателния тракт.

Същият този спазъм се счита за универсална реакция, която се проявява в отговор на патологичен процес (често възпалителен) в тялото. Освен това се развива с блокиране на лумена на органа - механична обструкция.

Отпускането на клетката на гладката мускулатура води до намаляване на тонуса на стената на засегнатия орган и налягане в лумена му, което е придружено от намаляване на болката, нормализиране на изтичането от органа на съдържанието (например жлъчка от жлъчните пътища) и подобряване на кръвоснабдяването на стената му.

Почти всякакъв вид болки в корема, спазмолитиците се използват като лекарства от първа линия (разбира се, не самостоятелно, но в комбинация с други лекарства, по-специално, с обвиващи).

Ако употребата на лекарства от групата на НСПВС (аналгин, диклофенак) е изпълнена с, така да се каже, "изтриване" на симптомите на остра хирургична патология (те не трябва да се приемат с остри коремни симптоми), тогава спазмолитиците не носят такава заплаха, следователно те се използват и в тези ситуации.

Невротропните спазмолитици засягат не само m3-, но и на m1- холинергични рецептори, което води до намаляване на секрецията на храносмилателните ензими от клетките. Употребата им е за предпочитане в клинични ситуации, при които антисекреторният ефект е необходим за подобряване състоянието на пациента (например при остър панкреатит).

В допълнение към гастроентерологията, спазмолитиците са широко използвани в други отрасли на медицината, особено в урологията и гинекологията - те успешно се използват за премахване на спазми на гладката мускулатура на пикочния мехур и други части на пикочните пътища, както и на матката.

Противопоказания

В някои случаи използването на спазмолитици е нежелателно и дори заплашва да влоши състоянието на човек. Противопоказанията са:

  • индивидуална свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
  • мегаколон от всякакъв характер;
  • тежък OCI, със силен интоксикационен синдром;
  • хронично възпалително заболяване на червата (по-специално UC и болест на Крон) в активен стадий;
  • псевдомембранозен колит.

Последните 3 заболявания са опасни, тъй като при умерено до тежко протичане, висока температура, силен интоксикационен синдром и т.н., използването на спазмолитици значително повишава риска от хипертрофия на дебелото черво - патология, наречена мегаколон. Това е сериозно усложнение, рязко намаляване на качеството на живот на пациента, в някои случаи - заплаха за нея, изискваща хирургична намеса.

заключение

Спазмолитиците са група лекарства, които са широко използвани в гастроентерологията като лекарства от първа линия за лечение на коремна болка (коремна болка). Има 2 групи от тези лекарства - невротропни и миотропни спазмолитици, всяка от които включва подгрупи, които се различават по механизма на действие, но водят до същия резултат - отпускане на гладката мускулна клетка и облекчаване на болката. В тази статия разгледахме накратко тези механизми, също така говорихме за общи индикации и противопоказания за употребата на спазмолитици, а във втората част разгледаме накратко основните представители на тази фармакологична група.

Какви спазмолитици да приемате при чревни спазми при деца и възрастни

Спазмолитиците за червата са част от комплексната терапия за различни заболявания на долните храносмилателни отдели от всякаква етиология и генезис. Лекарствата се предписват в съответствие с медицински предписания за намаляване на напрежението на гладката мускулатура, възстановяване на перисталтиката, отпускане на нервните окончания и облекчаване на болката.

Причини за чревни спазми

Спастична спазматична болка в чревния тракт поради нарушена двигателна функция. Патогенезата на състоянието се състои в следните процеси:

  • разтягане на чревните мембрани;
  • дразнене на нервните окончания;
  • нарушение на тонуса на гладката мускулатура;
  • застой, чужди тела, фекални камъни.

Фактори, допринасящи за появата на болка и спазми, са психоемоционални разстройства, язвени ерозивни лезии на храносмилателния тракт, интоксикация, особено анатомия и вродени малформации. Често придружени от чревни спазми синдром на раздразненото черво.

Спазмолитици за червата

Спазмолитици - група синтетични лекарства, които спират спазмите в различни структури на органи и съпътстваща болезненост. Едновременната употреба с болкоуспокояващи усилва терапевтичния ефект на НСПВС и други аналгетици..

класификация

Класификацията включва разделяне на спазмолитиците по вид и продължителност на експозицията, механизма на блокиране на нервните импулси:

  1. Невротропни (m-антихолинергични). Невротропните чревни спазмолитици са насочени към спиране на нервната възбудимост на гладките мускули на чревния тракт, предотвратявайки разпространението на импулса по протежение на вегетативната нервна система. Ако мускулът не получи сигнал от мозъка да свива, настъпва бързо отпускане. Популярни продукти в тази категория: Хлорозил, Атропин, Неостопан, Платифилин, Метацин.
  2. Myotropic. Лекарствата влияят на процесите, които се появяват по време на спазъм в вече свиващите се мускули. Средства от групата на миотропите могат да се приемат дълго време, без впоследствие да влошат контрактилитета на мускулите. В клиничната практика широко се използват Drotaverinum (No-shpa), Ditsetel, Dyuspatalin, Papaverin..
  3. Neuromyotropic. Комбинирани спазмолитици, които комбинират невротропни и миотропни компоненти. Веществото камилофин има двоен ефект. Препарати от тази група: Bendazolum, Nitroglycerinum, изосорбид динитрат, Gimekromon.
  4. Интегрирана. Такива лекарства съдържат няколко активни компонента наведнъж, които спират спазъм, болка, треска и подобряват трофичната тъкан. Сред сложните препарати са Пенталгин, Спазмалгон, Новиган, Триган.
  5. Растителен произход. Растителните спазмолитици съдържат един естествен компонент, който допринася за нормализиране на чревната подвижност. Популярни лекарства: Altaleks, Azulan, Prospan, Iberogast.

Внимание! Дори сравнително безопасни лекарства не се препоръчват за дълги периоди без медицински показания. Устойчиви симптоми - доказателство за патологичен процес.

Форми на освобождаване и указания

Лекарствата срещу чревни колики при деца и възрастни се предлагат в различни форми и се използват в съответствие с показанията:

  • ректални супозитории - супозитории се предписват в педиатрията и ако пероралното приложение не е възможно, те са подходящи за самолечение с периодични спазми;
  • инжекции за интрамускулно приложение - болнична форма на лечение, необходима за остри чревни патологии с изразена клинична картина;
  • суспензии, сиропи - детска форма на лекарството за улесняване на прилагането поради приятен вкус, подходяща за краткосрочно и дългосрочно лечение;
  • таблетки, капсули - традиционна форма на освобождаване на спазмолитици за възрастни, след попадане в стомашно-чревния тракт, той бързо се абсорбира в кръвта, прониква в тъканите на червата.

Основните показания за употребата на спазмолитици са обостряне на чревни заболявания (парапроктит, синдром на раздразненото черво, ентероколит, колит), периодична болка при хронична форма на стомашно-чревни заболявания и висока чревна чувствителност. Спазмолитиците могат да се използват за намаляване на болезнеността след диагностични тестове.

Противопоказания и странични ефекти

Ограничения за използването на:

  • туберкулоза;
  • Болест на Крон;
  • остри инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт;
  • някои видове остър колит;
  • алергични реакции;
  • хирургични състояния.

Бременността, кърменето и детството са относителни противопоказания, средствата могат да бъдат предписани от лекар. Сред страничните ефекти най-често се появяват задух, виене на свят, нарушение на изпражненията, алергии.

Инструкции за употреба

Към всяко лекарство са приложени инструкции за употреба при лечение на чревни спазми при деца и възрастни. Има някои общи препоръки за употреба при различни категории пациенти:

  • новородени и деца до една година - в педиатрията и неонатологията използват m-антихолинергични лекарства под формата на ректални свещички и сироп, дозировката варира от 1 до 10 ml на всеки 6-8 часа (препоръчва се прием на естествени спазмолитици: отвара от семена от копър, копър);
  • бременни жени - назначаването трябва да се определя от потенциалната полза за майката в сравнение с рисковете за плода, назначаването се предписва с повишено внимание 1-2 пъти на ден (използвайте "Дицикловерин", "Бенциклан", хиосцин бутилбромид);
  • лица с чревна болка и колит от всякакъв характер - таблетки за чревни колики се приемат по 30-50 mg няколко пъти на ден, по-често пинаверия бромид се използва като активно вещество, курсът на лечение е 7-10 дни, докато симптомите изчезнат;
  • възрастни хора - съпътстващите симптоми и текущите заболявания се вземат предвид при предписването им, използването на лекарства, които усилват или намаляват ефекта на други лекарства, е неприемливо.

Внимание! При назначаването се вземат предвид различни критерии, в домашни условия е допустима еднократна употреба. По-добре е да започнете терапия с билкови и естествени спазмолитици.

Лекарства срещу чревни колики и спазми

В клиничната практика при спазми и болка в чревния тракт най-често се предписват лекарства от следния списък:

  1. Папаверин хидрохлорид. Бързо и трайно премахва спазмите на кръвоносните съдове, мускулните структури в червата, увеличава притока на кръв. Той се използва широко в кардиологичната практика за спиране на възбудимостта на миокарда. Предлага се от аптечните вериги под формата на инжекции и таблетки, ректални супозитории. Средната цена е 40-80 рубли.
  2. Drotaverinum. Той има продължителен и силен ефект върху чревните спазми, не прониква в мозъка, има висока бионаличност и скорост на абсорбция в системната циркулация. Бързо намалява чревната подвижност, разширява кръвоносните съдове. Не се прилага при органна недостатъчност, бременност и кърмене, атеросклероза. Странични ефекти - главоболие, нарушение на сърдечния ритъм и изпражнения, поява на гадене и повръщане. Средната цена е 130-150 рубли на опаковка таблетки.
  3. Mebeverin. Има добър терапевтичен ефект при чревни спазми на фона на синдрома на свръхчувствителност. Общият курс на терапия - до възстановяване, облекчаване на симптомите. Сред страничните ефекти се отличават гадене, разстройство на изпражненията, замаяност, алергични реакции. Не се използва по време на бременност и кърмене поради недостатъчни изследвания. Търговски наименования: “Sparex”, “Meverin” (300 рубли), “Duspatalin” (500 рубли), “Niaspam” (300-400 рубли).
  4. "Spazmalgon". Смесен препарат, съдържащ метамизол натрий, питофенонов хидрохлорид, фенпивериний бромид. Всички активни компоненти се укрепват взаимно, което води до висок терапевтичен ефект. Лекарството е противопоказано при ангина пекторис, сърдечна и бъбречна недостатъчност, висока чувствителност на организма към компоненти, в детска възраст (само според показанията). Той се освобождава от аптечните вериги в таблетки и ампули (средна цена - от 35 до 200 рубли).
  5. Meteospasmil. Спазмолитично лекарство от миотропната група, намалява образуването на газове, нормализира чревната подвижност, облекчава болката. Съдържа алверин и симетикон. Препоръчва се не само за лечение на спазми, но и като подготовка за диагностични манипулации. Противопоказания - бременност, лактация, органна недостатъчност от всякакъв характер. Страничните ефекти обикновено са свързани с индивидуална непоносимост. Цената на капсулите варира от 380 до 450 рубли.
  6. Хиосцин бутилбромид. Лекарството блокира предаването на нервни импулси в клетките на гладката мускулатура на червата. Освен че спира спазмите, той нормализира секрецията на храносмилателните органи. Няма директен ефект върху централната нервна система, няма атропиноподобен ефект. Лекарството е противопоказано при глаукома, белодробен оток, бременност и кърмене, миастения гравис, съдова атеросклероза. Лекарството навлиза в системната циркулация след 30 минути, а максималната концентрация се достига след два часа. Сред страничните ефекти са сухота в устата, задух, тахикардия. Средната цена на таблетките е 300-350 рубли, ректални супозитории - 350 рубли.

Всички средства са несъвместими с алкохолни напитки, някои хормонални и болкоуспокояващи лекарства. При липса на терапевтичен ефект употребата на други лекарства се спира или предписва.

заключение

Идентифицирането на причините и лечението на болката и спазмите в червата с лекарства е полето на дейност на гастроентеролозите, проктолозите. Антиспазматичните лекарства имат без рецепта, отпускана от аптеките, но това не означава, че лекарствата могат да се използват за самолечение. Някои заболявания изискват задължителна медицинска намеса, а приемането на спазмолитици временно облекчава симптомите и затруднява диагнозата.

Информацията на нашия уебсайт се предоставя от квалифицирани лекари и е само с информационна цел. Не се самолекувайте! Не забравяйте да се свържете със специалист!

Автор: Румянцев В. Г. Опит 34 години.

Гастроентеролог, професор, доктор на медицинските науки. Предписва диагностика и провежда лечение. Експерт на групата за изследване на възпалителни заболявания. Автор на над 300 научни труда.

Списък на спазмолитичните лекарства миотропно, невротропно, комбинирано действие

От статията ще научите за спазмолитичните лекарства, механизма на действие, показанията, противопоказанията за лечение с лекарства, страничните ефекти.

Механизъм на действие, класификация на спазмолитиците

Спазмолитиците са фармакологични лекарства, които намаляват броя и интензивността на спазмите, които причиняват болка (приоритет при спиране на коремната болка).

Точката на приложение на спазмолитичните лекарства се счита за гладка мускулатура на вътрешните органи, а косвено - нервни влакна, които провеждат импулси от периферията към мозъка и гърба.

Антиспазматичните лекарства действат бързо и ефективно, поради което са популярни сред лекарите и пациентите. Успоредно с това лекарствата разширяват кръвоносните съдове и бронхите, спират задуха, стимулират дейността на сърцето, облекчават спазмите на стомашно-чревния сфинктер, нормализират секрецията.

В зависимост от генезиса на спазмите лекарствата, които ги облекчават, се делят на: миотропни (мускулни), невротропни (коригиращи нервната проводимост), невромиотропни (комбинирани).

Невротропни спазмолитици (М-антихолинергици)

Лекарствата от М-антихолинергичната група блокират предаването на нервен импулс по протежение на вегетативната нервна система. Мускул, който не получава команда от мозъка да свива, се отпуска. Освен това се проявява антисекреторният ефект на лекарствата. В зависимост от механизма на действие, М-антихолинергиците също се делят на: централни (Кетопрофен), периферни (Бускопан) и смесени (екстракт от беладона) лекарства.

Атропиновият сулфат е най-ефективният спазмолитик от невротропната група, който се използва при лечение на бронхи и ларингоспазъм, колики от различно естество, язва на стомаха и дванадесетопръстника, остър панкреатит, синдром на раздразненото черво.

Това е токсин, който блокира предаването на нервните импулси, бързо спира болката. Въз основа на веществото се произвеждат редица лекарства. В допълнение, атропиноподобният механизъм на действие на М-антихолинергиците се използва като основа.

Списъкът с често предписаните невротропни спазмолитици е представен в таблицата..

Име на лекарствотоРазходи в рубли
Buscopan310
Neoscan1093
Metacin141
Гастромен (Гастроцепин, Гастропин, Гастрозем)1640
Detrusitol2880
Midriacil321
Platyphyllin60
Кетопрофен222
Екстракт от беладона (беладона)тридесет

Миотропни спазмолитици

Медикаментите от групата на миотропните спазмолитици действат върху процеси в договорения мускул. Спазмолитиците са свързани, ако спазмът е резултат от дисбаланс на различни вещества, необходими за нормалното функциониране на мускулите, поради ензимна или хормонална активност. Миотропните спазмолитици не позволяват на мускулните влакна да се свиват, рязко свиват. Следните лекарства принадлежат към миотропната група:

  • неселективни калциеви антагонисти (верапамил);
  • фосфодиестеразни инхибитори (папаверин);
  • натриеви блокери (мебеверин);
  • ксантинови производни (теофилин);
  • аналози на холецистокинин (Одестон);
  • нитрат (нитроглицерин).

Препаратите от групата на миотропните спазмолитици са по-известни и популярни при лечението на различни заболявания - сърдечни и кръвоносни съдове (ангина пекторис, аритмия), бронхопулмонална патология, състояния на астма. Лекарствата могат да повлияят на гладките мускулни клетки на вътрешните органи и да не проникнат в мозъка.

Миотропните спазмолитични лекарства блокират притока на калциеви йони и определени ензими в клетките, предотвратявайки свиването на мускулите.Те могат да се използват дълго време..

Лекарства със селективно действие: Мебеверин, Лоперамид, Необутин, Дюспаталин, Дицетел, Спазмомен.

Неселективни спазмолитици с общо действие (Ketanov, Solpadein, Nurofen, Papaverin, Drotaverin, No-Shpa, Spazmol).

Списъкът с популярните миотропни спазмолитици е представен в таблицата..

Име на лекарствотоРазходи в рубли
Mebeverin411
лоперамид14
Neobutin209
Duspatalin508
Dicetel417
Spasmomen1479
Ketanov54
Solpadein85
Nurofen83
папаверин9
Drotaverinum14
No-спа59
Spasmol140
Theotard133
Верапамил39
Теофилин161
Odeston780
Нитроглицерин52

Комбинирани обезболяващи спазми

Спазмолитиците са лекарства, които не само намаляват интензивността на спазмите и отпускат гладката мускулатура, но и облекчават болката с помощта на обезболяващ компонент.

Спазматичните аналгетици се използват при спиране на пристъп на колики от различен произход, главоболие, зъбобол, мигрена, невралгия, миалгия, артралгия, радикуларен синдром.

Тези спазмолитици включват Benalgin, Spazmalgon, Sedalgin-Neo.

Препаратите, съдържащи няколко активни компонента, се наричат ​​комбинирани. Една таблетка от такива лекарства не само облекчава спазмите, но веднага облекчава болката и причината за нея: Баралгин, Темпалгин, Спазган, Максиган и други.

Име на лекарствотоРазходи в рубли
Baralgin177
Темпалгин97
Spazgan110
Maxigan114
Pentalgin54
Новиган (Новикет)121
Trigan-D105
Spazmalgon117
Andipalпетнадесет
Benalgin1265
Sedalgin-Neo209

Спазмолитици от растителен произход

Известно е, че много растения са в състояние да засегнат гладката мускулатура на вътрешните органи, кръвоносните съдове, сфинктерите на човешкото тяло. В домашни условия такива спазмолитици се използват под формата на отвари и инфузии, но през последните години има хранителни добавки на растителна основа и спазмолитици от ново поколение, които практически нямат странични ефекти поради своята естественост.

Основата на такива лекарства са билките мента, лайка, вратига, беладона, копър. Често растителните компоненти се комбинират с активни активни синтетични вещества в правилните пропорции, което повишава ефективността на спазмолитиците, използвани при лечението на различни патологии.

Име на лекарствотоРазходи в рубли
Plantex310
диапазон10
Niaspam319
Sparex324
Trimedat255
Azulan204
педя399
Tanacehol41

Показания за употреба

Обхватът на използване на спазмолитици е много широк, благодарение на бързия и дълготраен ефект на действие, сложен, многовекторен механизъм за облекчаване на болката. Следователно, такива лекарства се предписват при лечението на:

  • цефалгия (главоболие от различен произход) - спазмолитиците намаляват съдовия спазъм на артериите на мозъка, възстановяват притока на кръв, облекчават проявите на мигрена;
  • месечен цикъл при жените - отстранете спастичните контракции на репродуктивните органи, нормализирайки притока на кръв;
  • заболявания на урогениталната сфера - намаляват тонуса на пикочния мехур, намаляват уринирането, нормализират процеса на уриниране, облекчават болката (особено ефективна при спастични колики, причинени от движението на пясък и камъни в уретерите, уретрата, но трябва да се помни, че лекарствата за инжектиране действат възможно най-бързо - антиспазмолитици);
  • зъбобол, наранявания, когато априори трябва да се използват комбинирани болкоуспокояващи;
  • остър панкреатит с холецистит, спазмите се спират от лекарства, които имат не само способността да отпускат гладката мускулатура на червата, но и избирателно (избирателно) коригират секреторната активност на храносмилателната система, облекчавайки вътрешния стрес;
  • бъбречна и чревна колика - коремната болка се облекчава от спазмолитици, които едновременно потискат метеоризма, нормализират движението на червата;
  • гастрит - спазмолитиците помагат да се коригира секрецията на стомаха, да се предотврати развитието на ерозия, язви;
  • исхемичен колит - действат като болкоуспокояващи, нормализиращи регионалния кръвен поток, чревната ензимна активност;
  • глаукома - нормализиране на високо вътреочно налягане;
  • наранявания и шокови състояния - правилна микроциркулация, блокира провеждането на нервните импулси;
  • енцефалопатии с различен генезис, хронична недостатъчност на кръвоснабдяването на мозъка - спазмолитиците балансират кръвния поток;
  • ангина пекторис, хипертония - облекчава вазоспазма;
  • бронхиална астма - бронхоспазъм.

При трансплантация на вътрешни органи - спазмолитиците участват в предварително лечение за операцията и след нея, като адаптогени;

Противопоказания

Въпреки многомерните групи спазмолитици, противопоказанията за тяхното предназначение могат да бъдат обобщени. Приемът на лекарства е противопоказан в следните случаи:

  • с индивидуална непоносимост към компонентите;
  • малформация с уголемяване на човешкото дебело черво (мегаколон);
  • остро възпаление на червата;
  • церебрална артериосклероза;
  • псевдомембранозен колит;
  • хипертиреоидизъм;
  • мускулна слабост;
  • изолирани невропатии;
  • остри чревни отравяния, токсикоинфекции;
  • Болест на Даун;
  • възраст до 18 години;
  • бременност, кърмене.

Странични ефекти

Отрицателните последици от приема на спазмолитици по време и след лечение на заболявания варират в зависимост от групата на лекарството, начина на приложение, индивидуалната поносимост на компонентите от пациента.

М-антихолинергиците имат следните негативни ефекти:

  • от имунната система: анафилаксия (до шок), задух, кожни обриви, сърбеж, дисхидроза с изход при екзема;
  • от страна на сърцето, кръвоносните съдове: сърцебиене;
  • от храносмилателната система: суха лигавица;
  • от пикочно-половата система - задържане на урина.

Миотропните спазмолитици дават странични ефекти само при продължителна употреба под формата на:

  • алергии
  • сънливост
  • световъртеж;
  • хиповолемия;
  • електролитен дисбаланс;
  • суха уста
  • епигастрална болка;
  • чревни колики;
  • метеоризъм.

Много рядко по време на лечението има чревна непроходимост, анурия.

Когато приемате комбинирани спазмолитици, се отбелязва:

  • от страна на сърцето - алергична ангина пекторис или инфаркт, аритмия, хипотония (до колапс);
  • от страна на имунната система - анафилаксия (до шок, смърт), ангиоедем, уртикария, бронхоспазъм;
  • от страна на дихателната система - лигавична полипоза, синузит, пристъпи на астма;
  • от страна на кожата - обриви с различна интензивност и локализация;
  • от страна на кръвта, лимфа - левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, анемия, панцитопения с фатален изход;
  • от страната на съдовете - колаптоидни състояния;
  • от пикочно-половата система - примес на кръв в урината, остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит.

Чести нежелани реакции от лечение с спазмолитици от всяка група:

  • симптоми на интоксикация, гадене;
  • запек
  • дилатация на зениците;
  • пареза на настаняване;
  • размазване на изображението;
  • слабост, умора, умора;
  • безсъние, нервност;
  • атаксия;
  • объркано съзнание;
  • намалено либидо, потентност;
  • мигрена.

Минимизирането на такива ефекти е просто: трябва да следвате препоръките на лекаря и инструкциите за приемане на лекарството. Бронходилататорите заслужават специално внимание: постоянно натрупване на секрет в бронхите, в резултат на спазмолитично действие, провокира коркови тапи, унищожаване на бронхиалното дърво.

Отказът на лекарството се извършва на етапи, рязко спиране на приемането е причина за изразени странични ефекти, синдром на отнемане.

Ритник над колана

Подробни инструкции за лекарства за коремна болка: как да изберем спазмолитично въз основа на симптомите и в кои случаи да изпратим пациента на лекар

През целия живот човек многократно изпитва болка в корема. На възраст 50 години причината за болката най-често не е органична, а функционална, когато лекарствената терапия вероятно е ефективна. Причината може да бъде чревни колики (при деца през първите месеци от живота), синдром на раздразненото черво, жлъчна дискинезия, сфинктер на дисфункция на Оди и др. Около една трета от случаите на функционална болка са придружени от спазъм на гладките мускули на стомашно-чревния тракт. Ето защо спазмолитиците са толкова широко използвани без лекарско предписание. Имайки изразен обезболяващ ефект и нормализирайки работата на органа, те, за разлика от ненаркотичните и опиоидните аналгетици, не пречат на механизмите на болка, тоест не „изтриват” картината на заболяването, което е от решаващо значение за диагнозата.

Nota bene!

Когато клиент се обади за лечение на коремна болка, е необходимо да се изключат спешните ситуации, за да се изпрати страдащият при лекар навреме. Те включват:

  1. Силната болка, която пречи на съня и прави нещо, продължава по-дълго от 1-2 часа.
  2. Силна коремна болка, придружена от повръщане.
  3. Силната болка е придружена от треска - 38,5 ° C и повече.
  4. Силна болка, придружена от загуба на съзнание.
  5. Силна коремна болка при бременна жена.
  6. Коремните мускули са напрегнати, а стомахът е твърд като дъска.
  7. Ярко червена кръвна диария.
  8. Столът е тъмен, кафяв.
  9. Повръщане на кръв.
  10. Коремната болка се придружава едновременно с повръщане, диария и тежка дехидратация.

Клетъчен механизъм на болка

Гладките мускулни клетки се намират главно в дебелото черво. В тънките черва те са много по-малки. Механизмът на контракцията на клетките зависи от концентрацията на калциеви йони в цитоплазмата. Източници на калций са извънклетъчното пространство, свързано с цитоплазмата, през калциевите (бавни) канали на мембраните, както и междуклетъчното депо. Освобождаването на калций води до свиване на мускулните клетки. Свиването на мускулните клетки образува спазъм и човекът чувства болка.

Процесът на мускулна контракция най-често задейства ацетилхолиновия медиатор, свързвайки се с мускариновите холинергични рецептори (М-холинергични рецептори). По този начин, блокадата на М-холинергичните рецептори води до намаляване на тонуса и отпускане на гладката мускулатура (което означава, че помага за облекчаване на коремната болка). По-специално механизмът на действие на група лекарства, наречени М-антихолинергици, се основава на това.

Взаимодействието на калций с калмодулин води до взаимодействието на актина с миозина и свиването на клетките. CAMP (цикличен аденозин монофосфат) и cGMP (цикличен гуанозин монофосфат) отслабват взаимодействието на калция с калмодулин, а също така затрудняват навлизането на калциеви йони в клетката. Нивата на cAMP и cGMP се контролират от фосфодиестераза (PDE), която унищожава излишъка от тези нуклеотиди. По този начин, ако PDE активността е намалена, концентрацията на калциеви йони в цитоплазмата намалява и тонусът на мускулните клетки намалява.

Въз основа на описаните механизми за регулиране на концентрацията на калций вътре в мускулната клетка, които са нарушени при патологични условия и водят до спазъм, се създават основните групи спазмолитици:

  1. М-антихолинергици (атропин, хиосцин бутилбромид).
  2. PDE IV инхибитори (дротаверин).
  3. Блокери на отделянето на калций от вътреклетъчните депа или блокери на натриевите канали (мебеверин).
  4. Блокери на калциевите канали.

М-антихолинергици

М-антихолинергиците най-ефективно въздействат на горния стомашно-чревен тракт. Употребата на неселективни М-антихолинергици (атропин, платифилин, метацин) е ограничена от предписанието им, както и от факта, че те имат системен ефект и имат редица странични ефекти, като атония на червата и непроходимост.

Едно от сравнително старите селективни М-антихолинергични лекарства е хиосцин бутилбромид (за първи път регистриран в Германия през 1951 г.). Действа върху М1- и М3 - подтипове на рецептори, локализирани главно в стените на горния стомашно-чревен тракт, жлъчния мехур и жлъчните пътища. Хиосцин бутилбромидът не преминава кръвно-мозъчната бариера и има слаб системен ефект, за разлика от атропина. Той обаче е противопоказан при хора с глаукома, доброкачествена простатна хиперплазия, както и при органична стеноза на стомашно-чревния тракт и тахиаритмии. Хиосцин бутилбромид се натрупва в гладките мускули на стомашно-чревния тракт и се екскретира непроменен от бъбреците. Лекарството успешно се използва за дисфункция на сфинктера на Одди, жлъчна дискинезия и пилорен спазъм.

Тежестта на ефекта на хиосцин бутилбромид също зависи от индивидуалната чувствителност на пациента към това лекарство. За съжаление, спазмолитичният ефект на бутилбромид хиосцин върху малкия (с изключение на 12-ия дванадесетопръстник) и дебелото черво може да се реализира, когато една доза се приема 2-10 пъти по-висока от терапевтичната, следователно нейната употреба е безполезна при спазми в долната част на корема. Голям брой ограничения и рискове при приема на това лекарство изисква надзора на лекар, поради което в момента известните М-антихолинергични лекарства се използват все по-рядко в чужбина. Въпреки това, хиосцин бутилбромид все още е без рецепта..

Инхибитори на фосфодиестераза (IFE) тип IV

Това са традиционно широко използвани спазмолитици: дротаверин хидрохлорид и папаверин. Формите им за инжектиране се продават по лекарско предписание, а таблетираните формуляри се продават без рецепта. PDE IV е широко представен в гладката мускулатура по цялата дължина на червата, както и в жлъчните и пикочните пътища. По този начин блокирането на PDE IV има универсален спазмолитичен ефект, независимо от степента на спазъм или неговата причина. В допълнение, дротаверинът има деконгестантни и противовъзпалителни ефекти. Дротаверин може да се използва за остра коремна болка - както за облекчаване на острия спазъм, така и за дългосрочно лечение на жлъчна дискинезия, жлъчнокаменна болест, хронично заболяване на червата със спастичен синдром, които са придружени от колики или пукащи болки. За разлика от М-антихолинергиците, дротаверин може да се използва при възрастни мъже с патология на простатата, както и при съпътстваща патология и съвместно приложение с други лекарства. Терапевтичната концентрация на дротаверин в плазмата, когато се прилага перорално, се достига след 45 минути.

Блокери на натриевите канали

Тези лекарства блокират вътреклетъчните калциеви депа чрез каскада от реакции. Най-известното лекарство е производно на вератринова киселина - мебеверин. За разлика от антихолинергиците, той не причинява хипотония на дебелото черво. Най-често това лекарство се предписва при функционални нарушения на стомашно-чревния тракт или като помощно средство при органични заболявания на стомашно-чревния тракт. Мебеверин се използва само за курс на лечение. Мебеверин е най-ефективен в комбинация с други патогенетични лекарства. Най-вече мебеверин е по лекарско предписание, но има лекарствена форма в таблетки, за придобиването на която не се изисква лекарско предписание.

Няма да се спрем по-подробно на блокерите на калциевите канали, тъй като тези лекарства нямат никакви форми без рецепта.

Самостоятелен миотропен антиспазматичен тримебутин без рецепта. Тримебутинът действа върху чревната енкефалинергична система и периферните опиатни рецептори - µ, κ и δ. Имайки афинитет към рецепторите за засилване и потискане на перисталтиката, той стимулира свиването на гладката мускулатура на червата при хипокинетични условия и е спазмолитичен за хиперкинетичните. Trimebutin намалява тонуса на хранопровода сфинктер, насърчава изпразването на стомаха и засилва чревната подвижност, както и реакцията на гладката мускулатура на дебелото черво на хранителни дразнители. Използва се при различни функционални нарушения на стомашно-чревния тракт..

Попитайте и изберете

Как да изберем антиспазматик без рецепта от обширен списък с лекарства до клиент на аптека за болки в стомаха? Насочващите въпроси ще ви помогнат:

  • Дали човек има хронично органично стомашно-чревно заболяване - пептична язва на стомаха или дванадесетопръстника, хроничен холецистит, хроничен панкреатит, жлъчна колика, жлъчна дискинезия? По правило пациентът вече знае какво му помага или какво лекарство му е препоръчал лекарят в случай на обостряне.
  • Възраст на пациента? Селективните М-антихолинергици не са подходящи за възрастни хора, поради риск от развитие на чревна непроходимост. Спазмолитиците имат възрастови ограничения за деца: мебеверин може да се използва от дванадесетгодишна възраст, хиосцин бутилбромид и дротаверин от шест, тримебутин от три.
  • За жените - наличието на бременност, кърмене? Използването на спазмолитици по време на бременност е възможно само според указанията на лекар. Ако кърменето е противопоказано, IFE и тримебутин. Антихолинергиците и блокерите на натриевите канали могат да се използват при кърмене.
  • Болка в горната част на корема, вероятно придружена от гадене или повръщане? Подходящ е селективен М-антихолинергичен за възрастни, при липса на противопоказания, описани в инструкциите за конкретно лекарство.
  • Болка в долната част на корема? Подходящи са IFE блокери от тип IV и натриев канал.

Спазмолитици в гастроентерологията: сравнителни характеристики и показания за употреба

Е.А. Belousova

Спазмите на гладката мускулатура на различни части на храносмилателната система често се проявяват както с органична, така и с функционална патология на стомашно-чревния тракт (GIT). Спастичните контракции, свързани с органични заболявания (пилороспазъм в случай на пептична язва, спазъм на шийката на жлъчния мехур при жлъчнокаменна болест и др.) Са вторични по характер и изострят синдрома на болката, причинен от основния разрушителен, възпалителен или неопластичен процес. При функционални нарушения (RF) спазъмът на гладката мускулатура може да бъде водеща проява на заболяването, като е основната причина за болка и причинява нарушение на стомашно-чревния тракт. RF обикновено се наричат ​​симптоматични комплекси от страна на различни органи на храносмилателната система, появата на които не може да се обясни с органични причини - възпаление, унищожаване и др. RF е широко разпространен, особено в индустриализираните страни. Вероятно 20-30% от населението в света страда от тази патология. Сред пациентите, посещаващи гастроентерологични кабинети, 30 до 50% имат симптоми на различни RF [11].

Класификацията, приета в рамките на „Римските критерии II“, включва FR на всяко ниво на стомашно-чревния тракт - от хранопровода до ректума. Повечето от тези нарушения са придружени от хиперкинетични реакции на гладката мускулатура и развитието на спазъм. Това се отнася за функционална дисфагия, функционална болка зад гръдната кост и пилороспазъм, чревни и жлъчни нарушения.

Според римските критерии централното място сред функционалните разстройства заема чревните дисфункции: синдром на раздразненото черво (CPK), функционална диария, функционален запек, функционална болка в корема. Почти всички те се проявяват с нарушение на чревния транзит или коремна болка, причинена от чревен спазъм.

Важно място сред причините за спазъм на гладката мускулатура принадлежи на жлъчните дисфункции [8.16]. Функционалните разстройства на жлъчния мехур (GI) се проявяват с нарушение на контрактилната функция, което води до нарушение на евакуацията на жлъчката и разтягане на пикочния мехур, което причинява болка. Сред причините за дисфункцията на ГБ преобладават, разбира се, характерни за всички РФ. Трябва обаче да се имат предвид редица специфични причини, като например генетично обусловена патология на гладките мускули на стомаха, дискоординация на стомаха и кистата или общия жлъчен канал, възпалителни промени в стената на стомаха, както и системни заболявания: диабет, склеродермия, различни невропатии и др..

Според римските критерии, сфинктер на дисфункция на Оди (СО) може да бъде свързан с функционална двигателна, обикновено спастична, нарушения на сфинктера на общия жлъчен канал, сфинктер на панкреасния канал или на техния общ ампуларен канал [8].

Двигателната функция на стомашно-чревния тракт е под контрола на множество регулаторни импулси от централната, периферната и ентеричната нервна система. В допълнение, двигателната активност се регулира от голяма група стомашно-чревни пептиди и биоактивни молекули, които действат паракрин и като невротрансмитери на нивото на субмукозните (Мейснер) и междумускулните (Ауербах) нервни плексуси [13,15,19,21] (фиг. 1). Всички компоненти на тази система поддържат баланс между стимулиращи и инхибиращи импулси, което определя нормалния тонус и контрактилната активност на гладките мускули. Парасимпатиковата и симпатиковата нервна система имат многопосочен балансиран ефект върху стомашно-чревния тракт. Парасимпатиковата система причинява свиване, а симпатиковата система отпуска гладката мускулатура. На последния етап балансираното функциониране на апарата на гладката мускулатура зависи от концентрацията на калций в цитоплазмата на миоцита и движението му през клетъчната мембрана. Повишаването на концентрацията се придружава от образуването на актино-миозинов комплекс и свиване, а намаляването му води до отпускане на гладката мускулатура. Хомеостазата на Ca ++ в миоцитите се провежда чрез използване на няколко от изброените по-долу механизми [18]:

Концентрацията на калциеви йони в цитоплазмата на миоцитите се увеличава, когато те навлизат през специализирани мембранни канали и от саркоплазмения ретикулум. Отварянето на калциеви канали е свързано с работата на натриевите канали - импулсите от парасимпатиковата нервна система чрез мускариновите рецептори допринасят за отварянето на канали за натрий и навлизането му в клетката, което е придружено от деполяризация на мембраната и отваряне на зависими от напрежението калциеви канали. Увеличаването на концентрацията на Са ++ води до образуването на калциево-калмодулинов комплекс, фосфорилиране на миозин и образуването на актино-миозинов комплекс (процесът изисква високи енергийни разходи под формата на АТФ).

В общия случай патогенезата на спазъм на гладката мускулатура, независимо от нивото на увреждане, се дължи на нарушение на взаимодействията между болния таргет и регулаторните системи, тъй като всеки висцерален орган и целия храносмилателен тракт като цяло са под контрола на множество регулаторни влияния [9,11,15,21]. Патологията се причинява от нарушение на координацията по някоя от посочените оси и цялата система като цяло (фиг. 1 и 2). Това може да бъде стрес, водещ до промяна на импулсите от централната нервна система, повишен парасимпатик или отслабване на симпатиковите влияния. Нарушеният баланс на невротрансмитери и регулаторни пептиди (холецистокинин, мотилин, серотонин, невротензин, ендогенни опиати - енкефалини и ендорфини, вазоактивен чревен пептид), които контролират основните чревни функции, играе важна роля в патологичните взаимодействия, развитието на спазъм и болки в корема [15].

Фиг. 1. Регулаторни взаимоотношения в храносмилателния тракт

Тъй като спазъмът на гладката мускулатура е един от основните компоненти на коремната болка, облекчаването й се превръща в много неотложна задача, но решението й при органични и особено функционални нарушения може да представлява значителни затруднения поради сложността на патогенетичните механизми. В момента няма идеални средства за подобна корекция. Лечението трябва да бъде комбинирано, насочено към премахване на взаимозависимите централни и висцерални отрицателни ефекти..

Таблица. Гастроентерични гладки мускулни релаксанти

Холинолитици от атропиновата серия (M2) на производни на гастроцептин (М1) скополамин (хиосцин бутилбромид)

Миотропни спазмолитици с пряко действие на мебеверин папаверин дротаверин селективни блокери на калциевите канали на гладките мускули на стомашно-чревния тракт пиновира отилониев бромид бромид

Теоретично ефектът върху гладката мускулатура може да бъде на всяко ниво: централната нервна система, периферната, ентералната или хуморалната регулация. На практика тази задача е доста сложна. Определена роля играе намаляването на стреса и употребата на психотропни лекарства, тъй като антидепресантите и анксиолитиците имат умерен релаксиращ ефект върху гладката мускулатура. Но това със сигурност не е достатъчно.

В момента, с цел нормализиране на подвижността на нивото на ентеричната нервна система, пептидергичната и серотонергичната регулация, се формират няколко нови направления за лечение, основаващи се на блокирането на серотонин, холецистокинин и йопиодергични импулси, които причиняват двигателни нарушения и висцерална хипералгезия (фиг. 3). Разработени са редица лекарства - агонисти или антагонисти на серотонинови рецептори от различни видове (ондансетрон, алосетрон, тегасерод), антагонисти на холецистокинин (локсиглимид), капа-опиатни агонисти (федотизин), които все още са в различни етапи на клиничните изпитвания [13,16,17]. Има големи надежди за тези лекарства, но тяхната клинична ефективност все още не е доказана..

За постигане на релаксиращ ефект на периферното ниво, намаляване на контрактилната активност на гладката мускулатура, премахване на спазъм и възстановяване на нормалния транзит, релаксанти на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт - антихолинергици и миотропни спазмолитици [7,20] (таблица).

Тъй като контрактилната активност на гладките мускули се инициира от парасимпатиковата нервна система и стимулирането на ацетилхолинови М-холинергични рецептори върху клетъчната мембрана на миоцита, използването на антихолинергици е абсолютно оправдано и доста ефективно. От антихолинергичните лекарства хиосцин бутилбромид, който блокира М3 холинергичните рецептори, има най-голям спазмолитичен ефект с по-слабо изразени странични ефекти от атропин..

Понастоящем миотропните спазмолитици остават избор на лекарства за облекчаване на спазъм на всякакъв генезис и облекчаване на болката, особено с функционални разстройства. Те засягат крайния етап от формирането на хиперкинезия, независимо от причината и механизма му. Има няколко групи спазмолитици, които се различават по механизма на действие..

Директно използваните традиционно спазмолитици, като папаверин и дротаверин, нямат селективност на действие, т.е. засягат всички тъкани, където има гладка мускулатура, включително върху съдовата стена, причинявайки вазодилатация. По механизма на релаксиращото действие те са инхибитори на фосфодиестеразата, ензим, който унищожава вътреклетъчния cAMP и, очевидно, cGMP. Както бе споменато по-горе, калциевата хомеостаза в миоцита се регулира от различни механизми, включително и циклични нуклеотиди. Инхибирането на фосфодиестеразата насърчава натрупването на cAMP и cGMP в миоцитите, което намалява концентрацията на Са ++ и води до отпускане на гладката мускулатура [2,5].

Фиг. 2. Механизми за развитие на спазъм на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт

Има гледна точка, че в гладките мускули на съдовата система механизмът на мускулна релаксация, зависим от цикличните нуклеотиди, преобладава над другите, следователно, спазмолитичният съдов ефект на папаверин и дротаверин може да бъде по-изразен от ефекта върху гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт [2]. Вероятно по същата причина малкото странични ефекти на тези лекарства имат сърдечно-съдов фокус. Drotaverinum има по-изразен спазмолитичен ефект от папаверина и като правило облекчава острия спазъм доста ефективно при различни патологични състояния. Въпреки това, при хронична патология, като ИБС или жлъчни нарушения, пероралното приложение на тези лекарства в терапевтични дози често не е достатъчно и има нужда от увеличаване на дозата им или парентерално приложение. Въпреки че дротаверинът и папаверинът обикновено се понасят добре, в големи дози или при интравенозно приложение те могат да причинят виене на свят, намалена възбудимост на миокарда, нарушена интравентрикуларна проводимост, до развитието на атриовентрикуларен блок.

Мебеверин хидрохлорид (Duspatalin) има висока антиспастична активност, което има редица очевидни предимства пред другите спазмолитични лекарства. Мебеверин има селективност за гладка мускулатура на храносмилателния канал, главно на дебелото черво, не влияе върху гладката мускулна стена на кръвоносните съдове и няма системните ефекти, характерни за антихолинергиците. Според механизма на действие това лекарство е блокер на натриевите канали. Той блокира навлизането на натриеви йони в миоцитите, което косвено води до затваряне на калциевите канали и отслабване на мускулните контракции [1]. Селективността на действието на мебеверин явно се дължи на факта, че в гладките мускули на стомашно-чревния тракт преобладава механизмът за повишаване на концентрацията на калций, медииран от влиянието на деполяризацията на натрий и мембрана. В допълнение, лекарството има не само антиспастично, но и нормализиращ ефект върху чревната стена, като не потиска напълно чревните контракции след хипермоторика, т.е. не предизвиква рефлекторна хипотония. Този механизъм се дължи на факта, че мебеверин предотвратява попълването на калциево депо върху миоцитната мембрана след стимулация на a1-адренорецепторите. Така че в едно от контролираните проучвания е показано, че мебеверин намалява и нормализира показателите на чревната двигателна активност при пациенти с ИБС, но не блокира напълно подвижността, докато при здрави доброволци употребата на мебеверин не променя чревната двигателна функция [12]. Липсата на рефлекторна хипотония е значително предимство на лекарството и позволява използването му при пациенти с ИБС (както със запек и диария), така и в случаи на пропулсивна хипокинезия с повишен тоничен компонент на подвижност, т.е. с дискоординация на пропулсивни и тонизиращи компоненти на подвижността. Дюспаталин наскоро се появи в Русия и все още не е добре познат на широк кръг лекари. В Европа лекарството се използва успешно повече от 30 години. Показания за използването му са функционална болка и спазми на всяко ниво на стомашно-чревния тракт. Той ефективно и бързо облекчава болката, причинена от спастични контракции на чревната стена, и възстановява чревния транзит при ИБС и функционален запек с хиперкинеза на гладката мускулатура.

Фиг. 3. Възможни начини за корекция на стомашно-чревния спазъм на гладката мускулатура

Лекарството може успешно да се използва за функционална болка в корема, пилороспазъм и FR от страната на панкреаса и СО. Поради факта, че лекарството не причинява прекомерна хипотония, то е оптимално за смесени нарушени двигателни умения, например, с хипертоничност и едновременна хипотония.

Дюспаталин има удължен ефект, което също е неговото предимство в сравнение с други спазмолитици, и се приема не повече от два пъти на ден под формата на капсули от 200 mg. Продължителното действие се осигурява от микрогрануларна форма на освобождаване, поради която лекарството се разпределя равномерно и се абсорбира в червата за 16 часа [14]. Duspatalin не съобщава за сериозни странични ефекти, дори при увеличаване на дозите. Това се дължи на особеностите на фармакокинетиката: лекарството бързо се метаболизира при преминаване през чревната стена и черния дроб и се екскретира от бъбреците, следователно, неговите активни метаболити практически не се откриват в кръвта [1].

Многобройни клинични изследвания, включително в Русия, доказа висока ефективност и безопасност на Duspatalin [3,4,6,14]. Нашите собствени проучвания показват, че при всяка патология, придружена от спастичен компонент на гладката мускулатура, включително жлъчни и чревни нарушения, лекарството намалява интензивността на болката средно с 5-6 точки (при визуална аналогова скала с дължина 10 см). Сравнителни проучвания на Дюспаталин и други спазмолитици не са проведени, следователно от гледна точка на лекарствата, базирани на доказателства, не е възможно да се говори за по-високата му ефективност, но от наша гледна точка, пероралното приложение на 200 mg Duspatalin е еквивалентно на парентералното приложение на дротаверин, за да се постигне клиничен ефект, т.е. и по време на действие. Вече 15 минути след приема на това лекарство, болката, причинена от спастично свиване на мускулите, отслабва или се копира напълно. По този начин, приложимостта на употребата на Duspatalin в гастроентерологията се определя от следния спектър от неговите характеристики:

изразен спазмолитичен ефект; бърз ефект; липса на рефлекторна хипотония; селективен ефект само върху клетките на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт; липса на холинергични ефекти; липса на съдоразширяващи и кардиотропни ефекти; микрогрануларна форма, която определя продължителното действие; няма сериозни странични ефекти.

В допълнение към безусловната, общопризната позиция, че във всяка ситуация селективно действащите лекарства са по-добри от неселективните, от наша гледна точка можем да различим определени групи пациенти, за които спазмолитиците с широк спектър не само не са показани, но могат да бъдат и противопоказани.

пациенти на всяка, но предимно млада възраст, с функционални автономни съдови нарушения с колебания на кръвното налягане в посока на хипотония (невроциркулаторна дистония в хипотоничен или смесен тип). Пациенти с ИБС също могат да бъдат включени в тази категория, които се характеризират с множество функционални нарушения, включително съдови; пациенти на средна възраст и възрастни хора с артериална хипертония от различен произход, получаващи няколко антихипертензивни лекарства (особено в случаите на самолечение или неконтролирана употреба), при които допълнителното назначаване на неселективни спазмолитици може да доведе до критично понижение на кръвното налягане, изпълнено с развитието на сериозни съдови нарушения; пациенти с нарушена камерна проводимост, атриовентрикуларна блокада, при която употребата на дротаверин или папаверин може да засили сърдечната патология; пациенти с паркинсонизъм, получаващи леводопа препарати, чийто антипаркинсонов ефект е отслабен от дротаверин и папаверин; пациенти, които получават бета-блокери, които стимулират контрактилната активност на гладките мускули на стомашно-чревния тракт, което може да причини или да увеличи спазъм и да изисква допълнителна спазмолитична терапия.

Отдавна е отбелязано, че при пациенти, приемащи антагонисти на калций (нифедипин и верапамил) във връзка със сърдечно-съдови заболявания, се наблюдава релаксиращ ефект на тези средства върху гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт. Това послужи като тласък за създаването на друга група съвременни ефективни миотропни спазмолитици - селективни блокери на калциевите канали на стомашно-чревния гладък мускул. Затварянето на калциевите канали пречи на Ca ++ да навлезе в миоцита, което води до мускулна релаксация.

Класическият представител на тези средства е пинаверия бромид, който има висок спазмолитичен ефект. Подобен ефект е характерен за отилониевия бромид. Показанията за тяхната употреба са същите като при другите спазмолитици. Предимството на представителите на тази група е липсата на системни холинолитични ефекти и системни съдоразширяващи и кардиотропни ефекти, характерни за блокерите на калциевите канали от групата на нифедипин, които са широко използвани в кардиологичната практика..

При хроничен RF стомашно-чревен тракт всички спазмолитици се използват на курсове от 2-3 седмици. Именно тази продължителност на приложение не само облекчава болката, но и осигурява възстановяване на нормалния транзит на чревно съдържание. При остри епизоди на функционална болка лекарствата могат да се използват веднъж или в по-кратки курсове..

Нарушенията в движението от стомашно-чревния тракт често съпътстват органичните заболявания и дават допълнителен принос към основните механизми на болката. В такива случаи те не се считат за независима патология и не се диагностицират, но трябва да се вземат предвид при предписване на лечение.

Разбира се, монотерапията с спазмолитици не е достатъчна за пълно възстановяване на двигателната функция на храносмилателния тракт и дългосрочно пълно облекчаване на спазмите, особено при пациенти с невротични разстройства. В момента обаче спазмолитиците с предимно миотропно действие със селективен ефект върху гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт са неразделна и много ефективна част от комплексното лечение на пациенти със стомашно-чревен и жлъчен FR.

абстрактен

Спазмолитици в гастроентерологията: сравнителни характеристики и показания за употреба

Спазмите на гладката мускулатура на различни части на храносмилателната система често се появяват с органична и функционална стомашно-чревна патология. За намаляване на контрактилната активност на гладката мускулатура, премахване на спазъм и възстановяване на нормалния транзит се използват периферни релаксанти на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт: антихолинергици и миотропни спазмолитици. Сред миотропните спазмолитици с пряко действие мебеверин (Дюспаталин) е най-ефективен. Неговите предимства пред другите спазмолитици са бързината на ефекта, отсъствието на рефлекторна хипотония, селективността на стомашно-чревните клетки върху мускулните клетки, липсата на системни холинергични съдоразширяващи ефекти, присъщи на други спазмолитици и антихолинергици, и липсата на сериозни странични ефекти. Дуспаталин се препоръчва при СРК, функционални нарушения в жлъчката, спазми на гладката мускулатура, свързани с органични стомашно-чревни заболявания.

литература

1. Амелин А.В. Клинична фармакология на мебеверин (Duspatalin) и неговата роля в лечението на заболявания на стомашно-чревния тракт // Клинична фармакология и терапия. - 2001. - т.10. - № 1. - С. 1-4

2. Ивашкин В.Т. Метаболитна организация на функциите на стомаха. -L., Наука. - 1981. -215 в.

3. Минушкин О.Н., Елизаветина Г.А., Ардацкая М.Д. Лечение на функционални нарушения на червата и жлъчната система, протичащи с коремна болка и метеоризъм // Клинична фармакология и терапия. - 2002. - t 11. - № 1. - C. 1-3.

4. Полуектова Е.А. Болки в корема с функционални нарушения на червата / Клинични перспективи в гастроентерологията и хепатологията. - 2001. - № 2. - С. 27–33.

5. Frolkis A.V. Фармакологична регулация на функцията на червата. - Л., Наука. - 1981. - 204 в.

6. Boisson J, Coudert P, Depuis J, et al. Дълготрайна поносимост на мебеверин на френски език. Med Chir Digest 1987; 16: 289-92.

7. Camilleri M. Review article: клинични доказателства в подкрепа на съвременните терапии на синдрома на раздразненото черво. Aliment Pharmacol Ther 1999; 13 (допълнение 2): 48-53.

8. Corazziari E, Shaffer EA, Hogan WJ и др. Функционални нарушения на жлъчните пътища и панкреаса. Gut 1999; 45 (доп. II): 48-54.

9. Costa M, Simon JH. Ентеричната нервна система. Am J Gastroenteml 1994; 89: S129-37.

10. Drossman DA. Преглед на статия: интегриран подход към синдрома на раздразненото черво. Aliment Pharmacol Ther 1999; 13 (допълнение 2): 3-14.

11. Drossman DA. Функционалните стомашно-чревни нарушения и процесът Рим II. Gut 1999; 45 (доп. II): 1-5.

12. Evans P, Bak Y, Kellow J. Mebeverine променя подвижността на тънките черва при синдром на раздразненото черво. Aliment Pharmacol Ther 1996; 5: 787-93.

13. Гершон МД. Преглед на статия: роли, изиграни 5- хидрокситриптамин във физиологията на червата. Aliment Pharmacol Ther 1999; 13 (допълнение 2): 15-30.

14. Inauen W, Hiter F. Клинична ефикасност, безопасност и поносимост на бавно освобождаване на мебеверин (200 mg) срещу мебеверин таблетки при пациенти със синдром на раздразненото черво. Drug Invest 1994; 8: 234-40.

15. Kamm MA, Lennard-Jones J. Запек. Wrightson Biomedical Publishing LTD. 1994. 402 P.

16. Malagelada JR. Преглед на статия: клинични фармакологични модели на синдрома на раздразненото черво. Aliment фармакол Ther 1999; 13 (допълнение 2): 57-64.

17. Mayer EA, Naliboff B, Lee 0 и др. Преглед на статията: свързани с пола различия във функционалните нарушения в стомашно-чревния тракт. Aliment Pharmacol Ther 1999; 13 (допълнение 2): 65-9.

18. McCallum RW, Rsdke R, Smout A et al. Калциев антагонизъм и стомашно-чревна подвижност. Експерти медицина. 1989. 48 с.

19. Sanger GJ. S-хидрокситриптамин и функционални нарушения на червата. Neurogastroenterol Motil Dec 1996; 8: 319-31.

20. Thompson WG, Longstreth GF, Dmssmsn DA, et al. Функционални нарушения на червата и функционални коремни болки. Gut 1999; 45 (доп. II): 43-7.

21. Wood JD, Alpers DH, Andrews PLR. Основи на неврогастроентерологията. Gut 1999; 45 (доп. II): 6-16.

Спазмолитици в гастроентерологията: сравнителни характеристики и показания за употреба.

Важно Е Да Се Знае За Диария

Симптоми на камъни в жлъчката, лечение и правилна диета
Камъните в жлъчния мехур са опасна патология: докато се развиват, тези образувания могат да причинят вреда на здравето, като наранят стените и провокират възпалителен процес, който преминава към други органи.

Цялото съдържание на iLive се проверява от медицински експерти, за да се гарантира възможно най-добрата точност и съответствие с фактите..Имаме строги правила за избор на източници на информация и се отнасяме само до реномирани сайтове, академични изследователски институти и по възможност доказани медицински изследвания.